磺胺多辛乙胺嘧啶分散片

(二)药学研究资料

8、原料药生产工艺的研究资料及文献资料

磺胺多辛(SDM’)是一种新型长效磺胺药。化学名为4-磺胺-5，6-二甲氧嘧啶，商品名Sulfamethoxine,Sulfadoxine,Sulforthomidine,Fanasil。国内于1967年开始试制，1969年应用于临床，定名为周效磺胺。

SDM’口服后，到达血高峰浓度时间为4小时，口服1克后游离磺胺血浓度可达7.0-8.2毫克%，口服1.5克，可达8.8-9.5毫克%，血浆中浓度比全血中浓度高50%，这表示与血浆有大量结合，排泄极为缓慢，服药后第4天血中游离磺胺浓度仍达5.0-8.0毫克%。SDM’的游离型在肾小管中再吸收91-98%，其乙酰化物的再吸收约88%。半衰期为182-228小时（即7.6-9.5日），平均为203小时（即8.4日），故有周效磺胺之称。

磺胺多辛对葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、产其杆菌、产碱杆菌、沙门氏菌属等均有抑菌作用，最小抑菌浓度16-32微克/毫升。对一般细菌的抑菌作用比其它磺胺药为弱，对大肠杆菌、副大肠杆菌、金葡菌盒痢疾杆菌，当药物浓度在12.5微克/毫升始有50%菌株被抑制。国外报告SDM’对疟

布洛芬分散片的研制

布洛芬分散片的研制

阿不都克依木 扎依提Ξ,买尔旦 马合木提,韩海霞ΞΞ,帕依曼33

(新疆医科大学第一附属医院药剂科,新疆　乌鲁木齐　830054)

摘要:目的:考察几种崩解剂对布洛芬分散片制剂质量的影响,确定处方组成并研制布洛芬分散片。方法:以布洛芬分散片的体外溶出度、崩解时限及混悬性作指标,用正交设计安排实验,考察混合崩解剂(羧甲基淀粉钠与微晶纤维素的混合物)及其它辅料对各指标的影响并筛选最佳用量。结果:混合崩解剂的用量为15%,聚乙烯吡洛烷酮(PVPk30)醇溶液浓度为2%,甘露醇用量为4%时,布洛芬分散片的体外溶出快,在40s内完全崩解,混悬液能通过710Λm筛网。结论:布洛芬分散片质量主要与混合崩解剂用量及粘合剂浓度有关,所研制分散片处方组成合理,工艺简单,各项指标符合要求。

关键词:布洛芬;分散片;正交实验

中图分类号:R971.2;R914.2　　文献标识码:A　　文章编号:100925551(2003)0120074203

　　布洛芬是具有解热、镇痛、抗炎作用的非甾体药物,临床上用于治疗神经痛、关节痛、感冒综合征等1。但布洛芬普通片具有水溶性差、服用剂量大、

胃肠道反应重等缺点,为增加布洛芬的生物利用度,并便于急性疼痛患

布洛芬分散片的研制

布洛芬分散片的研制

阿不都克依木 扎依提Ξ,买尔旦 马合木提,韩海霞ΞΞ,帕依曼33

(新疆医科大学第一附属医院药剂科,新疆　乌鲁木齐　830054)

摘要:目的:考察几种崩解剂对布洛芬分散片制剂质量的影响,确定处方组成并研制布洛芬分散片。方法:以布洛芬分散片的体外溶出度、崩解时限及混悬性作指标,用正交设计安排实验,考察混合崩解剂(羧甲基淀粉钠与微晶纤维素的混合物)及其它辅料对各指标的影响并筛选最佳用量。结果:混合崩解剂的用量为15%,聚乙烯吡洛烷酮(PVPk30)醇溶液浓度为2%,甘露醇用量为4%时,布洛芬分散片的体外溶出快,在40s内完全崩解,混悬液能通过710Λm筛网。结论:布洛芬分散片质量主要与混合崩解剂用量及粘合剂浓度有关,所研制分散片处方组成合理,工艺简单,各项指标符合要求。

关键词:布洛芬;分散片;正交实验

中图分类号:R971.2;R914.2　　文献标识码:A　　文章编号:100925551(2003)0120074203

　　布洛芬是具有解热、镇痛、抗炎作用的非甾体药物,临床上用于治疗神经痛、关节痛、感冒综合征等1。但布洛芬普通片具有水溶性差、服用剂量大、

胃肠道反应重等缺点,为增加布洛芬的生物利用度,并便于急性疼痛患

简要介绍资料的主要内容,以获得更多的关注

河南众和医药科技有限公司新药技术转让重点推荐项目

河南众和医药科技有限公司新药技术转让重点推荐项目

缬沙坦胶囊、分散片

注册分类：化药6类

规 格：40mg、80mg

类 别：降压药，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

项目特点：是继ACE抑制剂类之后的新一类抗高血压药物。此类药直接作用于AT1受体，

对常用降压药疗效不好的轻－重度高血压病人有较好效果。

高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。

突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。

多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响

上市状况：许多临床研究已经证实――缬沙坦80mg每日1次，降压疗效安全、可靠；

临床试验同时表明，与其它抗高血压药物相比，原发性高血压患者对氯沙坦和缬

沙坦的耐受性良好。老年高血压患者耐受性亦好，无明显不良反应。

缬沙坦胶囊目前为止国内批准9家药厂生产；分散片4家生产。

利润分析：由于此类药具有独特的作用机制，对血管和肾脏的保护作用，对左室肥厚的逆转

和在心衰治疗中的得益，及其良好的耐受性，以缬沙坦为主的血管紧张素Ⅱ受体

拮抗剂正在成为临床上有前途的新一类药物。

海南澳美华的怡方：80mg*7粒，14元/盒。

联 系 人：贾

对乙酰氨基酚分散片制备及其质量检查

姓 名：+++++++++

学 号： ++++++++++ 班 级：++++级药学一班

对乙酰氨基酚分散片的制备及其质量检查

姓名 学号

【摘 要】目的 制备对乙酰氨基酚分散片并掌握分散片的质量检查方法，熟

悉正交设计分散片处方工艺的筛选。

方法 以崩解时限测定及分散均匀性为指标对不同崩解剂制成的分

散片进行测定，初步筛选出最优崩解剂。根据黏合剂用量、崩解剂用量和加入崩解剂的方式等因素进行正交设计实验得到最佳制备工艺。对对乙酰氨基酚进行质量检查，检查包括外观、硬度、脆碎度、溶出度、崩解时限和分散均匀性。

结果 最优崩解剂为PVPP,用量为药粉的5%；聚乙烯吡咯烷酮（PVP），

用量为药粉重的5.0%；填充剂为微晶纤维素钠,润湿剂为硬酯酸镁,抗氧剂为硫脲,崩解剂的加入方法为内外加法.检查的项目中外观、硬度、分散均匀度、脆碎度、崩解时限、溶出度均合格。

结论 该工艺中可操作性强、重现性好，但由于经验缺乏，筛选条件

不够理想，使结果变化不是很大，实验结果不够准确。

【关键词】 对乙酰氨基酚 分散片 崩解剂 正交试验

【前 言】 分散片，又称为水分散片，是

对乙酰氨基酚分散片制备及其质量检查

姓 名：学 号： 班 级：

段 伟

1231150202

2012级生物制药一班

对乙酰氨基酚分散片的制备及质量研究

段伟 河南大学药学院

【摘要】目的 考察制备对乙酰氨基酚分散片的最佳处方及工艺并进行药物质量检查；熟悉正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法，掌握分散片的质量检查方法。

方法 对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定，初步筛选

出最优崩解剂；以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行对乙酰氨基酚分散片的处方工艺筛选；以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度、片重差异等为指标，对对乙酰氨基酚的质量进行检查。

结果 最优崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮,用量为药粉的5.0%；可压性淀粉为填

充剂；黏合剂为聚乙烯吡咯烷酮（PVP），用量为药粉的1.0%；硬度控制在6Kg左右；崩解剂加入方法采用内外加法。

结论 该工艺中可操作性强、重现性好，但由于经验缺乏跟筛选时间有限，所

筛选的条件不够理想，分散片的部分质量要求均不符合规定。

【关键词】 对乙酰氨基酚 分散片 崩解剂 正交试验

【前言】分散片指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃下水中3分

阿司匹林分散片的制备及质量检查

药学专业2009级自考独立本科段 苏金伟

摘要

目的: 熟悉正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法，掌握分散片的质量检查方法。 方法: 对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定，初步筛选出最优崩解剂；以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行阿司匹林分散片的处方工艺筛选；以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度等为指标，对阿司匹林的质量进行检查。 结果: 最优崩解剂为低取代羟丙基纤维素(L-HPC),用量为药粉的3%；可压性淀粉为填充剂；黏合剂为聚乙烯 吡咯烷酮（PVP），用量为药粉的2%；硬度控制在6Kg左右；崩解剂加入方法采用内加法；颗粒粒度为16目。 结论: 该工艺中试生产出来的产品各项指标均能符合规定，可操作性强、重现性好，符合分散片的各项质量要求。 关键字: 阿司匹林； 分散片； 崩解剂； 正交试验

2

Abstract

Objective: Familiar with the orthogonal desing a prescription tablet of the screening and preparation of the tablet and know t

阿司匹林分散片的制备及质量检查

药学专业2009级自考独立本科段 苏金伟

摘要

目的: 熟悉正交设计法进行分散片处方工艺的筛选和分散片的制备方法，掌握分散片的质量检查方法。 方法: 对不同崩解剂制成的分散片的崩解时限及分散均匀度的测定，初步筛选出最优崩解剂；以崩解时限为评价指标采用正交设计法来进行阿司匹林分散片的处方工艺筛选；以外观、崩解时限、脆碎度、溶出度等为指标，对阿司匹林的质量进行检查。 结果: 最优崩解剂为低取代羟丙基纤维素(L-HPC),用量为药粉的3%；可压性淀粉为填充剂；黏合剂为聚乙烯 吡咯烷酮（PVP），用量为药粉的2%；硬度控制在6Kg左右；崩解剂加入方法采用内加法；颗粒粒度为16目。 结论: 该工艺中试生产出来的产品各项指标均能符合规定，可操作性强、重现性好，符合分散片的各项质量要求。 关键字: 阿司匹林； 分散片； 崩解剂； 正交试验

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Abstract

Objective: Familiar with the orthogonal desing a prescription tablet of the screening and preparation of the tablet and know t

金莲花分散片中荭草苷含量分析

摘要】目的：建立金莲花分散片中荭草苷的含量测定方法。方法：色谱柱：InertsilODS-SP（4.6×250mm,5μm） ,流动相甲醇：乙腈：0.1%磷酸溶液 (10:10:80 ) ,流速 0.8mL?min-1,检测波长：349nm，柱温：25℃。结果：荭草苷在 2.02～

16.18μg?mL-1呈良好的线性关系y=78232x–172812 (r=0 9999) ,平均回收率为

99.2% ,RSD =0.13% 结论：本法灵敏、准确、专属性强 ,重现性好 ,可作为金莲花分

散片含量的有效测定方法。

【关键词】金莲花；分散片；荭草苷；高效液相

【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2015）19-0305-02

金莲花（Trollius Chinensis Bunge）属于毛茛科植物，又名旱金莲、金芙蓉等[1]，为多年生宿根草本植物，河北、陕西、辽宁等省份均有种植。金莲花药用历

史悠久，花色深黄，味苦，性寒，无毒，其中药可治口疮喉肿，耳痛目痛，浮热

牙宣，疔疮等症状[2]，其化学成分包括黄酮类、有

金莲花分散片中荭草苷含量分析

摘要】目的：建立金莲花分散片中荭草苷的含量测定方法。方法：色谱柱：InertsilODS-SP（4.6×250mm,5μm） ,流动相甲醇：乙腈：0.1%磷酸溶液 (10:10:80 ) ,流速 0.8mL?min-1,检测波长：349nm，柱温：25℃。结果：荭草苷在 2.02～

16.18μg?mL-1呈良好的线性关系y=78232x–172812 (r=0 9999) ,平均回收率为

99.2% ,RSD =0.13% 结论：本法灵敏、准确、专属性强 ,重现性好 ,可作为金莲花分

散片含量的有效测定方法。

【关键词】金莲花；分散片；荭草苷；高效液相

【中图分类号】R28 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2015）19-0305-02

金莲花（Trollius Chinensis Bunge）属于毛茛科植物，又名旱金莲、金芙蓉等[1]，为多年生宿根草本植物，河北、陕西、辽宁等省份均有种植。金莲花药用历

史悠久，花色深黄，味苦，性寒，无毒，其中药可治口疮喉肿，耳痛目痛，浮热

牙宣，疔疮等症状[2]，其化学成分包括黄酮类、有