氨基糖酸类药物

第 十三 章 生化物制药工造

生艺药化的物义定分类、、特点定义具体：运生物化用学究研方，从生法体 中经提物、取离、分纯等手段化获的天得然存 的生在化活性质或将物述这上些物加质以构改结造 人或工合创成造出的然界自没的有新的活 性质，物通生化称药(Bi物choemiacl edicimne)。

分

类基氨酸类药物多肽 药物 蛋白质类类物

药类酶药物辅类酶药 核物酸苷核与类酸药物多类药物糖类药物脂

特

点1一般.物学特生性：1 天然生药物是生物物化进自然与选择结果的组成、、结构常较 复杂分子，一般较大量，物活生受性到 多因素影种响 来源于；物生或体基其表达产因物其修及物，饰 性高活针，对性，具有补充强整、增强调、制抑 、换或纠正替代失谢的功能调。般比化学一药物更 合理和有更，毒性较效、低安全性较，高作用 较小副 。然天物药生是新物型生药物物先的物，通导过合理 物药设计可，创以疗效更高，作用制更 专一更易为机体，受，接作副与用良反不更小应的 新。药2

3

特点

2特殊生.物特学性：1

种属特性异免 原性疫非期的预向性多活性，一细胞种因 子有多可生物活种性，多种细因胞子通 网络效应过可生产同生物活性。种

23

特

点.3化特学性:1含量 、低杂多、质艺复工、杂 收率、技低术要高

综述报告

氨基醇类药物中间体

的合成

姓名盛栋

班级制药0802 学号1505080917 指导老师刘丰良

一、引文

氨基醇为许多药物的中间体，如普鲁卡因、沙丁醇胺、乐卡地平…等。以天然氨基酸作为原料，制备氨基醇，方法简单，而且还可以保持原来氨基酸中的手性。鉴于氨基醇类药物多为手性氨基醇，其合成方法也与手性氨基醇的合成方法类似，故本文先就手性氨基醇的用途及合成方法做简单的介绍，再对N,N-二甲基对溴苯胺的合成过程做详细的介绍。

二、综述

手性是三维物体的基本属性，是指物质的一种不对称性。随着生命科学的飞速发展，人们充分认识到手性是自然界的特征之一，也是一切生命的基础，生命现象依赖于手性的存在和手性的识别。因此，一切动植物以及人体对药物等都具有精确的手性识别能力。手性药物的构性不同，它们的生理活性和毒性也不同。 例如L-多巴(L-DOPA)是治疗帕金森病的良药，但它的对映体却有严重的毒性作用。丙氧芬(Pmpoxyphene)的左旅体与右旋体有相似的镇咳活性，但只是右旋体有镇痛作用，所以右旋体(darvon)作为镇痛药，左旋体(novrad)作为镇咳药已分别上市。萘普森(Naproxen)和布洛芬(Profen)都是良好的非甾体消炎镇

高血压为一种常见的心血管疾病，可分为原发性和继发性两类。

继发性高血压是某些疾病的一种临床表现，应该作病因检查，由临床医师确诊井针对病因抬疗。而原发性高血压，其病因目前尚未完全清楚，一般认为，与交感神经紊乱，血浆肾索水平高及体内一些活性因子的变化有美。在治疗上往往选用α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制血压的升高，以维持患者的正常正活。本文就血管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为ACEI）类药材作一简要介绍。

一、作用机理：

1、一般认为，血压的升高是由于血管紧张紊原在肾素作用下产生血管紧张紊I，血管紧张紊I在转换酶的作用下生成血管紧张紊Ⅱ，由血管紧张紊Ⅱ导致血管收缩（紧张）引起血压升高。ACEI类药物正是抑制了血管紧张紊I转化为血管紧张紊Ⅱ的转化，减少了血管紧张素Ⅱ的生成。从而切断了上述血压升高的作用链，减弱了血管收缩作用，使血压下降。同时ACEI类药物减少肾上腺皮质分泌醛固酮和髓质释放肾上臁素，从而使血管舒张，血压下降；

2、缓激肽珠解受血管紧张索转让酶的催让，ACEI抑制血管紧张素转化酶使缓澈肽水解减少，缓激肽舒张血管作用加强，促进血压下降。

二

综述

他汀类药物的临床应用徐金兰浏晓云王景俊【关键词】洛伐他汀；辛伐他汀；普伐他汀；氟伐他汀；阿托伐他汀；西立伐他汀[中图分类号] R .文献标识码】 A[ 926【 7文章编号] 17- 7 ( 0 ) 03 2 63 77 60- 6- 4 2 0 1 0 0

他汀类药物是一种新型降脂药， 通过竞争性抑制 3经基- -

3甲一基戊二酞辅酶A H GCA还原酶， ( M -o )阻断甲经戊酸代谢的中间产物及最终产物胆固醇的合成，降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(D -)并影响机体的免疫及炎症反 L LC,应、血管内皮功能、血栓形成等病理生理过程。他汀类药物有

扩张， 6治疗周后可使臂部动脉内皮依赖性流量介导的血管扩张增加4%; 2早期积极应用他汀类药物可有效减少缺血事

件的发生[。[ 5]3他汀类药物在经皮冠状动脉腔内成形术/冠状动脉旁路搭桥术(T A C B ) PC/ A G术后的应用研究表明， TA C B 在 PC/ A G术的基础上应用他汀类药物能降低冠心病死亡或非致死性心肌梗死 3%, 6降低致死性或非致死性心肌梗死 3%, 9降低中风 3%。实验表明， 9心肌梗死后或因不稳定型心绞痛行 PC T A术后患者即刻接受普伐他汀2

第五章酶类药物

第一节药用酶概述

酶是生物催化剂，在生理pH值和温度下具有高度专一的催化活性，能迅速产生高效的特异性反应，随着科技的发展，酶类药物大大地应用到治疗上，如神曲和麦芽等药物，含有能降解糖、脂肪与蛋白质的水解酶，可以用于帮助消化，近几十年来，酶类药物在治疗上有较大的进展。大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。

目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何减少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等。

一、酶类药物应具备的条件：

①在生理pH值下（中性），具有最高活力和稳定性。如大肠杆菌谷氨酰胺酶最适pH值为5.0，在生理pH值时基本没有活性，所以不能用于人类疾病的治疗。

②对基质（作用的底物）有较高的亲和力。酶的Km值较低时，只需要少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应，从而高效发挥治疗作用。

③血清中半衰期较长。要求药用酶从血液中清除率较慢，以利于充分发挥治疗作用。

④纯度高，特别是注射用的纯度要求更高。

⑤免疫原性较低或无免疫原性。酶是蛋白质，所以酶类药物都不同程度存在免疫原问题，可以对酶进行化学修饰降低免疫原性，或者寻求制备免疫原性较低或无免疫原性的酶。

⑥最好不需要

第五章酶类药物

第一节药用酶概述

酶是生物催化剂，在生理pH值和温度下具有高度专一的催化活性，能迅速产生高效的特异性反应，随着科技的发展，酶类药物大大地应用到治疗上，如神曲和麦芽等药物，含有能降解糖、脂肪与蛋白质的水解酶，可以用于帮助消化，近几十年来，酶类药物在治疗上有较大的进展。大多数酶制剂为口服剂型，现能由于注射的酶制剂只有细胞色素C、纤溶酶等少数几种。

目前对药用酶的研究热点是，在维持活性状态下的酶蛋白能否被吸收，如何减少药用酶的抗原性问题及新型药用酶的研究等。

一、酶类药物应具备的条件：

①在生理pH值下（中性），具有最高活力和稳定性。如大肠杆菌谷氨酰胺酶最适pH值为5.0，在生理pH值时基本没有活性，所以不能用于人类疾病的治疗。

②对基质（作用的底物）有较高的亲和力。酶的Km值较低时，只需要少量的酶制剂就能催化血液或组织中较低浓度的基质发生化学反应，从而高效发挥治疗作用。

③血清中半衰期较长。要求药用酶从血液中清除率较慢，以利于充分发挥治疗作用。

④纯度高，特别是注射用的纯度要求更高。

⑤免疫原性较低或无免疫原性。酶是蛋白质，所以酶类药物都不同程度存在免疫原问题，可以对酶进行化学修饰降低免疫原性，或者寻求制备免疫原性较低或无免疫原性的酶。

⑥最好不需要

1、 下列药物中，哪一个药物加氨制 、 下列药物中， 硝酸银能产生银镜反应 A. 地西泮 B. 阿司匹林 C. 异烟肼 D. 苯佐卡因 E. 苯巴比妥

2、用于吡啶类药物鉴别的开环反应有 、 A. 茚三酮反应 B.戊烯二醛反应 . C.坂口反应 . D. 硫色素反应 E.二硝基氯苯反应 .

3、ChP(2005)异烟肼的测定方法为 、 异烟肼的测定方法为 A. 溴酸钾滴定法 B. 溴量法 C. TCL D. NaNO2 E. 比色法

4、能和 一二硝基氯苯发生呈色反 、能和2,4一二硝基氯苯发生呈色反 应的药物是 A. 异烟腙 B. 硫酸奎宁 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 炔孕酮

5、 能和硫酸铜及硫氰酸铵反应 ， 生 、 能和硫酸铜及硫氰酸铵反应， 成草绿色沉淀的药物为 A. 对乙酰氨基酚 B. 异烟肼 C. 尼可刹米 D. 地西泮 E. 维生素 维生素E

6、经高锰酸钾或溴水氧化后，可发生 、 经高锰酸钾或溴水氧化后 ， 开环形成戊烯二醛反应的药物为 A. 葡萄糖 B. 皮质酮 C. 维生素 维生素C D. 土酶素 E. 异烟肼

7、溴酸钾法测定异烟肼含量的方法是 、 A. 属于氧化还原滴定法 B. lmol溴酸钾相当于 溴酸钾相当于3/2mo

1、 下列药物中，哪一个药物加氨制 、 下列药物中， 硝酸银能产生银镜反应 A. 地西泮 B. 阿司匹林 C. 异烟肼 D. 苯佐卡因 E. 苯巴比妥

2、用于吡啶类药物鉴别的开环反应有 、 A. 茚三酮反应 B.戊烯二醛反应 . C.坂口反应 . D. 硫色素反应 E.二硝基氯苯反应 .

3、ChP(2005)异烟肼的测定方法为 、 异烟肼的测定方法为 A. 溴酸钾滴定法 B. 溴量法 C. TCL D. NaNO2 E. 比色法

4、能和 一二硝基氯苯发生呈色反 、能和2,4一二硝基氯苯发生呈色反 应的药物是 A. 异烟腙 B. 硫酸奎宁 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 炔孕酮

5、 能和硫酸铜及硫氰酸铵反应 ， 生 、 能和硫酸铜及硫氰酸铵反应， 成草绿色沉淀的药物为 A. 对乙酰氨基酚 B. 异烟肼 C. 尼可刹米 D. 地西泮 E. 维生素 维生素E

6、经高锰酸钾或溴水氧化后，可发生 、 经高锰酸钾或溴水氧化后 ， 开环形成戊烯二醛反应的药物为 A. 葡萄糖 B. 皮质酮 C. 维生素 维生素C D. 土酶素 E. 异烟肼

7、溴酸钾法测定异烟肼含量的方法是 、 A. 属于氧化还原滴定法 B. lmol溴酸钾相当于 溴酸钾相当于3/2mo

头孢类药物皮试液配制方法原则：头孢类药物皮试液浓

度为每ml含500ug，因此溶解药物时每0.5g溶解几毫升，共稀释三次，第二次稀释后就余零点几毫升，第三次再稀释至1ml即可。

1、头孢唑林钠0.5 头孢唑肟0.5 头孢米诺0.5 头孢唑林0.5 头孢替胺0.5 头孢匹罗

0.5 以上所需药物加生理盐水溶解至4ml；（125mg/ml即0.5g/4ml） 第一次：取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（12.5 mg/ml） 第二次：取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（1.25mg/ml） 第三次：取上液0.4ml+生理盐水至1ml；（0.5mg/ml即500ug/ml) 皮试时取0.1ml（即50ug/0.1ml）(皮试结果判断同青霉素)。

2、头孢替唑1.0 头孢哌酮钠1.0 头孢硫脒1.0 头孢西丁1.0 头孢噻肟钠1.0 头孢甲肟1.0 头孢曲松钠1.0 头孢美唑1.0 以上所需药物加生理盐水溶解至8ml；（125mg/ml即0.5g/4ml）取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（12.5 mg/ml）取上液0.1ml+生理盐水至1ml；（1.25mg/ml）取上液0.4ml+生理

综述：

房泽轩 0940204

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喹诺酮类药物的合成

目录

一．喹诺酮类药物的发现 ................................................................ 2 二．喹诺酮类药物的发展 ................................................................ 2 三．作用机制 ................................................................................... 3 四．新药的研发 ............................................................................... 3 五．合成路线 ................................................................................... 4 六．构效关系： .......................................