氯霉素滴眼液

氯霉素类抗生素

氯霉素类属酰胺酶类抗生素。常用的有氯霉素、甲砜霉素及氟苯尼考。 主要讲氯霉素和氟苯尼考。 氯霉素

由委内瑞拉链霉菌的培养液中取得。本品为左旋体，又名左霉素。 一、性状

1、白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末，味苦。 2、干燥时稳定。

3、在甲醇、乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶，其2.5%水溶液PH值应为4.5—7.5. 4、在弱酸性和中性溶液中较稳定，能耐煮沸，遇碱类易失效。 二、药时曲线意义示意图 三、药理

1、药效学： 为广谱抑菌剂。通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

氯霉素一般对革兰氏阴性菌作用较革兰氏阳性菌强。

敏感菌有肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、产气肠杆菌、克雷伯氏菌、沙门氏菌等)及炭疽杆菌、肺炎球菌、链球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原体、钩端螺旋体、立克次体也对本品敏感。本品对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜杆菌、放线菌及乳酸杆菌、梭杆菌等也有相当作用。

对绿脓杆菌、结核杆菌、病毒（无细胞结构，由蛋白质和核酸组成）、真菌（属于真核生物）等均无效。

成绩 中国矿业大学

有机合成与设计A

结课论文

论文题目： 氯霉素的合成 学 院： 化工学院 班 级： 化工XXX班 学 号： xxx 姓 名： XXX

2014年6月

1

氯霉素的合成

姓名：XXX 化工学院化XXX班

摘要：氯霉素是一类重要的抑菌抗生素，因其对伤寒病等有疗效，早期得到了大量的应用和发展但是现在医学证明它也存在不小的副作用。简要的综述了部分经典的合成路线，并分析了各合成路线的优缺点。

关键字：氯霉素、合成路线、立体结构

前言

氯霉素（chloramphenicol）的化学名D-苏式-(-)-N-[a-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2，2-二氯乙酰胺。

（1-1） （1-2）

本品为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末，味苦。熔点149-153。本品在甲醇。乙醇、丙酮或丙二醇中易溶，在水中微溶。

氯霉素(1-1)是广谱抗生素，主要用于伤寒杆菌、痢疾杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌等

氯霉素的工业合成

姓名：徐英 学号：51007008 专业：应用化学

摘要：氯霉素是一类重要的抑菌抗生素，因其对伤寒病等有疗效，早期得到了大量的应用和发展但是现在医学证明它也存在不小的副作用，现在主要用于滴眼液中。本文从立体化学相关的角度分析了氯霉素的立体构型、立体合成及合成中如何拆分中间体的问题，简要的综述了部分经典的工业合成路线，并分析了各合成路线的优缺点。选择了以乙苯为起始原料经对硝基苯乙酮的合成路线，从起始原料的选择、合成中手性的控制、催化剂的催化机理、手性拆分原理及工业拆分工艺等几个方面对氯霉素的工业合成做了详细的介绍。可见氯霉素的工业合成与立体化学是息息相关的。

关键字：氯霉素、旋光异构体、手性合成、拆分 1、 前言

氯霉素（Chloramphenicol）是一种抑菌类抗生素，由大卫·戈特利布（David Gottlieb）于1947年从南美洲委内瑞拉的土壤内的委内瑞拉链霉菌成功分离，再于1949年合成并引入临床试验[1]。临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒等。对百日咳、砂眼、细菌性痢疾及尿道感染等也有效。氯霉素是世界上首种完全由合成方法大量制造的广谱抗生素，对很多不同种类的微生物均起著作用。它因价钱低廉的关系，

?１８０８?

可用于黄芪补血胶囊的质量控制。参考文献：

中国医院药学杂志２００８年第２８卷第２０期ＣｈｉｎＨｏｓｐＰｈａｒｍＪ，２００８Ｏｃｔ，Ｖｏｌ芝８，Ｎｏ．２０

［１］牛丽颖．王继业，崔力剑，等．薄层扫描法测定黄芪补血胶囊中

黄芪甲苷的含量口］．河北中医药学报，２００４，１９（１）：２３—２５．１－２－１张萍．脉络通颗粒中黄芪甲苷的含量测定［Ｊ］．中国医药导报．

２００７，４（１６）：１３８—１３９．

［收稿日期３２００７?１２－３１

高效液相色谱法测定妥布霉素滴眼液含量

严汝庆１，黄北雄２

（１．贺州市人民医院药剂科，广西贺

州５４２８００；２．梧州药品检验所，广西梧州５４３００１）

［摘要］目的：建立高效液相色谱法测定妥布霉素滴眼液含量的方法。方法：选用色谱柱ＫｒｏｍａｓｉｌＣ１８柱（２５０

ＩＴｌｎｌ×４．６

Ｉ啪，５

ｔａｎ），２，４－＝硝基氟苯柱前衍生，流动相为乙腈－ｏ．２５％三羟甲基氨基甲烷水溶液（６７：３３），流速１．０ｍＬ?ｍｉｎ－。，检测波长３６５

ｍ。结果：标准曲线线性范围７．０４～

３５．２ｎａｇ?Ｌ～，ｒ＝０．９９９

９；平均回收率为９９．９％，ＲＳＤ为

Ｏ．３４％；精密度ＲＳＤ为０．１５％。结论：所建立的测定方法简便、快速、可靠，完全适合妥布霉素

学报Journal of China Pharmaceutical University 2015，46（3）：322－327

收稿日期2015-

01-14*通信作者Tel ：025－86185150E-mail ：cjqercarbon@30546bc2a32d7375a517806f 基金项目

江苏省普通高校研究生科研创新计划资助项目（No.KYZZ-0185）；国家级大学生创新创业训练计划资助项目（No.J1030830）碳纳米粒的制备及其用于氯霉素的测定

严拯宇1，2，舒娟1，2，余雁1，2，张正伟1，2，唐璐1，2，陈建秋1，2*

（中国药科大学1药物质量与安全预警教育部重点实验室；2理学院分析化学教研室，南京210009）

摘要首次以柠檬酸为碳源、甘氨酸为修饰剂，通过高温热解法一步合成修饰碳纳米粒。经过正丁醇萃取纯化，碳纳米粒的粒径更加均一，荧光强度更大，且性能得到了改善。最终制得的碳纳米粒呈棕黄色，在380nm 激发波长下，最大发射波长出现在480nm 附近，其荧光量子产率高达47%。氯霉素对碳纳米粒的荧光具有显著的猝灭效应，并呈现一定的规律性，据此建立了对氯霉素含量测定的新方法。该方法简便快捷，易于操作，线性关系良好（r =0.9997

第九章 四环素类和氯霉素

一、A

1、四环素的作用机制是 A、阻碍细菌细胞壁的合成 B、抑制DNA回旋酶 C、改变细胞膜的通透性 D、抑制二氢叶酸还原酶 E、阻碍细菌蛋白质的合成

2、治疗立克次体感染所致斑疹伤寒应首选

A、氯霉素 B、诺氟沙星 C、链霉素 D、四环素 E、多黏菌素 3、关于四环素的不良反应，叙述错误的是

A、可引起消化道反应 B、不引起光敏反应 C可引起前庭反应 D可引起二重感染 E具有肝毒性和肾毒性 4、下列关于多西环素的叙述错误的是 A、是半合成的长效四环素类抗生素 B、是衣原体和螺旋体感染的首选药 C、口服吸收量少且不规则 D、与四环素的抗菌谱相似 E、抗菌活性比四环素强 5、使用四环素无效的是

A、变形杆菌 B、螺旋体 C、衣原体 D、支原体 E、立克次体 6、下列抗菌谱最广的药物是

A、四环素 B、庆大霉素 C、青霉素G D、红霉素 E、奈替米星 7、在四环素类药物不良反应中，错误的是 A、长期应用后可发生二重感染 B、会产生光敏反应 C、幼儿乳牙釉质发育不全

D、长期大量静脉给药不引起严重肝脏损害 E、空腹口服易发生胃肠道反应

8、氯霉素的下述不良反应中，哪项

温州市先导鞋业有限公司厂房、办公楼施工组织设计工艺验证方案

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温州市先导鞋业有限公司厂房、办公楼施工组织设计

目录

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3 职责 (4)

4 验证对象 (4)

5 验证时间与批次.................................... 错误!未定义书签。

6 验证准备......................................... 错误!未定义书签。

6.1验证相关确认............................. 错误!未定义书签。

6.2验证文件的确认 (6)

6.3相关验证设备 (7)

6.4人员培训情况确认 (7)

6.5验证所需主要原材料............................ 错误!未定义书签。

6.6产品处方及工艺流程............................ 错误!未定义书签。

7.生产系统要素的评价 (11)

7.1生产准备间和

双氯芬酸钠滴眼液

【药品名称】

通用名称：双氯芬酸钠滴眼液

英文名称：Diclofenac Sodium Eye Drops

【成份】

双氯芬酸钠，其化学名称为：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠

【适应症】

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分...

【用法用量】

一日4～6次，一次1滴；眼科手术用药：术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次，一次1滴。白内障术后24小时开始用药，一日4次，持续用药二周；角膜屈光术后15分钟即可用药，一日4次，持续用药三天

【不良反应】

滴眼有短暂烧灼、刺痛、流泪等，极少数可有结膜充血、视物模糊。不足3%患者可出现乏力、困倦、恶心等全身反应。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1 本品仅限于滴眼用。

2 本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。

3 戴接触镜者禁用本品，但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

尚缺乏儿童使用本品的资料。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇及哺乳期妇女禁用。

老人注意事项：

白内障手术患者使用本品详见【用法用量】。

【药物相互作用】

尚不明确

【药理作用】

土霉素概况

1.1土霉素简介

土霉素( Oxytetracycline ,OTC) 别名：地霉素，地灵霉素，氧四环素。 分子式：C22H24N2O9。

结构式：

土霉素是1949年由美国开发的抗生素。它是我国生产及使用最多的抗生素。土霉素为灰白或金黄色的结晶粉末。通常以土霉素钠或钙盐生产使用，这样减少土霉素在肠胃道的吸收量，也提高土霉素的稳定性。它对革兰氏阳性菌、阴性菌、钩端螺旋体，立克氏体和大型病毒均有广泛的抗菌力，是对鸡、猪及小牛的呼吸道疾病及痢疾的有效药品，并促进生长，提高饲料转化率[11]。其主要缺点是很易被胃肠道吸收，在畜禽产品中残留较多，并能产生抗药性，故目前用量越来越少。土霉素的抗菌活性的最重要特征是药物分子中包括一个线性融合的四环素核。结构最简单的具有抗菌活性的四环素分子是62脱氧262去甲基四环素,此结构被认为是最小的药效基团。土霉素通过阻止氨酰tRAN 与细菌核糖体结合来抑制细菌蛋白质合成。但目前许多国家已限量生产或趋于淘汰,主要原因是近年来发现土霉素耐药菌株普遍增多。上世纪80 年代中期,中国曾将四环素类列为128 种淘汰药品之一,但是四环素、土霉素仍在使用。从1987 年国内统计情况看,四环素类(包括土霉

阿奇霉素

分类名称

一级分类：抗生素 二级分类：大环内酯类 三级分类：

药品英文名 Azithromycin

药品别名

阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、氮红霉素、派奇、舒美特、泰力特、通达霉素、维宏、希舒美

药物剂型

1.干混悬液:100mg(5ml)，200mg(5ml)；2.片剂:125mg(12.5万单位)，250mg(25万单位)，500mg(50

万单位)；3.胶囊：125mg,250mg,500mg；4.颗粒：0.1g。

药理作用 阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物。其在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9α位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10～100倍)及半衰期长等特点。其对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感杆菌、淋球菌的抗菌作用比红霉素强4～8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2～4倍)，但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。阿奇霉素对肺炎支原体的