磺胺甲恶唑抑制蛋白质合成吗

7 磺胺甲噁唑的合成工艺

7.1 概述

磺胺甲噁唑(新诺明，Sulfamethoxazol，Sinomin)，化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺(N-(5-methyl-isoxazol-3-yl)-4-sulfanilamide)，简称SMZ，化学结构为：

为白色结晶粉末，无臭、味微苦，溶于稀酸和稀碱。熔点168~172℃。

作为磺胺类药物，新诺明抗菌谱广，抗菌作用强，对大多数革兰氏阳性及阴性菌由抑制作用。适用于呼吸系统、消化系统、泌尿系统和软组织等感染。排泄慢，半衰期长。 与甲氧苄氨嘧啶合用可产生协同作用。

由于抗生素的发展换代，其使用范围正在缩小，但由于疗效确切，用药成本低，仍为国家基本药物。

7.2 磺胺甲噁唑的合成路线

由反合成分析知，磺胺甲噁唑的合成可以有两种途径：

7.2.1 磺胺钠盐法(切断法

b)

由于磺胺钠盐为合成其它磺胺药物的原料，其合成方法已经成熟，所以本路线的关键就在于3-氯-5-甲基异噁唑的制备。

在合成3-氯-5-甲基异噁唑时，硝基物中间体不稳定，蒸馏时易分解爆炸；在合成新诺明的反应中，异噁唑的3位的反应活性低，而且在强碱性条件下异噁唑环易开环破坏，使这条路线的应用受到限制。

7.2.2 苯磺酰氯法

1、与mRNA中密码子ACG相应的反密码子是（ ） A、CGU B、UGU C、UCG D、UGC E、GCU

2、核蛋白体的功能部位有（ ） A、容纳mRNA的部位 B、结合肽酰-tRNA的部位 C、活化氨基酸的部位 D、转肽酶所在部位

E、结合氨基酰tRNA的部位

3、下列关于密码子的描述哪些项是正确的（ ）

A、密码有种属特异性，所以不同生物合成不同蛋白质 B、密码阅读有方向性，是从5’端到3’端 C、一种氨基酸可以有一组以上的密码子 D、一组密码子只可以代表一种氨基酸

E、密码第三位碱基在决定所参入的氨基酸的特异性方面作用较小 4、 蛋白质生物合成的肽链延长阶段需要（ ） A、GTP B、转肽酶

C、甲酰蛋氨酸tRNA D、mRNA E、Tu与Ts

5、关于遗传密码，正确的叙述是（ ） A、一种氨基酸只有一种密码子 B、有些密码子不代表任

蛋白质、氨基酸代谢及蛋白质的生物合成

一、填空题

1、构成蛋白质的基本结构单元是_______________，共有______种，除_________和______外，都是L- -氨基酸。

2、丝氨酸、半胱氨酸和组氨酸三字母代表符号分别是________,_______________和________

3、唯一没有旋光性的氨基酸为______________

4、紫外吸收法（280nm）定量测定蛋白质时其主要依据是因为大多数可溶性蛋白质分子中含有 氨基酸、 氨基酸或 氨基酸。

5、蛋白质结构中主键称为________键，次级键有 __________、________、___________、____________、_______________；次级键中属于共价键的是___________键。

6、蛋白质二级结构的基本类型有_________、_______________、_________和_______。其中维持前三种二级结构稳定键的次级键为________键。

7、细胞色素C，血红蛋白的等电点分别为10和7.1，在pH8.5的溶液中它们分别荷的电性是

2010级高一生物同步教学学案 必修一《分子与细胞》第二单元细胞的自我保障 第一章细胞中的蛋白质 编制 陈秀兰 审核 张经军 日期 2010、9、18 班级 姓名 第二节蛋白质的合成与运输 【目标引领】（一个人追求的目标越高，他的才力就发展的越快。） 1描述核糖体的形态结构和成分 2 简述蛋白质的合成和加工过程 3 能够利用同位素示踪法的现象和结果进行推理和判断 4简述蛋白质分选、运输 5 学会用实验资料探究结论的方法 【预习指导】完成同步训练35页的知识梳理，总结以下问题 1. 核糖体的成分、结构、功能和种类？ 2. 分泌蛋白质的合成和分泌途径？ 3. 同位素示踪法？ 4. 蛋白质的修饰加工？ 5. 真核细胞的内膜系统？ 【情景导入】展示各种面食赏心悦目的图片，它们的原料都是面粉，经过加工和包装成的，氨基酸形成各种蛋白质也是要经过加工和修饰的。 【学导结合】 一、 蛋白质的合成 （一）核糖体： 成分: 和 结构: 和

2010级高一生物同步教学学案 必修一《分子与细胞》第二单元细胞的自我保障 第一章细胞中的蛋白质 编制 陈秀兰 审核 张经军 日期 2010、9、18 班级 姓名 第二节蛋白质的合成与运输 【目标引领】（一个人追求的目标越高，他的才力就发展的越快。） 1描述核糖体的形态结构和成分 2 简述蛋白质的合成和加工过程 3 能够利用同位素示踪法的现象和结果进行推理和判断 4简述蛋白质分选、运输 5 学会用实验资料探究结论的方法 【预习指导】完成同步训练35页的知识梳理，总结以下问题 1. 核糖体的成分、结构、功能和种类？ 2. 分泌蛋白质的合成和分泌途径？ 3. 同位素示踪法？ 4. 蛋白质的修饰加工？ 5. 真核细胞的内膜系统？ 【情景导入】展示各种面食赏心悦目的图片，它们的原料都是面粉，经过加工和包装成的，氨基酸形成各种蛋白质也是要经过加工和修饰的。 【学导结合】 一、 蛋白质的合成 （一）核糖体： 成分: 和 结构: 和

班级：________________ 姓名：________________ 学号：________________ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _装_ _ _ _ _订_ _ _ _ _线_ _ _（装订线内禁止填写答案）_ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____ _ _____

一、单项选择题,（在备选答案中只有一个是正确的）(本大题共100小题,100分)

1. 维系蛋白质α-螺旋和β-折叠结构稳定的化学键是

A.氢键 B.离子键 C.二硫键 D.疏水作用 E.肽键

(4)氨基酸的疏水侧链很少埋在蛋白质分子的内部 A.1,2,3 B.1,3 C.2,4 D.4 E.1,2,3,4

11. 在电场中，蛋白质泳动速度取决于

A.蛋白质颗粒的大小 B.蛋白质颗粒的形状 C.带净电荷的多少

D.A+C

E.蛋白质所带电荷的多少，分子量的大小

第五章 蛋白质（Protein) 本章主要内容（Content）

蛋白质的一般性质（General aspects)

■ 结构 ■ 蛋白质-水相互作用，影响蛋白质水溶性的因素 ■ 蛋白质-脂的相互作用 蛋白质的变性（Denaturation）

■ 蛋白质变性产生的效应 ■ 导致蛋白质变性的物理因素 ■ 导致蛋白质变性的化学因素

蛋白质的功能性质（Functional Properties） 定义与分类

水化性质 溶解度与粘度、凝胶作用

组织化 热凝结和形成、纤维的形成热塑挤压、面团 乳化性质 乳化能力与乳化稳定性 起泡作用 起泡性与泡沫稳定性 ?蛋白质的营养特性（Nutritional properties） ?蛋白质的开发利用（Utilization）

植物蛋白质和动物蛋白质：浓缩蛋白质与分离蛋白质利用微生物生产蛋白质——单细胞蛋白 第一节 引言（Introducti

■ 蛋白质是构成生物体的基本物质。

病毒，细菌，激素，植物和动物细胞原生 质都是以蛋白质为基

1

础的。

■ 酶是蛋白质 已经发现数以千计的酶。 ■ 蛋白质是由20种氨基酸构成的聚合物 一、蛋白质的分类： （一）根据组成分类

? 简单蛋白质（

蛋白质 (Protein)

组成（Composition）

?生物大分子（Macromolecule） ?构件分子—氨基酸 (Amino acid)

氨基酸 (Amino acids) R—基团

对氨基酸性质影响强烈

?非极性、疏水性。 ?极性、电中性。

?极性、负电荷、碱性。 ?极性、正电荷、酸性。

水溶液中的氨基酸 两性电解质

水溶液中的氨基酸 酸性氨基酸

水溶液中的氨基酸 碱性氨基酸

分类（Classification）

?非极性、疏水性的 ?极性、电中性的

?极性、带负电荷、碱性的 ?极性、带正电荷、酸性的

?植物蛋白与动物蛋白在氨基酸组成上

的差异——

?人体必须氨基酸——

8种氨基酸

?蛋白质的生物学效价（PER） ?转基因植物蛋白

?各种氨基酸配比的蛋白食品

一级结构（Primary structure）

?氨基酸——氨基+羧酸基 ?肽键(Peptide bond)

一级结构（Primary structure）

?线性结构(Linear polymer of amino

acids) ?氨基酸序列（Sequence）——蛋白质分子

?氨基末端（N-terminal） ?羧酸基末端（C-terminal）

?氨基酸残基(Amin

一、 蛋白质的合成

1、 核糖体是合成蛋白质的机器，其功能是按照mRNA的指令由氨基酸合成蛋白质。 2、 游离核糖体游离于胞质中，合成细胞内的基础蛋白质；附着核糖体，附着在内质网

表面，构成粗面内质网的核糖体，合成分泌蛋白和膜蛋白。 3、 蛋白质合成的一般过程：

1）氨基酸的活化。氨基酸和tRNA在氨酰—tRNA合成酶作用下合成活化的氨酰—tRNA。2）起始、延伸和终止。3）蛋白质合成后的加工。肽链N端Met的去除；

氨基酸残基的化学修饰，乙酰化、甲基化、磷酸化等；肽链的折叠；二硫键的形成。

二、 蛋白质的分泌合成、加工修饰和转运

1、 信号肽介导分泌性蛋白在粗面内质网的合成。

1） 信号肽是蛋白质合成中最先被翻译出来的一段氨基酸序列，通常由18-30个疏

水氨基酸组成，能指引核糖体与内质网结合，并引导合成的多肽链进入内质网腔。

2） 新生分泌性蛋白质多肽链在胞质中的游离核糖体上起始合成。当新生肽链N端

的信号肽被翻译后，可立即被细胞质基质中的信号识别颗粒（SRP）识别、结合。

3） 与信号肽识别结合的SRP，识别结合内质网膜上的SRP-R，并介导核糖体锚泊

附着于内质网膜的通道蛋白移位子上。而SRP则从信号肽—核糖体复合体上解离，返回细胞质基质中重复

1- 蛋白质化学

名词解释

（一） 两性离子（dipolarion）与两性化合物 （二） 等电点(isoelectric point,pI)与等离子点 （三） 必需氨基酸（essential amino acid） （四） 稀有氨基酸(rare amino acid)

（五） 非蛋白质氨基酸(nonprotein amino acid) （六） 构型(configuration)与构象(conformation) （七） 肽键、肽平面、肽单位、多肽 （八） N末端与C末端

（九） 蛋白质的一级结构(protein primary structure) （十） 蛋白质的二级结构(protein secondary structure) （十一） 蛋白质的α－螺旋结构 （十二） 蛋白质的β－折叠结构 （十三） 结构域(domain)

（十四） 超二级结构(super-secondary structure) （十五） 蛋白质的三级结构(protein tertiary