马来酸氯苯那敏合成路线ppt

马来酸氯苯那敏 化学反应过程

这条扑尔敏的工业化路线，是在传统合成路线的基础上进行改进的，其后的步骤大大简化，不再采用与溴代缩醛反应后，在甲酸条件下发生胺化还原反应。而采用直接与Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷缩合反应一步得扑尔敏盐基，这步反应收率可达73.6%，此工艺总收率可达

15%，而传统只有7%（以Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷计算）。其中 Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷是由Ｎ，Ｎ-二甲基乙醇胺与氯化亚砜反应而制得，且成本较低。这条工艺路线总体收率较高。 2.2重要催化剂Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷的制备：

所用的Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷是自备的，以Ｎ，Ｎ-二甲基乙醇胺为原料，跟氯化亚砜反应得到。称取Ｎ，Ｎ－二甲基乙醇胺20g（0.23mol），加入到250mL干燥的三口瓶中，装上冷凝管和干燥管。冰浴搅拌下慢慢滴加35mL（0.46mol）氯化亚砜。约2小时滴完。继续常温反应半小时，反应完毕。减压回收剩余氯化亚砜，得白色固体。向其中加入乙醇重结晶。过滤干燥得Ｎ，Ｎ-二甲胺基氯乙烷盐酸盐。 2.3 a-对氯苄基吡啶与N ，N-二甲胺基氯乙烷缩合时相转移催化剂 制

马来酸依那普利片

【药品名称】

通用名称：马来酸依那普利片

英文名称：Enalapril Maleate Tablets

【成份】

本品主要成份为马来酸依那普利。

【适应症】

用于治疗原发性高血压。

【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。

【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从

2.5mg开始。2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

儿童慎用。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇及哺乳期妇女慎用。

老人注意事项：

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药理作用】

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内

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维普资讯

第2 1卷第 5期 20 0 7年 5月

化工时刊Ch emia n u ty Ti s c lI d s r me

Vo 21, 5 1 No Ma 5. 00 y. 2 7

十一钨铬铁杂多酸的制备及催化合成马来酸二甲酯马荣华董嫒媛盖红辉(齐哈尔大学化学与化学工程学院，齐黑龙江齐齐哈尔 110 ) 6 06摘要采用逐步酸化、步加料和离子交换冷冻法合成了十一钨铬铁杂多酸 H F ( 2 CWl 3·0 2化剂，逐 6 eH 0) r l 9 1H O催 O通过化学分析、、 v光谱对催化剂进行了表征。研究了合成马来酸二甲酯的最佳反应条件，果表明：甲醇与顺酐 I u R结当

的物质的量比为 6 1催化剂用量为 08g反应时间 25h反应温度 9 9℃,己烷作为带水剂时，化率可达：, ., ., 7— 9环酯9 .3。催化剂的重复使用表明杂多酸是合成马来酸二甲酯的优良催化剂。 28% 关键词杂多酸马来酸二甲酯催化

Ca a y i y t e i f Di e h lM a e t y S b tt t d He e o l y Acd t l tc S n h ss o m t y la e b u siu e

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第2 1卷第 5期 20 0 7年 5月

化工时刊Ch emia n u ty Ti s c lI d s r me

Vo 21, 5 1 No Ma 5. 00 y. 2 7

十一钨铬铁杂多酸的制备及催化合成马来酸二甲酯马荣华董嫒媛盖红辉(齐哈尔大学化学与化学工程学院，齐黑龙江齐齐哈尔 110 ) 6 06摘要采用逐步酸化、步加料和离子交换冷冻法合成了十一钨铬铁杂多酸 H F ( 2 CWl 3·0 2化剂，逐 6 eH 0) r l 9 1H O催 O通过化学分析、、 v光谱对催化剂进行了表征。研究了合成马来酸二甲酯的最佳反应条件，果表明：甲醇与顺酐 I u R结当

的物质的量比为 6 1催化剂用量为 08g反应时间 25h反应温度 9 9℃,己烷作为带水剂时，化率可达：, ., ., 7— 9环酯9 .3。催化剂的重复使用表明杂多酸是合成马来酸二甲酯的优良催化剂。 28% 关键词杂多酸马来酸二甲酯催化

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阿司匹林的合成路线介绍

阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。目前全世界阿司匹林原料药产量已达５万吨左右，年产片剂１千多亿片。多年来，阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一，年产量达１万多吨，也是我国医药原料药出口的大宗产品，２００５年的出口量为７５２２吨，出口金额达到２０５５万美元。

1 . 采用乙酸酐为酰化剂的工艺路线

催化剂类别

需用原料及配方实例

原料名称 规格 组分比(份)

酚甲酸 98.5% 25

乙酸酐 98.5% 27

制备工艺:

混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸，其蒸出物重约16份，余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。

经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸，再采用醋酐－醋酸法。由于此生产工艺不

彼压洛(马来酸依那普利片)

【药品名称】 商品名称：彼压洛

通用名称：马来酸依那普利片 英文名称：Enalapril 【成份】 马来酸依那普利。 【适应症】

用于治疗原发性高血压。 【用法用量】

口服。开始剂量为一日5～10mg，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg。根据血压水平，可逐渐增加剂量，一般有效剂量为一日10～20mg，一日最大剂量一般不宜超过40mg，本品可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。 【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。 【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。肾功能严重受损者慎用。 【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg开始。 2.定期作白细胞计数和肾功能测定。

【特殊人群用药】 儿童注意事项：

尚未对儿童使用本品进行过研究。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠

1.妊娠期内不主张使用此药。如果查明已怀孕，除非它是挽救母亲生命所必需的.否则应立即停止使用本品。

马来酸罗格列酮

【药物名称】

中文通用名称：马来酸罗格列酮

英文通用名称：Rosiglitazone Maleate

其他名称：罗格列酮、罗格列酮钠、罗西格列酮、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium。

【临床应用】

用于2型糖尿病患者。本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，可控制患者的血糖。如使用本药或单一其他抗糖尿病药物，并辅以饮食控制和运动疗法，但血糖控制不佳者，本药可与二甲双胍或磺酰脲类药联用。对服用推荐最大剂量的二甲双胍或磺酰脲类药，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。

【药理】

1.药效学 本药属噻唑烷二酮类抗糖尿病药，通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本药为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本药可激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白(HbAlc)的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛

布洛芬合成路线综述

姓名：XXX 班级：制药XXX班 学号：XXX 【摘要】

布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】

布洛芬 抗炎 镇痛 解热 非甾体消炎镇痛药物 合成路线 【前言】

1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的

己唑醇合成路线

陈儒贵，2016/02/02

一、 傅氏反应

以无水氯化铝做催化剂，分段控温，间二氯苯与正戊酰氯反应生成2,4-二氯苯基戊酮。加水，二氯乙烷萃取，碱洗，水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClO催化剂ClO+Cl147.00Cl120.58+HClCl231.1236.46

二、 闭环

1、在氮气保护下，以甲苯做溶剂，控温30℃以下，用二甲硫醚与硫酸二甲酯反应制备硫叶立德（翁盐）。

CH3OOSOOCH3+CH3SCH3CH3OOSOOS126.1362.13188.26（翁盐）

2、以聚乙二醇做催化剂，强碱性条件下，2,4-二氯苯基戊酮与翁盐反应生成2-正丁基-2-（2,4-二氯苯基）环氧乙烷。水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClOC4H9Cl231.12ClOC4H9Cl56.11245.1562.13174.2532.0418.02

OOOO催化剂SS+CH3S+2KOH+CH3CH3+K2SO4+CH3OH+H2O188.26三、 加成

在催化剂和强碱性条件下，分段控温，环氧中间体与三氮唑反应生成己唑醇。水析，甲基环己烷重结晶。过滤，干燥得产品。母液甲基环己烷溶剂蒸馏回收套用。

ClOHNClN催化剂Cl314.2NNNOH+

实验名称:2,4 - 二氯苯氧乙酸的制备

一、实验目的

1、了解2,4-二氯苯氧乙酸的制备方法；

2、复习机械搅拌，分液漏斗使用，重结晶等操作。

二、实验原理

本实验遵循先缩合后氯化的合成路线，采用浓盐酸加过氧化氢和次氯酸钠在酸性介质中的分步氯化来制备2，4-二氯苯氧乙酸。

其反应式如下： 1、

OH+ClCH2COOHNa2CO3ClCH2COONaOCH2COOHNaOHOCH2COONaHCl

2、

OCH2COOH+HCl+H2O2FeCl3ClOCH2COOH

3、

OCH2COOH+Cl2NaOClHClOCH2COOHCl

第一步是制备酚醚，这是一个亲核取代反应，在碱性条件下易于进行。

第二步是苯环上的亲电取代，FeCl3作催化剂，氯化剂是Cl+，引入第一个Cl。 2HCl + H2O2 → Cl2 + 2H2O Cl2 + FeCl3 → [ FeCl4 ]- + Cl+

第三步仍是苯环上的亲电取代，从HOCl产生的H2O+Cl和Cl2O作氯化剂，引入第二个Cl。

HOCl + H+

H2O+ClHOClCl2O + H2O

三、基本操作训练

【操作步骤】

（一）苯氧乙酸的制