吉林大学生物药剂与药物动力学作业考核

2016年吉林大学药学专升本离线作业

2015-2016学年第二学期期末考试《生物药剂与药物动力学》大作业

一、名词解释(每题6分，共30分)

1.生物利用度：经任何用药途径给予一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率

生物利用度，即生物利用度=A/D*100%（A为体内药物总量，D为用药剂量）。

2.生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数，无统计学差异。

3.肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。用CLr表示。

4.隔室模型：将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点，分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似，都可归纳为一个房室。

5.膜动转运：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。

二、简答题（每题10分，共50分）

1.药物的转运机制有哪些？被动转运和主动转运的特点有哪些？

答：药物的转运方式主要有被动转运、主动转运和其他转运方式。

被动转运；指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散和滤过。被动转运的作用力来源于膜两侧的药

2016-2017学年第一学期期末考试《生物药剂与药物动力学》大作业

一、名词解释(每题6分，共30分)

1.生物利用度：

答：生物利用度（bioavailability,BA）是指药物经血管外给药后，药物吸收进入血液循环的速度与程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。 2.生物等效性：

答：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。 3.肾清除率：

答：肾清除率是指两肾在单位时间(每分钟)内能将多少毫升血浆中所含某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的肾清除率。 4.隔室模型：

答：药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型 5.膜动转运：

答：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

二、简答题（每题10分，共50分）

1.药物的转运机制有哪些？ 被动转运和主动转运的特点有哪些？

答：药物通过细胞膜被吸收的机理有以下几种 （一）、被动

精心整理

一、名词解释(每题6分，共30分)

1.生物利用度：

答：是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。 2.生物等效性：

答：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。

3.肾清除率： 答：肾清除率是指两肾在单位时间(每分钟)内能将多少毫升血浆中所含某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的肾清除率。 4.隔室模型： 答：药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。 5.膜动转运： 答：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。 二、简答题（每题10分，共50分） 1.药物的转运机制有哪些？被动转运和主动转运的特点有哪些？ 答：（1）药物的转运方式主要有被动转运、主动转运和其他转运方式。 （2）①被动转运：指药物自生物膜浓度高的一侧向浓度低的另一侧进行的跨膜转运。包括简单扩散和滤过。被动

第二章 生物药剂学与药物动力学

一、理论部分

1. 301. 何谓生物药剂学？研究它的目的是什么？

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。

研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。

2. 302. 请叙述药物的体内过程包含的范围？

⑴ 吸收过程 吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程；

⑵ 分布过程 分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；

⑶ 代谢或生物转化过程 药物在吸收或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；

⑷ 排泄过程 排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。

3. 303. 简述生物膜的结构？

细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。以脂质双分子层为基本结构，磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。

4. 304. 简述生物膜的性质？

⑴ 膜的流动性 构成的脂质分子层是液态的。具有流动性。

⑵ 膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂类及

2014-2015学年第一学期期末《生物药剂学与药物动力学》大作业

一、对于含有相同量同样化学结构的药品，并不一定有相同的疗效，不同厂家的同一制剂，甚至同一厂家生产的不同批号的同一药品也可能产生不同的疗效。对于相同的药品，不同的人服用可产生不同的疗效。（20分） 请分析：

1.根据案例说明药物在一定剂型中产生的效应与哪些因素有关？

药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果，受药物和机体的多种因素影响。药物因素主要有药物剂型、剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用；机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理因素。这些因素往往会引起不同个体或是对药物的吸收、分布和消除发生变异，导致药物在作用部位的浓度不同，表现为药物代谢动力学差异；或是虽然药物浓度相同，但反应性不同，表现为药物效应动力学差异。这两方面的变异，均能引起药物反应个体差异。药物反应的个体差异，在绝大多数情况下只是“量”的不同，即药物产生的作用大小或是作用时间长短不同，但药物作用性质没有改变。仍是同一种反应。但有时药物作用出现“质”的差异，产生了不同性质的反应。在临床用药时，应熟悉各种因素对药物作用的影响，根据个体的情况，选择合适的药物和剂量，做到用药

生物药剂学与药物动力学实验

目录

一、基本知识与基本技能 二、验证性实验

实验一 磺胺嘧啶在体小肠吸收实验 实验二 磺胺类药物的组织分布实验 实验三 血浆蛋白结合率测定

实验四 尿药法测定核黄素片剂药动学参数 实验五 卡马西平血药浓度监测

实验六 苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验 实验七 TDX监测环孢素A血药浓度 三、设计性实验

实验一 血药浓度测定与药动学研究 实验二 制剂生物利用度实验

实验三 阿司匹林缓释片体内外相关性实验 实验四 氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计 实验五 重复一点法测定药动学参数 四、综合性实验

实验一 对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算 实验二 对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究 实验三 阿司匹林肠溶片的血药浓度测定 五、附录

1

一、基本知识与基本技能

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程。使学生在掌握生物药剂学和药物动力学的基本

1． 如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？

A增加药物溶出速度 a制成盐类

b制成无定型药物 c加入表面活性剂

d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂

2． 从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何

利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。

对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3． 鼻粘膜给药的途径

A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收

B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行

4． 影响软膏中药物透皮吸收的因素

生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5． 影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？

第八章 单室模型

例1

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h的血药浓度。 解：（1）作图法

kC ?lg根据 lg ? t ? C 0 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线

2.303

（2）线性回归法

采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：

计算得回归方程： lg C ? 0 .1355 t ? 2 .176 其他参数求算与作图法相同 ?

例2

某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？

例3

静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解：

例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu如下，试求该药的k，t1/2及ke值。 t (h) 0 1.0 2.0

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1. 影响药物代谢的主要因素没有

A. 给药途径

B. 给药剂量

C. 酶的作用

D. 生理因素

E. 剂型因素

正确答案：E 满分：4 分

2. 生物体内进行药物代谢的主要酶系是（ ）

A. 肝微粒体代谢酶

B. 乙酰胆碱酯酶

C. 琥珀胆碱酯酶

D. 单胺氧化酶

满分：4 分

3. 关于药物一级速度过程描述错误的是（）

A. 半衰期与剂量无关

B. AUC与剂量成正比

C. 尿排泄量与剂量成正比

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D. 单位时间消除的药物的绝对量恒定

满分：4 分

4. 药物的清除率的概念是指（）

A. 在一定时间内(min)肾能使多少容积(ml)血浆中所含的该药物完全清除

B. 在一定时间内(min)肾能使多少容积(ml)血液中所含的该药物完全清除

C. 药物完全清除的速率

D. 药物完全消除的时间

满分：4 分

5.

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1. 影响药物代谢的主要因素没有

A. 给药途径

B. 给药剂量

C. 酶的作用

D. 生理因素

E. 剂型因素

正确答案：E 满分：4 分

2. 生物体内进行药物代谢的主要酶系是（ ）

A. 肝微粒体代谢酶

B. 乙酰胆碱酯酶

C. 琥珀胆碱酯酶

D. 单胺氧化酶

满分：4 分

3. 关于药物一级速度过程描述错误的是（）

A. 半衰期与剂量无关

B. AUC与剂量成正比

C. 尿排泄量与剂量成正比

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D. 单位时间消除的药物的绝对量恒定

满分：4 分

4. 药物的清除率的概念是指（）

A. 在一定时间内(min)肾能使多少容积(ml)血浆中所含的该药物完全清除

B. 在一定时间内(min)肾能使多少容积(ml)血液中所含的该药物完全清除

C. 药物完全清除的速率

D. 药物完全消除的时间

满分：4 分

5.