抗体偶联药物有哪些

抗体-药物偶联物时代来临

□ 本报记者 白 毅

今年2月，美国FDA批准抗体-药物偶联物（ADC）Kadcyla上市，用于治疗her2阳性的转移性乳腺癌。今年6月，我国浙江医药集团也宣布将从Ambrx公司引进技术，共同开发靶点为her2的ADC药物。自1997年以来，抗体药物Rituxan、Herceptin在美国相继获准用于临床肿瘤治疗后，有人称“抗体药物的时代来临”；而今，又有人称，“ADC药物的时代来临了”！什么是ADC药物？它有着什么优势？当前的研发重点是什么？产业化开发面临什么难题？带着这些问题，记者日前采访了有关专家和业内人士。

抗肿瘤药物研发的新趋势

中国医学科学院医药生物技术研究所甄永苏院士介绍说，20世纪以来，抗体药物用于肿瘤治疗取得了突破性的进展，1986年后已批准为治疗药物的抗体及其衍生物已超过40种。然而，治疗性抗体虽然靶向性强，但是由于其分子量大，对于实体瘤的疗效有限。而小分子药物虽然具备对癌细胞的高度杀伤效力，却靶向性不足，常常误伤正常细胞，引起严重的副作用。那么，能否利用抗体对靶细胞的特异性结合能力，将药物特异性地输送到肿瘤部位，从而降低药物的毒副作用并增强抗体药物的疗效及对实体瘤的穿透性？在此想

免疫胶乳偶联试验方案一

试剂准备：

MES缓冲液 500mM，pH5-6，4℃储存；

EDAC 配置浓度为52μmol/mL（称取10mg EDAC，加入1mL去离子水）；

NHS 配制浓度为50mg/mL水溶液；

蛋白质溶液 缓冲液稀释至浓度为1－10mg/mL。 二步偶联法：

1. 将配好的溶液按以下顺序滴加入离心管 ① 100μL 500mM MES 缓冲液； ② 加水稀释至1mL； ③ 200μL 5％微球； ④ 230uL NHS 溶液 ⑤ EDAC 水溶液（计算量）

2. 放置在恒温摇床上，37℃，120rpm，30min；

3. 13000rpm离心30min，沉降后，弃上清，收集离心沉淀；用50mM MES 缓冲液洗涤2次；离心沉降后，弃上清。 4. 将配好的溶液按以下顺序加入离心管中，混匀 ① 100ul 500mM MES 缓冲液； ② 加水稀释至1mL； ③ 蛋白质溶液。

5. 放置在恒温摇床上，37℃，120rpm，2h；

1mL 6. 13000rpm离心20min沉降后，弃上清，收集离心沉淀；用1mL 50mM MES 缓冲液（或者调节pH至8.0左右），同时加入BSA溶液至其终浓度为1%，洗涤3 次；离心沉降后

http://www.qiuyi.cn/ 治疗红斑狼疮常用药物有哪些

系统性红斑狼疮疾病目前还没有治愈的方法，我们只能通过药物来控制病情的发展，现在很多人关注治疗系统性红斑狼疮疾病的有效治疗药物，我们不希望自己的健康被疾病折磨，下面我们一起看看关于该疾病的有效药物治疗。

系统性红斑狼疮的治疗常用药物：

1、非甾体类抗炎药(NSAIDs)

如阿司匹林、消炎痛、芬必得等。常用于治疗轻症的SLE，副作用较多，有些副作用易与SLE表现相混淆，但有的损害是可逆的。 2、抗疟药

氯喹、羟氯喹等。广泛用于控制全身症状、皮疹、肌肉、关节等表现。一般耐受性良好，主要副作用是眼毒性;治疗前及治疗后每三个月，应检查一次眼底。 3、糖皮质激素

是治疗SLE的最主要的药物，副作用多。以泼尼松最为常用。其使用剂量为<30mg/d以下为小剂量，30～50mg/d为中剂量，>50mg/d为大剂量。急性、活动期，可分次服用;稳定后，可1次/d(目前多主张晨起1次服用)。泼尼松5～20mg/d，口服，可有效治疗全身症状、皮肤损害、浆膜炎及关节、肌肉损害等

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抗体药物现状与产业发展前景

志南

国家“863”计划生物工程主题专家组

抗体系指机体在抗原性物质的刺激下所产生的一种免疫球蛋白(主要由淋巴细胞所产生)，因其能与细菌、病毒或毒素等异源性物质结合而发挥预防、治疗疾病作用。近年，抗体类药物以其高特异性、有效性和安全性正在发展成为国际药品市场上一大类新型诊断和治疗剂。

1. 抗体药物的发展历程

抗体作为药物用于人类疾病的治疗拥有很长历史。但整个抗体药物的发展却并非一帆风顺，而是在曲折中前进（图1）。第一代抗体药物源于动物多价抗血清，主要用于一些细菌感染性疾病的早期被动免疫治疗。虽然具有一定的疗效，但异源性蛋白引起的较强的人体免疫反应限制了这类药物的应用，因而逐渐被抗生素类药物所代替。

第二代抗体药物是利用杂交瘤技术制备的单克隆抗体及其衍生物。单克隆抗体由于具有良好的均一性和高度的特异性，因而在实验研究和疾病诊断中得到了广泛应用。单抗最早被用于疾病治疗是在1982年，美国斯坦福医学中心Levy等人利用制备的抗独特型单抗治疗B细胞淋巴瘤，治疗后患者病情缓解，瘤体消失，这使人们对抗体药物产生了极大的期望。1986年，美国FDA批准了世界上第一个单抗治疗性药物——抗CD3单抗OKT3进入市场，用于器官移植时的抗排

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药物性皮炎有哪些表现及如何诊断？

药物性皮炎有哪些表现及如何诊断？

病情描述：药物性皮炎有哪些表现及如何诊断？

专家意见：

药物性皮炎的诊断主要是根据病史和临床表现，除固定型药物性皮炎具有特征性表现外，多数药疹不易于其他原因引起的同样症状相区别，必须根据病史及发展过程加以综合分析而做出判断。药物性皮炎临床表现为弥漫性鲜红色斑或半米粒大至豆大红色斑丘疹，密集对称分布，形态如麻疹样或猩红热样，发病突然，常伴有畏寒、头痛，全身不适等，半数以上病例在停药后2周完全消退。如未及时停药，可能发展成剥脱性皮炎，则预后不良。

专家意见：

详细询问病史熟悉各种药疹类型，观察临床表现及发展过程，进行综合分析才可作出药疹的诊断，但仍不能确诊。因为直到今天对药疹仍然缺乏可靠的实验诊断方法。皮肤试验阳性的人在用药后不发生药疹，而阴性的人则可有药疹而且，皮内试验可使敏感性很强的人发生严重药疹或其他药物反应，甚至引起过敏的休克而死亡再有服药试验也不安全可靠，只能慎用到固定型药疹或不致发生严重反应的病人。在临床上用药后发生药疹停药后消失及再用时复发的药物史很有诊

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治疗早泄的药有哪些三大药物较常用*导读：早泄是男人一大难以启齿的疾患，给男性带来很大

的困扰，那么，治疗早泄的要有哪些呢？……

目前，许多市场上治疗早泄的药一般都会含有激素，含有麻痹龟头的成份，专门治疗早泄的药有哪些？或许，不少人的回答都是伟哥，但是，伟哥真的具有它所介绍的效果吗？伟哥对身体会不会有副作用产生呢？很多人都对伟哥缺乏必要的认识，其实，伟哥针对的人群主要是那些勃起困难，即是被称为阳痿的一类人群使用的，一般人使用的话，既不具有显著的效果，还会对身体产生危害，产生副作用。另外，伟哥只是一次性的，并不能起到彻底根治的效果。所以，在选择药物对早泄进行治疗的时候，一定要慎重选择，不然，可能会产生意想不到的后果，后悔不已，那么，哪些药物能够对治疗早泄起到重要效果呢？下面就来给大家介绍下三大比较常用的治疗早泄的药。

*治疗早泄的药一：氯米帕明

氯米帕明最初是被作为一种抗抑郁剂使用，不过，在使用过程中发现，氯米帕明也具有延缓射精时间的效果，所以，其也被用于治疗早泄。在临睡前，服用50毫克剂量的氯米帕明，疗程

为8周，氯米帕明治疗早泄的有效率达到58%，及时在3个月后，其有效率依然保持在52%，这说明其效果具有持续性。氯米帕明的常规用量为每日25-50毫克，

1. Dissolve the protein to be modi?ed at a concentration of 1–10 mg/ml in 0.1 M sodium phosphate, pH 7.4. NaCl may be added to this buffer if desired. For the modi? cation of keyhole limpet hemocyanin (KLH; Thermo Fisher) as described by Staros et al., 1986, include 0.9 M NaCl to maintain the solubility of this high-molecular-weight protein.If lower or higher concentrations of the protein are used, adjust the amounts of the other reactants as necessary to maintain the correct molar ratios.

2. Dissolve the molecule

国家示范院校 广东高职旗帜

这是一所历史悠久、底蕴深厚的高职院校。从1933年出发，她肩负职教救国的神圣使命，沐风栉雨，从风云变幻的20世纪初一路走来。85年，她始终站在职业教育的潮头，她的发展史就是中国职业教育的一个缩影，一个标杆。

这是一所开拓创新、筑梦职教的高职院校。自1999年升格高职后，仅用10年的努力，便跻身国家示范高职院校行列，被誉为“广东高职的一面旗帜”。现在以“国内一流，国际知名”的国家优质高职院校为目标，以人才培养为第一使命，再度扬帆奋进，领航职教潮流。

这是一所钟灵毓秀、大气自然的高职院校。扎根千年商都，吸珠江云山灵气，坐拥商都无限资源；拓址古郡南海，占据珠江西岸先进制造产业带核心区，具备产教融合天然优势。广州校区，古朴典雅，凸显人文艺术，蕴含古典气质；南海校区，师法自然，聚焦工科特色，散发现代气息。

这是一所名师荟萃、英才辈出的高职院校。国务院特殊津贴专家、国家级模范教师、国家级教学名师、国家级教学团队、全国技术能手、“千百十工程”国家级培养对象、全国高校思政课教师影响力标兵人物、珠江学者等组成强大教学团队，传薪播火，授业启航。她“德能兼备、学以成之”，传承工匠精神，已育英才十余万。

这是一所规模宏大、实力雄厚的高职

金属钯催化Sonogashira偶联反应

（芳基炔与芳基卤偶联）

一、实验题目：

金属钯催化Sonogashira偶联反应（芳基炔与芳基卤偶联）

二、实验日期:

实验地点： 实验指导老师：

三、实验目的

1. 学习金属催化的有机偶联反应 2. 掌握Sonogashira偶联的反应机理。

3. 熟练氮气保护、金属催化、回流反应等有机基本操作。

四、实验原理

Sonogashira偶联反应现代有机合成中一种非常重要的形成碳碳键的偶合技术。用于在不饱和碳原子之间形成碳碳单键。

反应是碘代乙烯或芳香烃与端炔之间经催化生成炔烯化合物的 反应。反应催化剂为钯和氯化亚铜。反应需要碱性条件下进行。

反应催化循环如下：

钯与碘乙烯发生氧化加成反应，生成乙烯基碘化钯；氯化亚铜在碱性条件下与炔生产炔化铜，后者与乙烯基碘化钯发生金属交换反应，生成乙烯基炔化钯，然后发生还原消除反应生成零价钯和烯炔，完成一个催化循环。

同大多数钯介导的偶合反应一样，该反应一般只适用于不饱和碳原子之间的偶合。在传统有机合成中，乙烯基卤素都是惰性化合物，很难发生取代反应，但在现代有机合成中这种观念发生了彻底的变化。在钯催化下乙烯基卤素化合物变得相当活泼，能发生一系列取代反应。

篇一：过年必备年货有哪些

过年必备年货

2013年即将过去，2014年即将到来了，大家现在已经在准备好今年的年货吗？那么年货有那些呢？过年是中国一个传统的重大节日，几千年来人们都把过年当做件大事，过年之前都会作很多准备，要买很多东西，吃的、用的、穿的、戴的、耍的、供的、干的、鲜的、生的、熟的，我们把这些东西统称为年货。那么过年年货有哪些呢？而且现在要去哪里买呢？

一、古代年货:

古代交通不方便，物资比较缺乏。为了一年一度的春节欢乐，家家户户在节前10天左右准备年货。年货包括鸡鸭鱼肉、茶酒油酱、南北炒货、糖饵果品，都要采买充足，还要准备一些过年时走亲访友时赠送的礼品。小孩子要添置新衣新帽，准备过年时穿。

古时人们把办年货叫赶集，就是大家约定俗成地在固定时间、固定场所进行的贸易活动的俗称，年集是一年中规模最大参与人数最多的一次，一般在旧历新年前腊月二十五。年货的品种有香蜡、纸码、鞭炮、年画、红纸、白糖、烟茶、糖果、佐料等。

二、北方年货：

北京的年货如按大类，可分饮食、衣着、日月、迷信、玩耍、点缀六类。饮食中大路货如猪、羊肉，鸡鸭这是最普通的；鹿肉、野鸡、冻鱼等则都是来自山海关之外的关东货；而水磨年糕、糖年糕、冷笋、玉兰片之类，则又是江南的东西。衣着各时代不同