口服药物在体内的吸收过程

络活喜 苯磺酸氨氯地平片 1片 qd 麻仁丸 6g/袋 sig 6g tid

维生素B1 10mg/片 sig 10mg tid

桂利嗪片（西比灵） 25mg* sig 1-2片 tid 步长冠心舒通 0.3g* sig 0.6g tid 非那雄胺 5mg* sig 5mg q12h 硝苯地平缓释片I 10mg sig 10mg bid II 20mg

胺碘酮片0.2g* sig 0.2g tid 1-2周后改为0.2-0.4/d维持

马来酸依那普利片5mg* sig 5mg qd 稳心颗粒（无糖型）9g/袋 sig 1袋 tid 鲨肝醇片 sig 50-150mg/d 分3次服 氨茶碱片 0.1-0.2g/次 tid

胃复安 10mg im 用于止吐 吗丁啉 10mg tid 饭前服

开塞露 20ml/支 sig 1支 qd

液体石蜡 500ml* 15-30ml/次 睡前服 用于便秘

蒙脱石（斯密达） 3g* sig 3g tid 倒入500ml温水中服用，用于止泻

丽珠肠乐 0.35g/粒 饭后，早

口服药物的生物利用度

摘要：本文通过检索国内外相关文献综述了口服药物的生物利用度的研究进展，特别归纳了提高口服药物生物利用度的方法。

关键词：生物利用度 口服药物 前体药物 微粒给药系统

1、概述

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。口服给药是临床给药尤其是长期用药的首选给药途径。药物的口服生物利用度低不仅导致个体间和个体内差异、血药浓度波动大，同时增加生产成本，增大机体毒性的可能性。由于药物的物理化学性质和生物药剂学性质各异，所以导致口服生物利用度低的原因也呈多样化。随着高通量筛选和组合化学的发展，通常大部分有活性的化合物都属于难溶性化合物，其中40%以上的候选药物由于生物药剂学性质不佳而在药物开发研制过程中失败。FDA 工业指南（1997）根据药物的溶解性及膜通透性将所有药物分成4 类（生物药剂学分类系统，biopharmaceutical classification system, BCS）①高溶解性和高透膜性； ②低溶解性和高透膜性；③高溶解性和低透膜性； ④低溶解性和低透膜性。其中①

国家基本药物部分口服固体药物参比制剂信息汇总表

岭南药坛201601

《国家基本药物部分口服固体药物参比制剂信息汇总表（初稿）》

为贯彻落实《国务院关于改革药品医疗器审评审批制度的意见》（国发〔2015〕44 号）提出的开展仿制药质量和疗效一致性评价工作的相关要求。国家食品药品监管总局会同相关部委起草的《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见（征求意见稿）》，意见稿指出“参比制剂首选原研药品，也可以选用国际公认的同种药物”，说明参比制剂选择是开展一致性评价工作的重中之重，而目前医药企业在如何遴选参比制剂上的意见也并无统一的认识。

为积极响应国家局推行的一致性评价工作，在几位国家药典委员会委员的大力倡议和热忱指导下，广东省药学会制药工程专业委员会专门就“一致性评价如何开展”的专题组织了广东省境内的医药企业通过新媒体的讨论形式进行了专项讨论，形成了相关的建议并以协会的名义提交给广东省药监局和国家总局；除此之外，特别组织了一部分专注行业健康发展、甘于奉献的业界同行对相关技术文献进行查询和整理，在《国家基本药物目录》（2012年版）（卫生部令第93号）中口服固体制剂的相关数据基础上，参照FDA、WHO官方发布的相关文件，统计整理了《国家基本药物部分口服固体

第五节 口服药物吸收与制剂设计

一、生物药剂学分类系统概述

（一）生物药剂学分类系统

生物药剂学分类系统（biopharmaceutical classification system， BCS）是药物研发过程的一个工具，它依据药物的渗透性(permeability)和溶解度(solubility)，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

生物药剂学分类系统的概念自从1995年被提出后，人们对其有效性和适用性进行了广泛而深入的研究，经过十多年的发展，现已成为世界药品管理中一个越来越重要的工具。美国FDA在2000年8月颁布了《依据生物药剂学分类系统对口服速释型固体给药制剂采用免做人体生物利用度和生物等效性实验》的指导原则。欧洲药品审评机构在2001年也将BCS写进简明新药申请中的生物利用度/生物等效性（F/BE）研究指导原则

[16]

。

1.分类依据 生物药剂学分类系统根据药物的溶解度和膜通透性将药物分成溶解大

渗透性好、溶解度小渗透性好、溶解度大渗透性差和溶解度小渗透性差四类。通过BCS试验对制剂中药物的释放和吸收过程的影响研究，可指导剂型的设计，评价上市后产品，使制剂达到最大生物利用度及良好的质量保证

第四节 剂型因素对药物胃肠道吸收的影响

2-4 硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强， 抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期 服用。目前已研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、 控释片等。规格：片剂：每片10 mg；胶囊剂：每胶囊5 mg；喷雾剂：每瓶100 mg。 用法及用量：口服：１次5 mg～10 mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力 衰竭，每6小时20 mg；咽部喷药：每次1.5 mg～2 mg（约喷3～4下）。 问题： 1. 试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点 2. 如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？ 狭义的剂型因素是指药剂学的剂型概念，例如注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂和溶液剂等；广义的剂型因素包括药剂学剂型概念及与剂型有关的各种因素，如药物的物理化学性质（粒子大小、晶型、溶解度，药物的不同盐、酯、络合物等）、药物的剂型及用法、处方中辅料的性质与用量、处方中药物的配伍及相互作用以及制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。生物药剂学的剂型研究主要围绕某一制剂展开，其研究结果为制剂的处方筛选、工艺改进及制剂质量保

第四节 剂型因素对药物胃肠道吸收的影响

2-4 硝苯地平（心痛定）是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强， 抑制血管痉挛效果显著，是治疗变异型心绞痛和高血压首选钙离子拮抗剂，宜于长期 服用。目前已研制出胶囊剂、普通片剂、膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、栓剂、 控释片等。规格：片剂：每片10 mg；胶囊剂：每胶囊5 mg；喷雾剂：每瓶100 mg。 用法及用量：口服：１次5 mg～10 mg，每日3次，急用时可舌下含服，对慢性心力 衰竭，每6小时20 mg；咽部喷药：每次1.5 mg～2 mg（约喷3～4下）。 问题： 1. 试分析硝苯地平各种剂型的吸收特点 2. 如何根据临床需要，选择适宜的硝苯地平剂型？ 狭义的剂型因素是指药剂学的剂型概念，例如注射剂、片剂、胶囊剂、丸剂、软膏剂和溶液剂等；广义的剂型因素包括药剂学剂型概念及与剂型有关的各种因素，如药物的物理化学性质（粒子大小、晶型、溶解度，药物的不同盐、酯、络合物等）、药物的剂型及用法、处方中辅料的性质与用量、处方中药物的配伍及相互作用以及制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。生物药剂学的剂型研究主要围绕某一制剂展开，其研究结果为制剂的处方筛选、工艺改进及制剂质量保

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

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中国口服降糖药的使用现状 与磺脲类降糖药的合理应用XX医院 XX教授

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

主要内容

1 2

中国口服降糖药的使用现状

磺脲类降糖药的合理应用

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

我国糖尿病患病率迅猛增长， 但控制现状却不理想我国糖尿病流行病学调查1,2 我国T2DM患者达标率*(2010年)3

患病率(%)

*

* 城市人口患病率

*A1C目标是<7%

1. 中华医学会糖尿病学分会.中国糖尿病杂志.2012;20(1):s1-s7. 2. Xu Y, et al. JAMA. 2013 Sep 4;310(9):948-59. 3. 纪立农等.中华糖尿病杂志. 2012;4(7):397-401.

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

胰岛素促泌剂是目前中国 2型糖尿病患者的主要口服降糖药103家医院 n=9872

Ji L, LJ, Weng J, et al. China Type 2 Diabetes Treatment Status Survey of Treatment Pattern of Oral Drugs Users (China DiaSTAGE) 5 Berlin:

龙源期刊网 http://www.qikan.com.cn

特殊时段口服药标记分发方法的应用

作者：李晓敏 易碧兰 李赛玉

来源：《健康之路（医药研究）》2014年第07期

【摘要】 目的使用特殊时段口服药标记分发方法提高工作效率。方法比较使用标记法前后的发药错误率。结果标记法能有效提高工作效率，降低护理差错的几率，提高了护理人员的满意度。结论标记法是有效而合理的发药方法。 【关键词】 特殊时段口服药分发方法

【中图分类号】R91【文献标识码】A【文章编号】1671-8801（2014）07-0271-01随着人口老龄化，内科住院病人中老年人的比例逐渐增加。老龄人，特别是反复住院的老病号中多患有多种慢性疾病，需要长期服用多种口服药。而合理用药的四要素即为安全、有效、经济、适当；其中的“适当”即包含了适当的药物、适当的剂量、适当的给药时间和适当的给药方法[1]。有报告[2]显示我国住院患者的不合理用药发生率高达21.8%，每年死于药物不良反应者近20万人。

如何正确的实施给药是对于护理人员来说是至关重要的的环节。其中口服药中，漏发药物、错发药物成了护理人员实施给药过程中最容易

2012化工习题之吸收过程1

一、填空(96小题,共189.0分) [1]在0.1 MPa和20 ℃下，1000 g水中可溶解1.69 gCO2,则该溶液摩尔分数为 6.91×10-4 ，摩尔比（比摩尔分数）为6.91×10-4 。

[2]牛顿粘性定律、傅立叶定律和费克定律三者之间具有明显的类似性。这三种过程之间存在类似性，正

是由于动量、热量和质量三者都是凭借 分子 运动来进行传递的。分子扩散过程应遵循 费克 定律，即分子扩散速度与 浓度梯度 成正比。

[3]在一定的操作压强和温度下,循环使用吸收剂中的吸收质浓度的 降低 和吸收剂用量的 增加 都有利于提高吸收过程的推动力;但是,带来的问题往往是使吸收剂的 再生费用 增加了。

[4]在填料塔中,乱堆的填料具有 使液体均匀分布 的优点,但缺点是 有向塔壁偏流的现象。 [5]在同一物系中，气体的亨利常数E 和溶解度常数H的数值大小只取决于 温度 ,而相平衡常数m还与 总压强 有关。当温度升高时E值 增大 ,H值 减小 ,m值 增大 。

[6]填料吸收塔正常操作时,若液气比增大,则吸收液的出塔浓度 降低 ,吸收的推动力 增大 。 [7]如下图的气液平衡曲线示意图中，A(xA ,yA),B

2012化工习题之吸收过程1

一、填空(96小题,共189.0分) [1]在0.1 MPa和20 ℃下，1000 g水中可溶解1.69 gCO2,则该溶液摩尔分数为 6.91×10-4 ，摩尔比（比摩尔分数）为6.91×10-4 。

[2]牛顿粘性定律、傅立叶定律和费克定律三者之间具有明显的类似性。这三种过程之间存在类似性，正

是由于动量、热量和质量三者都是凭借 分子 运动来进行传递的。分子扩散过程应遵循 费克 定律，即分子扩散速度与 浓度梯度 成正比。

[3]在一定的操作压强和温度下,循环使用吸收剂中的吸收质浓度的 降低 和吸收剂用量的 增加 都有利于提高吸收过程的推动力;但是,带来的问题往往是使吸收剂的 再生费用 增加了。

[4]在填料塔中,乱堆的填料具有 使液体均匀分布 的优点,但缺点是 有向塔壁偏流的现象。 [5]在同一物系中，气体的亨利常数E 和溶解度常数H的数值大小只取决于 温度 ,而相平衡常数m还与 总压强 有关。当温度升高时E值 增大 ,H值 减小 ,m值 增大 。

[6]填料吸收塔正常操作时,若液气比增大,则吸收液的出塔浓度 降低 ,吸收的推动力 增大 。 [7]如下图的气液平衡曲线示意图中，A(xA ,yA),B