环糊精包合技术有哪些应用

2013级

新制剂开发与应用

课 程 论 文

英文题目 Development and application of cyclodextrin inclusion technology 环糊精包合技术的开发与应用 姓 名 吉财 班 级 制药133 指导教师 覃引 中文题目 学 号 2013122691 专 业 制药工程 分 数 评 语 2016年 5 月 26 日

环糊精包合技术的开发与应用

作者：吉财（学院：制药工程 专业：制药工程）

[摘 要]β-环糊精（β-CD）及其衍生物（β-CDD）是近年来发展起来的新型药物包合材料，β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后，可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度，疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率

〔1〕

。环糊精种类很

多，但目前仍以β-CD应用最广，因β-CD具有空腔内径大小适中，包力强，原料能大量生产，经济易得等优点。

关键词：β-环糊精；β-环糊精包合物；

Development and application of cyclodextrin inclusion technology

设计性实验“环糊精对高碳醇的分子识别与表征”方案

指导老师：

班级： 姓名： 学号： 日期：

一、实验目的

（1）理解β-CD对十六醇的包络原理；

（2）掌握环糊精的重结晶和对十六醇包络的实验方法； （3）学会紫外光谱、红外光谱以及差热分析的使用方法； （4）掌握恒重称量、重结晶、溶解、沉淀、过滤等基本操作。 二、实验原理 1．十六醇 （1）物理性质

分子式 C16H34O，分子量242，白色叶片状结晶，熔点50℃，沸点344℃，相对密度（水=1)为0.8176(50/4℃)，相对蒸气密度(空气=1)为8.36，引燃温度250.6℃，爆炸上限%(V/V)为8.0，爆炸下限%(V/V)为1.0，不溶于水，溶于醇、氯仿、醚。 （2）主要用途

用于制造香料、化妆品、洗涤剂等，适用于各类化妆品中，作为基质，特别适合于膏酸及乳液；在医药中，可直接用于W/O乳化剂膏体，软膏基质等，也可用于消泡剂，水土保温剂，成色剂，气相色谱固定液。 （3）健康危害

本品对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道有刺激作用，环境危害： 对环境有危害，对水体可造成污染。本品可燃，具刺激性。粉体与空气可形成爆炸性混合物，遇明火、高热或与氧化剂接触，有引起燃烧爆炸的危险。 2．

溶媒极性-香茅油β-环糊精包合工艺条件的探讨

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第1卷第3 24 07月期 0年9

J U N LO AN NN R A NV自然科学版)LS IN E O R A F海南师范学院学报(R IY A U E C ) H IA O M LU I S I T R E T N A C

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Sp 20 e. 04

文章编号： 7— 7720}3 0 4 0 1 1 84{040— 2— 4 6 5

香茅油一环糊精包合工艺条件的探讨刘红， 纪明慧，宋小平，韩长日，柳镇安，符永红，曾垂玉(海南师范学院化学系，海南海1 515) 2 71 1 8摘要：研究了香茅油 f i,一环糊精包合物的制备方法，通过红外光谱法对包合物进行理化鉴

别，发现包合物的红外光谱与混合物的谱图具有较显著的差异，考察了溶媒、温度等因素对包埋率的影响.采用 f一环糊精作为新型的辅料， i,在开发药物新剂型等方面有广泛的研究，包合作为新而的技术在日用香料领域进行探索，也是一项有意义的工作 .关键词：包合物；微胶囊；一 环糊精中图分类号：o6 T 5文献标识码： A

香茅是禾本科，香茅属，多年生草本，主产于海南、、两广福建等省区，其精油的主要成分是香茅

实验十四 薄荷油β-环糊精包合物的制备和检查

实验十四 薄荷油β-环糊精包合物的制备和检查

一、实验目的

1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺和包合物形成的验证方法。

2．熟悉β－环糊精的性质及包合物的其他制备方法。

3．了解β－环糊精包合物的应用。

二、实验原理

1．含义

薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹调的草药。薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得到的油。薄荷叶中含有大约0.1%～1.0%的挥发油，其最主要的组分是薄荷脑。

中国药典规定薄荷油应符合下列标准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于2.0%（w/w）和不得大于6.5%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少于50%。

薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。用于皮肤黏膜能产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。薄荷油通常在西方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。

薄荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。含有挥发性物质的固体应该有适当地保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。环糊精包合物技术可以用于固化挥发性物质。

环糊精（cyclodextrin，CYD）是一种新型的水溶性包合材料

波

第18卷第2期

2001年6月 谱学杂志Vol.18No.2 Jun.2001ChineseJournalofMagneticResonance

文章编号:1000-4556(2001)02-0161-7

B-环糊精与几种菁染料包合物的动态结构

及包合平衡的NMR研究

唐亚林1,冯 娟1,向俊峰2,陈次平2,阎文鹏2,徐广智1

(1中国科学院化学研究所分子科学中心,北京100080)

(2中国科学院理化技术研究所感光部分,北京100101)

摘 要:用核磁共振方法研究了B-CD与三种菁染料3,3c-二(3-磺丙基)噻菁三乙胺盐(dyeA)、3,3c-二(3-磺丙基)-5-氯-噻菁三乙胺盐(dyeB)和3,3c-二(3-磺丙基)-5,5c-二苯基-9-乙基恶碳菁(dyeC)在溶液中的包合现象和包合物的动态结构,实验发现B-CD环糊精疏水腔中的H-3和H-5以及三种菁染料的芳环上质子的化学位移由于形成包合物而发生明显变化,而且峰的位置随包合程度的不同而不同.实验中发现包合物的荧光强度随B-CD浓度增加而减弱,相应计算表明B-CD与三种菁染料形成了1B1的包合物.本文研究了三种包合物中主体部分OH-3和OH-6的化学位移随温度变化的情况,获得了包合物中氢键强弱的

β-环糊精的结构、制备、功能及在化工中应用

内容提要 首先介绍环状糊精的发展现状，在详细说明β-环状糊精的结构，再详细说明β-CD的制备方法，由β-CD的结构所决定的其性质和功能，最后介绍β-CD在精细化工工业中的应用。

关键词 环状糊精 β-CD 淀粉 包络

名词解释 [淀粉]淀粉是白色无定形粉末，它是由直链淀粉支链淀粉两部分构成。

[糊精]淀粉经不同方法降解的产物（不包括单糖和低聚糖）统称为糊精，工业上生产的糊

精产物有麦芽糊精、环状糊精和热解糊精三大类。

[淀粉酶]水解酶的一种，可以催化水解反应。

虽然早在20世纪初就已有关于环状糊精的报道，但对于环状糊精的结构和其独特的理化性质的研究还是近几十年的事。20世纪70年代初，随着生产环状糊精酶（环状糊精葡萄糖基转移酶，简称CGT-ase）的细菌被发现，环状糊精才开始进入工业化生产。目前，日本在环状糊精的生产与应用方面处于世界领先水平，是国际市场上环状糊精的主要出口国，其环状糊精年增长率在100%左右，主要应用于医药、食品等行业。我国自20世纪80年代起也开始进行了少量试产，但产量和质量都难以满足市场需求，因此，在环状糊精生产和应用研究

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

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安徽医药

A h i dcl n h r cui l o ra 20 r1 ( ) n u Mei dP amaet a J unl 0 7Ma;1 3 aa c

0 2 7

羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

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羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

金鱼有哪些种类？养殖金鱼的关键技术有哪些？

一、 金鱼有哪些种类

金鱼在我国是饲养非常广泛的一种观赏鱼，它身姿奇异，色彩绚丽，拥有久远的发展史，它就是一种天然的活的艺术品。金鱼的品种很多，颜色有红、橙、紫、蓝、墨、银白、五花等，主要又被分为文种、草种、龙种、蛋种四类。

金鱼和鲫鱼同属于一个物种，也称“金鲫鱼”，中国金鱼已陪伴着人类生活了十几个世纪，它是世界观赏鱼史上最早的品种。金鱼的品种大约有150多个品种，主要由龙睛、丹凤、蛋形三大鱼脉传下来。 文鱼是金鱼中的古老品种，头尖、身短、肚腹斜卵形，尾鳍宽大，其余各鳍形整 发达，俯视鱼体呈“文”字形，又名“纹鱼”。色彩有红、红白、花、水晶蓝等多种。从日本引进的“大红袍”，也叫“琉金”，背鳍高耸挺立，脊背呈拱 形，体似三角状，尾叶延长超过体长，是文鱼中的上品。

龙睛鱼系的金鱼全部是圆大凸眼，有背鳍和其他 鳍，鳍条较长；丹凤鱼系的金鱼全部是小眼睛，有背鳍，多数鱼尾鳍长大舒展，少数 鱼如珍珠鱼等尾鳍较短，后随着品种改良，尾鳍逐渐长大；蛋形鱼系的金鱼都是小眼，没有背鳍，尾鳍有长有短，也是常见的金鱼品种。 二、 养殖金鱼的关键技术有哪些?

1.亲鱼的选择选择亲鱼，一定要选择在同类中

金鱼有哪些种类？养殖金鱼的关键技术有哪些？

一、 金鱼有哪些种类

金鱼在我国是饲养非常广泛的一种观赏鱼，它身姿奇异，色彩绚丽，拥有久远的发展史，它就是一种天然的活的艺术品。金鱼的品种很多，颜色有红、橙、紫、蓝、墨、银白、五花等，主要又被分为文种、草种、龙种、蛋种四类。

金鱼和鲫鱼同属于一个物种，也称“金鲫鱼”，中国金鱼已陪伴着人类生活了十几个世纪，它是世界观赏鱼史上最早的品种。金鱼的品种大约有150多个品种，主要由龙睛、丹凤、蛋形三大鱼脉传下来。 文鱼是金鱼中的古老品种，头尖、身短、肚腹斜卵形，尾鳍宽大，其余各鳍形整 发达，俯视鱼体呈“文”字形，又名“纹鱼”。色彩有红、红白、花、水晶蓝等多种。从日本引进的“大红袍”，也叫“琉金”，背鳍高耸挺立，脊背呈拱 形，体似三角状，尾叶延长超过体长，是文鱼中的上品。

龙睛鱼系的金鱼全部是圆大凸眼，有背鳍和其他 鳍，鳍条较长；丹凤鱼系的金鱼全部是小眼睛，有背鳍，多数鱼尾鳍长大舒展，少数 鱼如珍珠鱼等尾鳍较短，后随着品种改良，尾鳍逐渐长大；蛋形鱼系的金鱼都是小眼，没有背鳍，尾鳍有长有短，也是常见的金鱼品种。 二、 养殖金鱼的关键技术有哪些?

1.亲鱼的选择选择亲鱼，一定要选择在同类中