制药工艺学要点

一、名词解释

1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线

2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。

3. 半合成制药： 是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。

4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。

6. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此

制药工艺学重点

名解：

先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在某些缺陷，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供前提。

制药工业：以药物的研究与开发为基础，以药物的生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的生产。 药物的工艺路线：一个化学药物往往具有多种不同的制备途径，通常将具有工业生产价值的制备途径称为该药物的工艺路线。

类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。即包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成方法。

分子对称法：具有分子对称性的化合物往往可用两个相同分子经化学反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部位同时构建起来。

追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法。 模拟类推法：对化学结构复杂，合成路线设计困难的药物，模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计的方法。

倒推法：就是从最终产品的化学结构出发，将其合成过程一步一步地逆向推导进行寻源的思考方法。该法又称追溯求源法。

一锅合成：若一个反应所用的溶剂和产生的产物对

生物制药工艺学实验指导

（12个实验，36学时）

焦飞 生物技术教研室

实验一 健胃消食片配方及片剂的制备

一、实验目的

1. 掌握压片机压片的方法及影响片剂成型的主要因素； 2. 学会片剂处方的调配。

二、实验材料和仪器

太子参，陈皮，山药，麦芽（炒），山楂，蔗糖粉，糊精，硬脂酸镁，粉碎机，干燥箱，制片机

三、实验原理

健胃消食片为内科伤食类非处方药品，主治健胃消食，用于脾胃虚弱，消化不良，脾胃虚弱所致的食积，症见不思饮食，暖腐酸臭，脘腹胀痛。健胃消食片的配方如下，太子参228.6g，陈皮22.9g，山药171.4g，麦芽（炒）171.4g，山楂114.3g，蔗糖糊精适量，值得片剂为淡棕黄色的片或薄薄膜片，气略香，味微甜，酸。制作方法：太子参半量与山药粉碎成细粉，其余陈皮三味药及剩余的太子参置于烧杯，加3倍量水，煎煮1小时，滤过，合并两次煎液，减压浓缩至浸膏，干燥。将蔗糖粉糊精和生药粉以3：1：1的混合粉与浸膏混合制成软材，软材的软硬应适当，以“手握成团，轻压则散”为宜。采用挤出制粒的方法制成颗粒，颗粒在60-80摄氏度干燥，干燥时应逐渐升温，以免因颗粒表面干燥过快结成硬壳而影响内部水分的蒸发。颗粒整粒后加入1％

实训1 化学制药实训车间观摩

一、实训目的和要求：

1、熟悉制药车间设备；2、熟悉设备安装布局。 二、实训内容：

1、反应设备：认知反应器、冷凝器、过滤桶、真空泵等设备。思考每一个反应器的管路阀门连接，为实训三打好基础。

2、酒精回收设备：认知整套酒精回收设备，思考酒精回收设备的原理，为实训二打好基础。

3、现场介绍一般反应设备的操作方法。 4、现场介绍酒精回收设备的操作方法。 三、实训注意事项：

1、不得擅自登上酒精回收塔，如有违反者将取消本次实训成绩。 2、在指导老师的安排下进行操作台面的实训操作，不得全班同学同时登上操作台。

3、在操作台下查看时，要注意安全。

实训2 酒精回收装置物料流程分析

一、实训目的和要求：

根据化学制药实训车间酒精回收设备，结合课程学习内容，能够分析出该套装置的物料流程及操作要点。 二、实训内容：

1、车间现场分析酒精回收装置的设备构造和管路连接。

2、结合课程内容分析在实际操作中稀酒精和高浓度酒精的流程情况。 3、考根据操作原理和物料流程，应该如何进行操作控制。 4、分组：在实训中每班安学号排列，10位同学为一组，每组在实训结束后交一份流程分析报告，并附上操作控制要点。 三、实训注意事项：

在本实

选择题 1、（ ）是利用生物机体、组织、细胞，生产制造或从中分离得到的具有预防、诊断、和治疗功能的药物。

A 生物技术药物 B 生物技术产品 C 生物技术制品 D 生物药物

2、下列不是制药行业具有的特征的是（ ）。 A 新药研究的类型为针对主要皮肤和呼吸道疾病 B 研发投入的不断加大，研发的费用不断上升

C 企业并购和不断重组，强强联合优势互补，制药集中度不断提高 D 重磅炸弹药物数量不断增加，生物技术药物发展迅速

3、化学药物合成工艺路线设计，应从剖析药物（ ）着手。

A 化学性质 B 物理性质 C 化学结构 D 生产成本

4、下列反应过程的总收率为：（ ）

A 47.8% B 72.9% C 59% D 53.1%

5、下列反应过程的总收率为：

A 47.8% B 72.9% C 59% D 53.1%

6、凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为（ ）

A 简单反应 B 复杂反应 C 零级反应 D 基元反应

7、下列不属于简单反应的为（ ）

A 单分

第一章主要内容

1、概念

1、机械产品生产过程是指从原料开始到成品出厂的全部劳动过程，它不仅包括毛坯的制造，零件的机械加工、特种加工和热处理，机器的装配、检验、测试和涂装等主要劳动过程，还包括专用工具、夹具量具和辅具的制造，机器的包装，工件和成品的储存和运输，加工设备的维修，以及动力（电、压缩空气、液压等）供应等辅助劳动过程。

2、直接生产过程是指采用金属切削刀具或磨具来加工工件，使之达到所要求的形状、尺寸、表面粗糙度和力学物理性能，成为合格零件的生产过程。

3、辅助生产过程是指为保证基本生产过程的正常进行所必需的各种辅助生产活动。 4、工序：一个（或一组）工人在同一个工作地点对一个（或同时对几个）工件连续完成的那一部分工艺过程。

5、安装：如果在一个工序中需要对工件进行几次装夹，则每次装夹下完成的那部分工序内容称为一个安装。

6、工位：在工件的一次安装中，通过分度（或移动）装置，使工件相对于机床床身变换加工位置，则把每一个加工位置上的安装内容称为工位。

7、工步：加工表面、切削刀具、切削速度和进给量都不变的情况下所完成的工位内容，称为一个工步。

8、走刀：切削刀具在加工表面上切削一次所完成的工步内容，称为一次走刀。一个工步可包括一次或数次走

第一章主要内容

1、概念

1、机械产品生产过程是指从原料开始到成品出厂的全部劳动过程，它不仅包括毛坯的制造，零件的机械加工、特种加工和热处理，机器的装配、检验、测试和涂装等主要劳动过程，还包括专用工具、夹具量具和辅具的制造，机器的包装，工件和成品的储存和运输，加工设备的维修，以及动力（电、压缩空气、液压等）供应等辅助劳动过程。

2、直接生产过程是指采用金属切削刀具或磨具来加工工件，使之达到所要求的形状、尺寸、表面粗糙度和力学物理性能，成为合格零件的生产过程。

3、辅助生产过程是指为保证基本生产过程的正常进行所必需的各种辅助生产活动。 4、工序：一个（或一组）工人在同一个工作地点对一个（或同时对几个）工件连续完成的那一部分工艺过程。

5、安装：如果在一个工序中需要对工件进行几次装夹，则每次装夹下完成的那部分工序内容称为一个安装。

6、工位：在工件的一次安装中，通过分度（或移动）装置，使工件相对于机床床身变换加工位置，则把每一个加工位置上的安装内容称为工位。

7、工步：加工表面、切削刀具、切削速度和进给量都不变的情况下所完成的工位内容，称为一个工步。

8、走刀：切削刀具在加工表面上切削一次所完成的工步内容，称为一次走刀。一个工步可包括一次或数次走

1、如何正确安装外圆车刀？（3点）

（1）车刀装夹在刀架上伸出长度要尽可能短些，以增加车刀的刚性。车刀伸出长度约为刀柄厚度的1～1.5倍；

（2）车刀刀尖与工件轴线等高安装。装高，车刀实际后角减小，前角增大，适用于粗加工， 装低，车刀实际后角增大，前角减小，适用于精加工； （3）车刀刀杆轴线与工件轴线垂直安装；

（4）使用垫刀片的数量尽可能少，垫刀片要平整，无毛刺。

2、车削台阶的常用方法有哪两种？（2种）

（1）挡铁定位法 （2）划痕法

3、如何采用划痕法加工台阶轴？（6点）

（1）调用90°外圆车刀，调整切削用量； （2）用钢直尺量取第一个轴肩台阶的长度；

（3）移动大滑板，使车刀刀尖靠近并对准长度位置； （4）开动车床，时期正转；

（5）手动顺时针摇动中滑板，横向进给，使刀尖在第一个台阶长度位置画出一条痕迹； （6）以此类推，在工件表面划出第二、第三个台阶长度的划痕。

4、简述试切法加工的加工步骤。（6点）

（1）开车对刀，试车刀与工件表面轻微接触； （2）向右退出车刀； （3）横向进刀ap1； （4）切削纵向长度1～3mm； （5）退出车刀，进行度量； （6）如果尺寸不到，再进刀ap2。

5、一夹一顶装夹时易产生哪些问题？如何解决？（

第一章

一、填空

1. 制药工艺学是研究【药物工业化生产】过程的【制备原理】、【工艺路线】、和

【质量控制 】的一门学科。

2. 药物工艺过程包括【合成反应过程】、【分离纯化过程】和【质量控制过程】 3. 现代制药的特点是【科学技术性强】、【分工细致、质量管理规范】、【生产过

程复杂、品种多】、【生产过程连续性】和【高投入、高产出】 4. 制药工业生存发展的条件是【研究开发新产品】和【改进生产工艺】

5. GMP的核心是【湿件】、【 软件】和【硬件】，最新版是【2011年3月1日】

时间执行的

6. 化学工艺设计应从【药物结构剖析】入手，具体方法有【文献归纳法】、【类型

反应法】【分子对称法】和【追溯求源法】

7. 化学制药合成反应的影响条件主要有【配料比】【溶剂】【温度和压力】和【催

化剂】

8. 溶剂主要影响反应的【反应速率】【反应方向】【产品构型】和【化学平衡（互

变异构平衡）】

9. 温度影响反应速度的类型有【一般反应】【爆炸反应】【催化加氢或酶反应】和

【反常反应】

10. 催化剂的实用性取决于【活性】【选择性】和【稳定性】，相转移催化剂主要有

【鎓盐类】【开练聚醚类】和【冠醚】

11. 制药工艺的优化以【概率论和数理统计】为理论基础，过程包括【

第一章

一、填空

1. 制药工艺学是研究【药物工业化生产】过程的【制备原理】、【工艺路线】、和

【质量控制 】的一门学科。

2. 药物工艺过程包括【合成反应过程】、【分离纯化过程】和【质量控制过程】 3. 现代制药的特点是【科学技术性强】、【分工细致、质量管理规范】、【生产过

程复杂、品种多】、【生产过程连续性】和【高投入、高产出】 4. 制药工业生存发展的条件是【研究开发新产品】和【改进生产工艺】

5. GMP的核心是【湿件】、【 软件】和【硬件】，最新版是【2011年3月1日】

时间执行的

6. 化学工艺设计应从【药物结构剖析】入手，具体方法有【文献归纳法】、【类型

反应法】【分子对称法】和【追溯求源法】

7. 化学制药合成反应的影响条件主要有【配料比】【溶剂】【温度和压力】和【催

化剂】

8. 溶剂主要影响反应的【反应速率】【反应方向】【产品构型】和【化学平衡（互

变异构平衡）】

9. 温度影响反应速度的类型有【一般反应】【爆炸反应】【催化加氢或酶反应】和

【反常反应】

10. 催化剂的实用性取决于【活性】【选择性】和【稳定性】，相转移催化剂主要有

【鎓盐类】【开练聚醚类】和【冠醚】

11. 制药工艺的优化以【概率论和数理统计】为理论基础，过程包括【