制药工艺学第二版题库及答案

一、名词解释

1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线

2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。

3. 半合成制药： 是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。

4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。

6. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此

第一章

一、填空

1. 制药工艺学是研究【药物工业化生产】过程的【制备原理】、【工艺路线】、和

【质量控制 】的一门学科。

2. 药物工艺过程包括【合成反应过程】、【分离纯化过程】和【质量控制过程】 3. 现代制药的特点是【科学技术性强】、【分工细致、质量管理规范】、【生产过

程复杂、品种多】、【生产过程连续性】和【高投入、高产出】 4. 制药工业生存发展的条件是【研究开发新产品】和【改进生产工艺】

5. GMP的核心是【湿件】、【 软件】和【硬件】，最新版是【2011年3月1日】

时间执行的

6. 化学工艺设计应从【药物结构剖析】入手，具体方法有【文献归纳法】、【类型

反应法】【分子对称法】和【追溯求源法】

7. 化学制药合成反应的影响条件主要有【配料比】【溶剂】【温度和压力】和【催

化剂】

8. 溶剂主要影响反应的【反应速率】【反应方向】【产品构型】和【化学平衡（互

变异构平衡）】

9. 温度影响反应速度的类型有【一般反应】【爆炸反应】【催化加氢或酶反应】和

【反常反应】

10. 催化剂的实用性取决于【活性】【选择性】和【稳定性】，相转移催化剂主要有

【鎓盐类】【开练聚醚类】和【冠醚】

11. 制药工艺的优化以【概率论和数理统计】为理论基础，过程包括【

第一章

一、填空

1. 制药工艺学是研究【药物工业化生产】过程的【制备原理】、【工艺路线】、和

【质量控制 】的一门学科。

2. 药物工艺过程包括【合成反应过程】、【分离纯化过程】和【质量控制过程】 3. 现代制药的特点是【科学技术性强】、【分工细致、质量管理规范】、【生产过

程复杂、品种多】、【生产过程连续性】和【高投入、高产出】 4. 制药工业生存发展的条件是【研究开发新产品】和【改进生产工艺】

5. GMP的核心是【湿件】、【 软件】和【硬件】，最新版是【2011年3月1日】

时间执行的

6. 化学工艺设计应从【药物结构剖析】入手，具体方法有【文献归纳法】、【类型

反应法】【分子对称法】和【追溯求源法】

7. 化学制药合成反应的影响条件主要有【配料比】【溶剂】【温度和压力】和【催

化剂】

8. 溶剂主要影响反应的【反应速率】【反应方向】【产品构型】和【化学平衡（互

变异构平衡）】

9. 温度影响反应速度的类型有【一般反应】【爆炸反应】【催化加氢或酶反应】和

【反常反应】

10. 催化剂的实用性取决于【活性】【选择性】和【稳定性】，相转移催化剂主要有

【鎓盐类】【开练聚醚类】和【冠醚】

11. 制药工艺的优化以【概率论和数理统计】为理论基础，过程包括【

《制药工艺学》试 卷

班级： 学号： 姓名： 得分： 一、单选题。（每题2分，共30分） 1.GMP是（ ）。

A.药品生产质量管理规范 B.药品经营质量管理规范 C.新药审批办法 D.标准操作规程 2.药品是特殊商品，特殊性在于（ ）。

A.按等次定价 B.根据质量分为一、二、三等 C.只有合格品和不合格品 D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括（ ）。

A.显色法 B. 计算收率法 C.比重法 D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是（ ）。

A.温度升高，活性增大 B.温度升高，活性降低 C.温度降低，活性增大 D.开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是（ ）倍。 A.5~10 B.10~30 C.30~50 D.50~100

6.利用小分子物质在溶液中可通过半透膜，而大分子物质不能通过的性质，借以达到分离的一种方法是（ ）。

A.透析法 B.盐析法 C.离心法 D.萃取法

2014年10月《化学制药工艺学》自考复习资料

整理者：李玉龙 一、选择题 1、下列哪种反应不是复杂反应的类型【 A 】 A、基元反应 B、可逆反应 C、平行反应 D、连续反应 2、化学药物合成路线设计方法不包括【 C 】 A、类型反应法 B、分子对称法 C、直接合成法 D、追溯求源法 3、下列方法哪项不是化学药物合成工艺的设计方法 【 C 】 A、模拟类推法 B、分子对称法 C、平台法 D、类型反映法 4、化工及制药工业中常见的过程放大方法有【 D 】 A、逐级放大法和相似放大法 B、逐级放大法和数学模拟放大法 C、相似放大法和 数学模拟放大法 D、逐级放大\\相似放大和数学放大 5、下列不属于理想药物合成工艺路线应具备的特点的是【 D 】 A、合成步骤少 B、操作简便 C、设备要求低 D、各步收率低 6、在反应系统中，反应消耗掉的反应物的摩尔系数与反应物起始的摩尔系数之比称为【 D 】 A、瞬时收率 B、总收率 Ｃ、选择率 D、转化率 7、用苯氯化制各一氯苯时，为减少副产物二氯苯的生成量，应控制氯耗以量。已知每l00 mol

制药工艺学重点

名解：

先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在某些缺陷，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供前提。

制药工业：以药物的研究与开发为基础，以药物的生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的生产。 药物的工艺路线：一个化学药物往往具有多种不同的制备途径，通常将具有工业生产价值的制备途径称为该药物的工艺路线。

类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。即包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成方法。

分子对称法：具有分子对称性的化合物往往可用两个相同分子经化学反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部位同时构建起来。

追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法。 模拟类推法：对化学结构复杂，合成路线设计困难的药物，模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计的方法。

倒推法：就是从最终产品的化学结构出发，将其合成过程一步一步地逆向推导进行寻源的思考方法。该法又称追溯求源法。

一锅合成：若一个反应所用的溶剂和产生的产物对

抗生素发酵生产工艺

1. 青霉素发酵工艺的建立对抗生素工业有何意义？

青霉素是发现最早，最卓越的一种B-内酰胺类抗生素，它是抗生素工业的首要产品，青霉素是各种半合成抗生素的原料。青霉素的缺点是对酸不稳定，不能口服，排泄快，对革兰氏阴性菌无效。青霉素经过扩环后，形成头孢菌素母核，成为半合成头孢菌素的原料。 2. 如何根据青霉素生产菌特性进行发酵过程控制？

青霉素在深层培养条件下，经历7个不同的时期，每个时期有其菌体形态特性，在规定时间取样，通过显镜检查这些形态变化，用于工程控制。

第一期：分生孢子萌发，形成芽管，原生质未分化，具有小泡。 第二期：菌丝繁殖，原生质体具有嗜碱性，类脂肪小颗粒。 第三期：形成脂肪包含体，积累储蓄物，没有空洞，嗜碱性很强。

第四期：脂肪包含体形成小滴并减少，中小空泡，原生质体嗜碱性减弱，开始产生抗生素。

第五期：形成大空泡，有中性染色大颗粒，菌丝呈桶状。脂肪包含体消失，青霉素产量提高。

第六期：出现个别自溶细胞，细胞内无颗粒，仍然桶状，释放游离氨，pH上升。 第七期：菌丝完全自溶，仅有空细胞壁。一到四期为菌丝生长期，三期的菌体适宜为种子。

四到五期为生产期，生产能力最强，通过工艺措施，延长此期，获得高产。在第六期到来之

第一章 论绪

第二章 1-1：分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。

答：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。

1-2．提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么，应用的厂品范围是什么？

答：提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物；应用的产品范围包括：氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。

化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程；应用产品范围包括；全合成药物氯霉素，半合成药物多烯紫杉醇，头孢菌素C等。

生物技术制药工艺特点：生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应

生物制药工艺学实验指导

（12个实验，36学时）

焦飞 生物技术教研室

实验一 健胃消食片配方及片剂的制备

一、实验目的

1. 掌握压片机压片的方法及影响片剂成型的主要因素； 2. 学会片剂处方的调配。

二、实验材料和仪器

太子参，陈皮，山药，麦芽（炒），山楂，蔗糖粉，糊精，硬脂酸镁，粉碎机，干燥箱，制片机

三、实验原理

健胃消食片为内科伤食类非处方药品，主治健胃消食，用于脾胃虚弱，消化不良，脾胃虚弱所致的食积，症见不思饮食，暖腐酸臭，脘腹胀痛。健胃消食片的配方如下，太子参228.6g，陈皮22.9g，山药171.4g，麦芽（炒）171.4g，山楂114.3g，蔗糖糊精适量，值得片剂为淡棕黄色的片或薄薄膜片，气略香，味微甜，酸。制作方法：太子参半量与山药粉碎成细粉，其余陈皮三味药及剩余的太子参置于烧杯，加3倍量水，煎煮1小时，滤过，合并两次煎液，减压浓缩至浸膏，干燥。将蔗糖粉糊精和生药粉以3：1：1的混合粉与浸膏混合制成软材，软材的软硬应适当，以“手握成团，轻压则散”为宜。采用挤出制粒的方法制成颗粒，颗粒在60-80摄氏度干燥，干燥时应逐渐升温，以免因颗粒表面干燥过快结成硬壳而影响内部水分的蒸发。颗粒整粒后加入1％

实训1 化学制药实训车间观摩

一、实训目的和要求：

1、熟悉制药车间设备；2、熟悉设备安装布局。 二、实训内容：

1、反应设备：认知反应器、冷凝器、过滤桶、真空泵等设备。思考每一个反应器的管路阀门连接，为实训三打好基础。

2、酒精回收设备：认知整套酒精回收设备，思考酒精回收设备的原理，为实训二打好基础。

3、现场介绍一般反应设备的操作方法。 4、现场介绍酒精回收设备的操作方法。 三、实训注意事项：

1、不得擅自登上酒精回收塔，如有违反者将取消本次实训成绩。 2、在指导老师的安排下进行操作台面的实训操作，不得全班同学同时登上操作台。

3、在操作台下查看时，要注意安全。

实训2 酒精回收装置物料流程分析

一、实训目的和要求：

根据化学制药实训车间酒精回收设备，结合课程学习内容，能够分析出该套装置的物料流程及操作要点。 二、实训内容：

1、车间现场分析酒精回收装置的设备构造和管路连接。

2、结合课程内容分析在实际操作中稀酒精和高浓度酒精的流程情况。 3、考根据操作原理和物料流程，应该如何进行操作控制。 4、分组：在实训中每班安学号排列，10位同学为一组，每组在实训结束后交一份流程分析报告，并附上操作控制要点。 三、实训注意事项：

在本实