抗肿瘤方案

抗肿瘤药物已发展到6大类：① 抗代谢药；② 烷化剂；③ 细胞毒素类抗生素；④ 植物生物碱和其他天然药；⑤ 抗肿瘤激素类；⑥ 铂类及其他抗肿瘤药

1. 嘌呤类似物已上市品种包括巯嘌呤(mercaptopurine，6．MP)，硫鸟嘌呤(tioguanine，6-TG)和硫唑嘌呤(azathioprine)

2.鸟嘌呤核苷类药物奈拉滨(nelarabine)为dGuo类似物9-B—D．阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara—G)的水溶性前药

美国BioCryst制药公司研发的forodesine盐酸盐(BCX一1777)：属于鸟嘌呤核苷类似物

3. 腺苷类似物此类已上市品种有氟达拉滨(fludarabine)，克拉屈滨(cladribine)和氯法拉滨(clofarabine)。

4 尿嘧啶及尿苷类似物氟尿嘧啶(5．FU，fluorouracil)为尿嘧啶5位氟代衍生物，属细胞周期特异性药，主要抑制S增殖期细胞.

5．Fu是第一个根据一定设计而合成的抗代谢药，上市几十年来，一直是世界上应用最广的抗癌药之一，对各种实体瘤均有明显疗效，也是治疗胃肠道肿瘤和乳腺癌的首选和基本用药，相关的化疗方案以及临床研究也取得了很多的进展”

5 胞苷类似物在抗代谢类药物的

抗肿瘤药物研发趋势分析

1 前言

癌症是严重威胁大众健康的恶性疾病。大多数肿瘤预后差，生存时间短，缺乏可治愈的手段，存在高度未满足的临床需求，近年已经逐步上升为导致死亡的首要原因。亟需新的治疗手段发现。

在过去的10年时间里，随着基础医学的研究进展，以及临床治疗模式的转变，一些新的抗肿瘤药物靶点的发现，抗肿瘤药物领域的研发发生了巨大变化，从传统的细胞毒类药物转向了非细胞毒类的靶向药物开发。本文对2005年1月1日至2011年12月31日期间，国家食品药品监督管理局(SFDA)受理的抗肿瘤新药申报情况进行了梳理和回顾，从中总结和分析过去十年抗肿瘤药物研发主要趋势以及未来预测，期望为抗肿瘤药物研发相关人员提供参考。 2 主要趋势分析：

2.1 抗肿瘤药物成为创新药研发的焦点 因为疾病的难治性，临床需求的迫切性，抗肿瘤药物一直都是创新药研发的热点，而在近几年更是成为了热点中的“热点”。国内外各大制药企业都加大了抗肿瘤药物研发的投入。原来以抗肿瘤药研发为主的企业继续加强，比如罗氏，一些原本非肿瘤领域的企业也加入了这个行列，通过并购、合作等办法扩充自身的肿瘤产品线。据统计，clinical trial网登记的临床试验

Synthesis,acute toxicities,and antitumor e?ects of novel

9-substituted b -carboline derivatives

Rihui Cao,Qi Chen,Xuerui Hou,Hongsheng Chen,Huaji Guan,Yan Ma,

Wenlie Peng and Anlong Xu *

Department of Biochemistry and Center for Biopharmaceutical Research,College of Life Sciences,Sun Yat-sen (Zhongshan)University,135Xin Gang Xi Road,Guangzhou 510275,PR China

Received 3May 2004;revised 27June 2004;accepted 28June 2004

Abstract—A series of novel 9-substituted b -carboline derivatives was synthesized from harmine and L -tryptophan,r

铂类

本类药物主要有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂等。 【适应证】

顺铂和卡铂主要用于治疗肺癌、卵巢癌、膀胱癌、头颈部鳞癌和生殖细胞癌；顺铂还可用于治疗骨肉瘤及神经母细胞瘤等；卡铂亦可用于治疗食管癌和间皮瘤等。奥沙利铂主要用于治疗转移性结直肠癌，原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期结肠癌。奈达铂主要用于头颈部癌小细胞肺癌非小细胞肺癌食管癌等实体瘤。洛铂主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。 【注意事项】

1．对含铂化合物有过敏史的患者，孕妇及哺乳期妇女，严重肾功能不全者及严重骨髓抑制患者禁用。

2．顺铂的主要限制性毒性是肾功能不良。一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素，治疗时应特别注意水化问题。神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。避免使用与肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等。几乎所有患者均可发生程度不同的恶心、呕吐，应对症治疗。静脉滴注时需注意避光。

3．卡铂的剂量限制性毒性是骨髓抑制，在治疗前后应定期复查血象。出血性肿瘤患者禁用。

4．奥沙利铂的剂量限制性毒性是神经系统毒性反应，治疗停止后，神经系统症状通常可以改善。

5.奈达铂主要不良反应为骨髓抑制表现为白细胞血小板血色素减少其它较

抗肿瘤药物临床应用指导原则

（征求意见稿）

目 录

第一章 抗肿瘤药物临床应用的基本原则 ...................................... 161

一、权衡利弊，最大获益 ............................................... 161 二、目的明确，治疗有序 ............................................... 161 三、医患沟通，知情同意 ............................................... 161 四、治疗适度，规范合理 ............................................... 161 五、熟知病情，因人而异 ............................................... 161 六、不良反应，谨慎处理 ............................................... 161 七、临床试验，积极鼓励 ..........................................

抗肿瘤药的分类及发展：

第一部分 抗肿瘤药分类

1 烷化剂抗肿瘤药

环磷酰胺 Cyclophosphamide 塞替派 Thiotepa 司莫司汀 Semustine

盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride 白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥 Chlorambucil 氮甲 Formylmerphalan 卡莫司汀 Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀 Lomustine

苯丙氨酸氮芥 DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥 Nitrocaphane 异环磷酰胺 Ifosfamide 二溴甘露醇 Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药 阿糖胞苷 Cytarabine 氟尿嘧啶 Fluorouracil 甲氨蝶呤 Methotrexate 羟基脲 Hydroxycarbamide 替加氟 Tegafur 甲异靛 Meisoindigotin 巯嘌呤 Mercaptopurine 3 抗生素类抗肿瘤药

放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素 Mitomycin

盐酸阿霉

肿瘤（tumor）是机体在各种致癌因素作用下，组织细胞在基因水平上失去对生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的新生物。一般将肿瘤分为良性和恶性两大类。

肿瘤的病因、发病机制、临床症状以及患者的身体状况均十分复杂，单一的治疗方法效果并不理想，需要合理的、有计划的联合应用多种治疗手段，取长补短。综合治疗就是根据患者的机体状况、肿瘤的病理类型、侵犯范围（病期）和发展趋势，有计划的、合理的应用现有的治疗手段，以期较大幅度的提高治愈率和延长生存期，提高患者的生活质量。综合治疗手段包括手术、放射、化疗药物、免疫、心理和中医药治疗。在化学治疗时仍然宜联合使用不同药理作用机制的抗肿瘤药组成联合化疗方案，杀灭肿瘤细胞或干扰其生成长和代谢。

1.抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药（Antitumor Drugs）是可抑制肿瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。

过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类：即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类。但以上分类不能代表药物的作用机制，来源相同的药物可能作用机制完全不同。所以，目前多根据其作用机制分为以下6类：

1.1细胞毒类药

1）作

抗肿瘤药的分类及发展：

第一部分 抗肿瘤药分类

1 烷化剂抗肿瘤药

环磷酰胺 Cyclophosphamide 塞替派 Thiotepa 司莫司汀 Semustine

盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride 白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥 Chlorambucil 氮甲 Formylmerphalan 卡莫司汀 Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀 Lomustine

苯丙氨酸氮芥 DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥 Nitrocaphane 异环磷酰胺 Ifosfamide 二溴甘露醇 Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药 阿糖胞苷 Cytarabine 氟尿嘧啶 Fluorouracil 甲氨蝶呤 Methotrexate 羟基脲 Hydroxycarbamide 替加氟 Tegafur 甲异靛 Meisoindigotin 巯嘌呤 Mercaptopurine 3 抗生素类抗肿瘤药

放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素 Mitomycin

盐酸阿霉

Synthesis,acute toxicities,and antitumor e?ects of novel

9-substituted b -carboline derivatives

Rihui Cao,Qi Chen,Xuerui Hou,Hongsheng Chen,Huaji Guan,Yan Ma,

Wenlie Peng and Anlong Xu *

Department of Biochemistry and Center for Biopharmaceutical Research,College of Life Sciences,Sun Yat-sen (Zhongshan)University,135Xin Gang Xi Road,Guangzhou 510275,PR China

Received 3May 2004;revised 27June 2004;accepted 28June 2004

Abstract—A series of novel 9-substituted b -carboline derivatives was synthesized from harmine and L -tryptophan,r

[转载]抗肿瘤药行业深度报告

报告摘要 我国恶性肿瘤发病人数仍将快速增长。目前我国每年新发肿瘤病例约350 万例，恶性肿瘤在城市已经超过心脑血管疾病成为居民第一大死因。人口老化、环境污染、城市化等是推动肿瘤发病率上升的主要因素，我们预计未来20 年，我国肿瘤发病率仍可能将持续上升。肺癌、胃癌和肝癌是我国最为常见的三大恶性肿瘤，结直肠癌、乳腺癌和前列腺癌的发病率在近年上升较快。 抗肿瘤药市场规模快速增长。受... 作者： 菁冉报告摘要

我国恶性肿瘤发病人数仍将快速增长。目前我国每年新发肿瘤病例约350万例，恶性肿瘤在城市已经超过心脑血管疾病成为居民第一大死因。人口老化、环境污染、城市化等是推动肿瘤发病率上升的主要因素，我们预计未来20年，我国肿瘤发病率仍可能将持续上升。肺癌、胃癌和肝癌是我国最为常见的三大恶性肿瘤，结直肠癌、乳腺癌和前列腺癌的发病率在近年上升较快。

抗肿瘤药市场规模快速增长。受益于小分子蛋白酶抑制剂和单抗药物等的推动，2011 年全球抗肿瘤药物市场大约为830亿美元，近五年来，全球抗肿瘤药物市场复合增长率为7.6%，显著高于全球药物市场4.3%的平均增长率。我国抗肿瘤药物市场规模在400亿元左右，年均增速在20%