拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?

1.拟肾上腺素药物分为几类？这类药物有什么临床意义？

拟肾上腺素药主要的化学结构类型为苯乙胺和苯异丙胺两大类。根据结构和作用机制的不同，分为直接作用药、间接作用药和混合作用药。这类药物主要作用为收缩血管、升高血压、散大瞳孔、舒张支气管、弛缓肠胃肌、加速心率、加强心肌收缩力等，临床上主要用作升压药、平喘药、抗心律失常药，治鼻充血等。

2.试用化学方法区别药物盐酸异丙基肾上腺素和重酒石酸去甲肾上腺素？

法①：用过氧化氢试液区别。异丙基肾上腺素遇过氧化氢呈橙黄色，而去甲肾上腺素遇过氧化氢显黄色。 法②：用甲醛-硫酸试液鉴别。异丙基肾上腺素遇甲醛-硫酸试液先呈棕色，再变为暗紫色。重酒石酸去甲肾上腺素遇甲醛-硫酸试液显淡红色。

3.名词解释：心律失常

心律失常： 心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。

4.降血脂的作用机理是什么？

降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药。动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠心病）对人们健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂比正常人高。当高血脂长期升高后，血脂及其分解产物将逐渐沉积于血管壁上，并伴有纤维组织生成，使血管通道变窄、弹性减小，最后可导致血管堵塞。应用降脂药物可减少血脂含量，缓解动脉粥样硬化病症状。

5.写

肾上腺素：副肾素：过敏性休克，止血。 【适应证】

1.用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克；

2.用于延长浸润麻醉用药的作用时间。可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血； 3.用作麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏停搏进行心肺复苏的主要抢救用药；

4.哮喘(效果迅速但不持久)；

5.用于局部止血，如鼻粘膜、齿龈等出血； 6.荨麻疹、花粉症、血清反应等。

【用法用量】 [注射给药]

1.成人：常用量为0.25-1mg，ih；最大剂量1mg，ih。

2.儿童：慎用。曾有哮喘儿童应用本药时发生晕厥的报道。 3.老人：慎用。

去甲肾上肾素：正肾素：纠正低血压。 【适应证】

1.用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；

2.对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；

3.也可用于椎管内阻滞对的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。

【用法用量】 [注射给药]

用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖生理盐水稀释。

1.成人：初始速度 8-12μg/

心脏的神经支配以交感神经为主,而交感神经功能改变与心脏功能异常关系密切,而去甲肾上腺素转运蛋白(NET)作为交感神经突触前膜上的一种微量膜蛋白,心脏交感神经去甲肾上腺素转运蛋白的改变在心血管疾病的发生发展及恶化中发挥了重要作用。

论著 临凑辅助梭查C HI E C O M M U NI N sE DOCT RS O

心脏去甲肾上腺素转运蛋白改变意义心血管病发生率增高，别是老年人群，特肖勇吕培驰均与 N E及 N T改变相关，。 E N T在心脏中分布、子生物学特征及功 E分心脏交感神经 N T N在心脏交 E mR A 14 0 104辽宁鞍山市中医院

实验观察到，与野生小鼠比较，除敲 N T基因小鼠脑组织中 N含量减少 E E

5%一 0, E释放量下降 6%, E清 5 7% N O N除率下降 6倍。当交感神经释放递质 N E信号传导完成后，突触间隙中神经递质的必须快速清除，以保证神经冲动的时效性，并通过这种方式控制神经冲动的强

感神经节，中一颈星状神经节复合体 ( MC—

S C)达，侧神经节中 N T N G表两 E mR A

摘

要

心脏的神经支配以交感神经为

水平不同，能说明两侧心室 N T摄取可 E功能不同，心肌组织中未检测到 m—而 R

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 一、选择题 A型题

1、主要合成和分泌糖皮质激素的部位是：

A.垂体前叶?B.下丘脑?C.束状带?D.球状带?E.网状带 2、肾上腺皮质激素的甾核中保持生理功能所必需的结构是：

A.C3的酮基、C20的羟基和C4~5的双键?B.C17上有-OH，C1上有=O或-OH C.C17上无-OH，C11上无=O?D.C1~2为双键?E.C9上有-F 3、糖皮质激素抗炎作用的基本机制是： A.减轻渗出、水肿、毛细血管扩张等炎症反应 B.抑制毛细血管和纤维母细胞的增生?C.稳定溶酶体膜

D.增加肥大细胞颗粒的稳定性?E.影响了参与炎症的一些基因转录 4、一旦糖皮质激素与G-R结合，从G-R复合物中解离的是：

A.启动子?B.大分子蛋白复合物?C.热休克蛋白?D.抑制性蛋白?E.兴奋性蛋白 5、活化的糖皮质激素-糖皮质激素受体复合物进入核内，与靶的基因的启动子序列的何种成分相结合？

A.介质蛋白?B.转录因子?C.糖皮质激素反应成分? D.热休克蛋白?E.一氧化氮合成酶

6、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制合成白三烯？

A.磷脂酶A2?B.脂皮素?C.前列腺素?D.血小板活化因子?E.

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

肾上腺素能受体作用药2012年3月31日

神经系统组成胆碱能药物 肾上腺素能药物

神经系统

外周神经系统

中枢神经系统

传出神经系统

传入神经系统

镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药

自主神经系统 交感神经系统

运动神经系统

局部麻醉药副交感神经系统

传出神经分类图示中枢神经系统 外周神经系统 组织 NA 交感神经 植自 物主 神神 经经 )( 神经节

平滑肌 心肌 腺体

传 出 神 经

神经节 副交感神经

运动神经

Ach 骨骼肌 去甲肾上腺素能神经 虚线( ■乙酰胆碱(Ach) ):节后纤维 ▲去甲肾上腺素(NA)

胆碱能神经 实线(

):节前纤维

传出神经系统交感神经 中枢神经系统CNS

(植物神经)自主神经

副交感神经

运动神经

乙酰胆碱 神经节 N胆碱受体 无神经节

乙酰胆碱 神经节

传出神经系统药 物的作用环节去甲肾上腺素 肾上腺素能受体 效应器

N胆碱受体

乙酰胆碱 M胆碱受体

乙酰胆碱 N胆碱受体 骨骼肌

肾上腺素能受体分类

a受体： a1、 a2 β受体： β1 、β2 、β3

肾上腺素能药物分类 肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药)

肾上腺素受体拮抗剂(抗肾上腺素药)

拟肾上腺素药

a、β受体激动剂：肾上腺素、盐酸麻黄碱a 受体激动剂( a 1、 a2 、非选择性a

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

综述

他汀类药物的临床应用徐金兰浏晓云王景俊【关键词】洛伐他汀；辛伐他汀；普伐他汀；氟伐他汀；阿托伐他汀；西立伐他汀[中图分类号] R .文献标识码】 A[ 926【 7文章编号] 17- 7 ( 0 ) 03 2 63 77 60- 6- 4 2 0 1 0 0

他汀类药物是一种新型降脂药， 通过竞争性抑制 3经基- -

3甲一基戊二酞辅酶A H GCA还原酶， ( M -o )阻断甲经戊酸代谢的中间产物及最终产物胆固醇的合成，降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(D -)并影响机体的免疫及炎症反 L LC,应、血管内皮功能、血栓形成等病理生理过程。他汀类药物有

扩张， 6治疗周后可使臂部动脉内皮依赖性流量介导的血管扩张增加4%; 2早期积极应用他汀类药物可有效减少缺血事

件的发生[。[ 5]3他汀类药物在经皮冠状动脉腔内成形术/冠状动脉旁路搭桥术(T A C B ) PC/ A G术后的应用研究表明， TA C B 在 PC/ A G术的基础上应用他汀类药物能降低冠心病死亡或非致死性心肌梗死 3%, 6降低致死性或非致死性心肌梗死 3%, 9降低中风 3%。实验表明， 9心肌梗死后或因不稳定型心绞痛行 PC T A术后患者即刻接受普伐他汀2

第七章 苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析

P 222

第一节

结构与性质

一、苯乙胺类药物的基本结构与主要化学性质 （一）基本结构与典型药物 本类药物为拟肾上腺素类药物， 本类药物为拟肾上腺素类药物，其分子结构中 具有苯乙胺的基本结构。除盐酸克仑特罗外， 具有苯乙胺的基本结构。除盐酸克仑特罗外，其余 各药物的苯环上都有酚羟基。其中肾上腺素、 各药物的苯环上都有酚羟基。其中肾上腺素、盐酸 异丙肾上腺素和盐酸多巴胺分子结构是苯环的3， 异丙肾上腺素和盐酸多巴胺分子结构是苯环的 ，4 位上都有2个邻位酚羟基 与儿茶酚类似， 个邻位酚羟基， 位上都有 个邻位酚羟基，与儿茶酚类似，都属于儿 茶酚胺类药物。药典中收载本类原料药物近20种 茶酚胺类药物。药典中收载本类原料药物近 种。 本类药物的基本结构为： 本类药物的基本结构为：

R1 CH CH OH R3

NH R2

（二）主要化学性质

1.弱碱性 弱碱性 2.酚羟基特性 酚羟基特性 3.光学活性 光学活性

第二节

鉴 别 试 验

一、与三氯化铁反应 与甲醛-硫酸反应 二、与甲醛 硫酸反应 三、氧化反应 四、双缩脲反应 与亚硝基铁氰化钠反应（ 试验） 五、与亚硝基铁氰化钠反应（Rimini试验） 试验

鉴别脂肪伯氨基， 鉴别脂肪

第十六章 抗生素类药物的分析 第一节 概述 一、抗生素药物的特点(一) 抗生素是指“在低微浓度下即可 对 某些生物的生命活动有特异抑制作 用的化学物质的总称”。 多数由微生物发酵、经化学纯化、 精制和化学修饰，制成适当制剂

与合成药物相比：结构、组成复杂 1、化学纯度低——三多 (1)、同系物多——庆大霉素含四 个主要组分 (2)、异构体多——半合成β-内酰 胺类抗生素均存在光学异构体 (3)、降解物多——四环素类存在 脱水、差向异构体

2、活性组分易发生变异——微生物 菌株、发酵条件的改变均导致产品 质量发生变化(组分的组成或比例)

3、稳定性差——通常含活泼基团， 基团往往是活性中心( 青霉素中的

β-内酰胺环)

二、抗生素药物的质量分析 抗生素质控与化药一样—鉴别、 检查、含量(效价)测定 由于抗生素类的特点，其分析方 法——生物学法和理化方法两大类

(一)、鉴别试验 鉴别试验——理化为主要 方法 1、官能团的显色反应 β-内酰胺环——羟肟酸铁反应 链霉素——麦芽酚反应等 抗生素盐类——通常鉴别酸根或金 属离子或有机碱

2、光谱法——IR法和UV法(多晶) 3、色谱法——TLC和HPLC法(对照 品对照法) 4、生物学法——灭菌前后的抑菌能 力(与已