常用糖尿病口服药物分类及代表药物

络活喜 苯磺酸氨氯地平片 1片 qd 麻仁丸 6g/袋 sig 6g tid

维生素B1 10mg/片 sig 10mg tid

桂利嗪片（西比灵） 25mg* sig 1-2片 tid 步长冠心舒通 0.3g* sig 0.6g tid 非那雄胺 5mg* sig 5mg q12h 硝苯地平缓释片I 10mg sig 10mg bid II 20mg

胺碘酮片0.2g* sig 0.2g tid 1-2周后改为0.2-0.4/d维持

马来酸依那普利片5mg* sig 5mg qd 稳心颗粒（无糖型）9g/袋 sig 1袋 tid 鲨肝醇片 sig 50-150mg/d 分3次服 氨茶碱片 0.1-0.2g/次 tid

胃复安 10mg im 用于止吐 吗丁啉 10mg tid 饭前服

开塞露 20ml/支 sig 1支 qd

液体石蜡 500ml* 15-30ml/次 睡前服 用于便秘

蒙脱石（斯密达） 3g* sig 3g tid 倒入500ml温水中服用，用于止泻

丽珠肠乐 0.35g/粒 饭后，早

口服药物的生物利用度

摘要：本文通过检索国内外相关文献综述了口服药物的生物利用度的研究进展，特别归纳了提高口服药物生物利用度的方法。

关键词：生物利用度 口服药物 前体药物 微粒给药系统

1、概述

生物利用度是指制剂中药物被吸收进入人体循环的速度与程度。生物利用度是反映所给药物进入人体循环的药量比例，它描述口服药物由胃肠道吸收，及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。口服给药是临床给药尤其是长期用药的首选给药途径。药物的口服生物利用度低不仅导致个体间和个体内差异、血药浓度波动大，同时增加生产成本，增大机体毒性的可能性。由于药物的物理化学性质和生物药剂学性质各异，所以导致口服生物利用度低的原因也呈多样化。随着高通量筛选和组合化学的发展，通常大部分有活性的化合物都属于难溶性化合物，其中40%以上的候选药物由于生物药剂学性质不佳而在药物开发研制过程中失败。FDA 工业指南（1997）根据药物的溶解性及膜通透性将所有药物分成4 类（生物药剂学分类系统，biopharmaceutical classification system, BCS）①高溶解性和高透膜性； ②低溶解性和高透膜性；③高溶解性和低透膜性； ④低溶解性和低透膜性。其中①

常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法

磺酰脲类药物：——餐前半小时服用

其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。

1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5~10毫克/日。本品不可掰服。

2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240

国家基本药物部分口服固体药物参比制剂信息汇总表

岭南药坛201601

《国家基本药物部分口服固体药物参比制剂信息汇总表（初稿）》

为贯彻落实《国务院关于改革药品医疗器审评审批制度的意见》（国发〔2015〕44 号）提出的开展仿制药质量和疗效一致性评价工作的相关要求。国家食品药品监管总局会同相关部委起草的《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见（征求意见稿）》，意见稿指出“参比制剂首选原研药品，也可以选用国际公认的同种药物”，说明参比制剂选择是开展一致性评价工作的重中之重，而目前医药企业在如何遴选参比制剂上的意见也并无统一的认识。

为积极响应国家局推行的一致性评价工作，在几位国家药典委员会委员的大力倡议和热忱指导下，广东省药学会制药工程专业委员会专门就“一致性评价如何开展”的专题组织了广东省境内的医药企业通过新媒体的讨论形式进行了专项讨论，形成了相关的建议并以协会的名义提交给广东省药监局和国家总局；除此之外，特别组织了一部分专注行业健康发展、甘于奉献的业界同行对相关技术文献进行查询和整理，在《国家基本药物目录》（2012年版）（卫生部令第93号）中口服固体制剂的相关数据基础上，参照FDA、WHO官方发布的相关文件，统计整理了《国家基本药物部分口服固体

常用糖尿病药物的分类,名称,剂量及用法

磺酰脲类药物：——餐前半小时服用

其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。但不增加胰岛素的合成。对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。

1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。常用剂量为5~10毫克/日。本品不可掰服。

2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240

抗糖尿病药物的分类及作用机制

本文目录

一、抗糖尿病药物的分类及作用机制二、糖尿病人能吃什么水果三、 常见糖尿病食疗方法

抗糖尿病药物的分类及作用机制1、磺脲类胰岛素促分泌剂

磺脲类降糖药是目前国内外应用最广泛的口服降糖药。其主要作用机制是直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,兼有胰外作用,增加胰岛素敏感性,从而达到降血糖作用。目前将磺脲类降糖药按其发现的先后顺序分为第1代、第2代和第3代,第一代包括甲苯磺丁脲和氯磺丙脲(目前基本不用)。第二代60年代用于临床,包括格列苯脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮。第三代格列美脲。 根据作用时间分为长效类和短效类。短效类包括格列吡嗪、格列喹酮等,需要在一日三餐前半小时服药。长效类包括:格列齐特缓释片、格列本脲、格列吡嗪控释片、格列美脲等,一般每日服药1次,通常建议在早餐前半小时服用。需要注意的是,这些缓释或控释片剂是不可以掰开或者嚼碎服用,不然就起不到“缓释”、“控释”的效果了。

2、非磺脲类胰岛素促分泌剂

该类药物也是作用于胰岛β细胞,刺激胰岛素分泌,但其作用机制不同于磺脲类。这类药降糖作用快而短,主要用于控制餐后高血糖。具有“快进快出”的特点,因此,应进餐前即刻服用,不进餐不服药。又被称为“餐时血糖调节剂”

糖尿病的药物治疗

糖尿病的药物治疗济宁市第一人民医院 内分泌科 李峰

糖尿病的药物治疗

口 服 降 糖 药

糖尿病的药物治疗

分类 促进胰岛素分泌剂磺脲类 非磺脲类

非促进胰岛素分泌剂双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类

糖尿病的药物治疗

磺 脲 类 降 糖 药

糖尿病的药物治疗

磺脲类药物 主要药理作用：刺激胰岛β细胞分泌胰岛 主要药理作用：刺激胰岛β素，增加体内的胰岛素水平

降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰 降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰岛β细胞

使HbA1c降低1%-2%,是目前许多国家和 HbA1c降低1%-2%,是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2 国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2 型糖尿病患者高血糖的主要用药 型糖尿病患者高血糖的主要用药

糖尿病的药物治疗

磺脲类作用机制：GLUT-2 GlucoseGlucokinase 磺脲类

Glucose

G-6-P磺脲结合点

Metabolism SIGNAL(S) Secretory Granules ATP + ADP↑ k ATP ↑Ca2+

去极化

Ca2+

胰岛素分泌

糖尿病的药物治疗

磺脲类药物种类第一代 甲磺丁脲 ( D860) 氯磺丙脲 第二代 格列本脲 (优

糖尿病的药物治疗

糖尿病的药物治疗济宁市第一人民医院 内分泌科 李峰

糖尿病的药物治疗

口 服 降 糖 药

糖尿病的药物治疗

分类 促进胰岛素分泌剂磺脲类 非磺脲类

非促进胰岛素分泌剂双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类

糖尿病的药物治疗

磺 脲 类 降 糖 药

糖尿病的药物治疗

磺脲类药物 主要药理作用：刺激胰岛β细胞分泌胰岛 主要药理作用：刺激胰岛β素，增加体内的胰岛素水平

降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰 降糖作用有赖于存在相当数量有功能的胰岛β细胞

使HbA1c降低1%-2%,是目前许多国家和 HbA1c降低1%-2%,是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2 国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2 型糖尿病患者高血糖的主要用药 型糖尿病患者高血糖的主要用药

糖尿病的药物治疗

磺脲类作用机制：GLUT-2 GlucoseGlucokinase 磺脲类

Glucose

G-6-P磺脲结合点

Metabolism SIGNAL(S) Secretory Granules ATP + ADP↑ k ATP ↑Ca2+

去极化

Ca2+

胰岛素分泌

糖尿病的药物治疗

磺脲类药物种类第一代 甲磺丁脲 ( D860) 氯磺丙脲 第二代 格列本脲 (优

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

中国口服降糖药的使用现状 与磺脲类降糖药的合理应用XX医院 XX教授

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

主要内容

1 2

中国口服降糖药的使用现状

磺脲类降糖药的合理应用

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

我国糖尿病患病率迅猛增长， 但控制现状却不理想我国糖尿病流行病学调查1,2 我国T2DM患者达标率*(2010年)3

患病率(%)

*

* 城市人口患病率

*A1C目标是<7%

1. 中华医学会糖尿病学分会.中国糖尿病杂志.2012;20(1):s1-s7. 2. Xu Y, et al. JAMA. 2013 Sep 4;310(9):948-59. 3. 纪立农等.中华糖尿病杂志. 2012;4(7):397-401.

最新磺脲药物-格列美脲临床应用

胰岛素促泌剂是目前中国 2型糖尿病患者的主要口服降糖药103家医院 n=9872

Ji L, LJ, Weng J, et al. China Type 2 Diabetes Treatment Status Survey of Treatment Pattern of Oral Drugs Users (China DiaSTAGE) 5 Berlin:

第五节 口服药物吸收与制剂设计

一、生物药剂学分类系统概述

（一）生物药剂学分类系统

生物药剂学分类系统（biopharmaceutical classification system， BCS）是药物研发过程的一个工具，它依据药物的渗透性(permeability)和溶解度(solubility)，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。

生物药剂学分类系统的概念自从1995年被提出后，人们对其有效性和适用性进行了广泛而深入的研究，经过十多年的发展，现已成为世界药品管理中一个越来越重要的工具。美国FDA在2000年8月颁布了《依据生物药剂学分类系统对口服速释型固体给药制剂采用免做人体生物利用度和生物等效性实验》的指导原则。欧洲药品审评机构在2001年也将BCS写进简明新药申请中的生物利用度/生物等效性（F/BE）研究指导原则

[16]

。

1.分类依据 生物药剂学分类系统根据药物的溶解度和膜通透性将药物分成溶解大

渗透性好、溶解度小渗透性好、溶解度大渗透性差和溶解度小渗透性差四类。通过BCS试验对制剂中药物的释放和吸收过程的影响研究，可指导剂型的设计，评价上市后产品，使制剂达到最大生物利用度及良好的质量保证