叶醇的合成路线

己唑醇合成路线

陈儒贵，2016/02/02

一、 傅氏反应

以无水氯化铝做催化剂，分段控温，间二氯苯与正戊酰氯反应生成2,4-二氯苯基戊酮。加水，二氯乙烷萃取，碱洗，水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClO催化剂ClO+Cl147.00Cl120.58+HClCl231.1236.46

二、 闭环

1、在氮气保护下，以甲苯做溶剂，控温30℃以下，用二甲硫醚与硫酸二甲酯反应制备硫叶立德（翁盐）。

CH3OOSOOCH3+CH3SCH3CH3OOSOOS126.1362.13188.26（翁盐）

2、以聚乙二醇做催化剂，强碱性条件下，2,4-二氯苯基戊酮与翁盐反应生成2-正丁基-2-（2,4-二氯苯基）环氧乙烷。水洗，过滤，脱溶，减压蒸馏。

ClOC4H9Cl231.12ClOC4H9Cl56.11245.1562.13174.2532.0418.02

OOOO催化剂SS+CH3S+2KOH+CH3CH3+K2SO4+CH3OH+H2O188.26三、 加成

在催化剂和强碱性条件下，分段控温，环氧中间体与三氮唑反应生成己唑醇。水析，甲基环己烷重结晶。过滤，干燥得产品。母液甲基环己烷溶剂蒸馏回收套用。

ClOHNClN催化剂Cl314.2NNNOH+

阿司匹林的合成路线介绍

阿司匹林是世界最重要的解热镇痛药之一。目前全世界阿司匹林原料药产量已达５万吨左右，年产片剂１千多亿片。多年来，阿司匹林一直是我国解热镇痛药的支柱产品之一，年产量达１万多吨，也是我国医药原料药出口的大宗产品，２００５年的出口量为７５２２吨，出口金额达到２０５５万美元。

1 . 采用乙酸酐为酰化剂的工艺路线

催化剂类别

需用原料及配方实例

原料名称 规格 组分比(份)

酚甲酸 98.5% 25

乙酸酐 98.5% 27

制备工艺:

混料投入带配有冷凝器的烧瓶中，在油浴上控温于150～160℃，反应约3小时，于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸，其蒸出物重约16份，余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶，可得18份纯品。若将余液浓度增高，还可收得10份纯品。

经过几十年的生产实践，阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺：以苯酚为原料，经过和二氧化碳的羧化反应，生成水杨酸，经升华后得到升华水杨酸，再采用醋酐－醋酸法。由于此生产工艺不

布洛芬合成路线综述

姓名：XXX 班级：制药XXX班 学号：XXX 【摘要】

布洛芬（C12H18O2）又名异丁苯丙酸，芳基丙酸类非甾体抗炎药物，本品为白色晶体性粉末，有异臭，无味。不溶与水，易溶于乙醇、乙醚三氯甲烷基丙酮，易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用，适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨环，苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛药物，具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用，副作用则比阿司匹林小得多。 【关键词】

布洛芬 抗炎 镇痛 解热 非甾体消炎镇痛药物 合成路线 【前言】

1964 年英国的 Nicholson 等人最早合成了布洛芬，其他各国也逐渐对布洛芬展开研究，英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。在最初的生产过程中，由于生产工艺落后，导致布洛芬的生产成本高，产量低，企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期，随着羧基化法和1，2-转位法等布洛芬新工艺的出现，布洛芬的生产成本大大降低，企业的规模也越来越大。目前，德国的巴斯夫公司，美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的

学号:20090402802068 姓名：曹龙 专业：应用化学

化工法合成紫杉醇

摘要：紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。可以作为抗肿瘤药物。由于红豆杉为稀有的受保护的植物，所以要用化工合成的方法来生产紫杉醇。而用樟脑或者α-蒎烯通过We n d e r的逆合成分析法合成紫杉醇。

关键词：紫杉醇 樟脑或者α-蒎烯 We n d e r的逆合成分析

主要性质

【英文名称】 Palliate

【别 名】 泰素，紫素，特素

【化学名称】 5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 【分 子 式】 C47H51NO14

【分 子 量】 853.92 【CA S NO】 33069-62-4

【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。 【规格含量】 99.5%

【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。

反应原理

紫杉醇1有四个环A，B，C，D，其

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 药物生产工艺路线是药物生产的基础和依据。一个化学合成药物往往具有多种不同的合成途径，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。人们习惯上将化学合成药物的合成按起始原料的不同分为全合成和半合成两类：以结构简单的化工产品为起始原料，经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成（total synthesis）；由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成（semi synthesis）。一个药物具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。

药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新药物研究中，人们通过筛选发现先导化合物，进而合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物作为新药（new chemical, NCE）。在此过程中经济问题居于次要地位，需要主要考虑的是如何最为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究；但是一旦研究中新药（investigational drug, IND）在临床实验中显示出优异性质，便要加紧进行生产工艺研究，寻求合成药物的最佳途径，并根据社会的潜在需求量确定生产规模──这时必须把药物工艺路线的工业化

几种季戊四醇衍生物的合成

杜斌 指导老师：曹成

( 河西学院化学系 甘肃张掖 734000 )

摘要：近年来，由于季戊四醇衍生物在树状大分子合成领域发展非常迅速，其对称结构和独特的性能已引起了广泛的关注，本文以季戊四醇为母体,拟合成了下列季戊四醇衍生物：季戊四醇四苯磺酸脂，四溴代季戊烷，四咪唑季戊烷，A1和A2。 关键词：季戊四醇；咪唑；树状大分子

Synthesis of several pentaerythritol derivatives

Du Bin Instructor: Cao Cheng

(department of chemistry, Hexi University, Zhangye Gansu 734000)

Abstract: In recent years, pentaerythritol derivatives in the field of dendrimer synthesis developed rapidly, The symmetry and unique performance has attracted wide attention. In this article, pentaerythritol

几种季戊四醇衍生物的合成

杜斌 指导老师：曹成

( 河西学院化学系 甘肃张掖 734000 )

摘要：近年来，由于季戊四醇衍生物在树状大分子合成领域发展非常迅速，其对称结构和独特的性能已引起了广泛的关注，本文以季戊四醇为母体,拟合成了下列季戊四醇衍生物：季戊四醇四苯磺酸脂，四溴代季戊烷，四咪唑季戊烷，A1和A2。 关键词：季戊四醇；咪唑；树状大分子

Synthesis of several pentaerythritol derivatives

Du Bin Instructor: Cao Cheng

(department of chemistry, Hexi University, Zhangye Gansu 734000)

Abstract: In recent years, pentaerythritol derivatives in the field of dendrimer synthesis developed rapidly, The symmetry and unique performance has attracted wide attention. In this article, pentaerythritol

方波的傅里叶分解与合成

教 学 目 的 1、用RLC串联谐振方法将方波分解成基波和各次谐波，并测量它们的振幅

与相位关系。

2、将一组振幅与相位可调正弦波由加法器合成方波。 3、了解傅立叶分析的物理含义和分析方法。

重 难 点 1、了解串联谐振电路的基本特性及在选频电路中的应用； 了解方波的傅立叶合成的物理意义。

2、选频电路将方波转换成奇数倍频正弦波的物理意义。

教 学 方 法 讲授与实验演示相结合。 学 时 3学时。 一、实验仪器

FD-FLY-I傅立叶分解合成仪，DF4320示波器，标准电感，电容箱。

二、原理

任何具有周期为T的波函数f(t)都可以表示为三角函数所构成的级数之和，即：

?1f(t)?a0??(ancosn?t?bnsinn?t)2n?1

a02?其中：T为周期，?为角频率。?＝T；第一项2为直流分量。

f(t)h-T-h0Tt-Th0-htf(t)图1 方波图2 三角波 所谓周期性函数的傅里叶分解就是将周期性函数展开成直流分量、基波和所有ｎ阶谐波的迭加。

如图1所示的方法可以写成：

T

探讨甲醇合成的路线及新进展

摘 要：文主要探讨了甲醇合成的各种路线及新进展。合成气合成甲醇是现行的主要工艺路线，而甲烷氧化法、二氧化碳加氢法是甲醇合成路线的研究热点。

关键词：甲醇 合成 进展

合成甲醇是煤化工技术在能源转换背景下研究开发的，其宗旨是以水煤气为原料，扩大炭资源的使用范围，缓和石油危机。随着天然气资源的大量开发，加之天然气转换合成气技术日益成熟，使以天然气为原料经合成气合成的甲醇比以煤炭为原料经合成气合成的甲醇在市场上更具竞争力。因此在合成甲醇的原料中，用得最多的是天然气。70年代，大型甲醇厂均以天然气为合成甲醇的原料。但是到80年代末，随着生产规模的日益扩大，以煤合成甲醇的成本大幅度降低，与天然气合成甲醇相当，所以在近几年来又有回到煤合成甲醇的趋势，预计未来甲醇合成工业仍以煤炭资源为主。

一、氯甲烷水解

在常压、温度为573～620K 的操作条件下，氯甲烷在碱性溶液中可以水解制取甲醇。

氯甲烷的转化率为98%，甲醇得率为67%。该工艺虽然简单，同时又是令人所期望的常压操作，甲醇产率和氯甲醇的转化率也比较理想，但是迄今为止此法尚未得到工业应用。其原因是氯甲烷是以氯化钙的形式损失，成本太高。尽管如此，这还是实验室制备甲醇的一种常用

第六章 逆合成分析法与合成路线设计Chapter 66.1逆合成分析法 6.2 合成路线设计

逆合成分析法概念

合成路线设计实例

逆合成分析法

复杂合成路线设计

合成路线的评价

前 言◆ 20世纪60年代，Corey在总结前

人和他自己成功合成多种复杂分子的基础上，提出了合成路线设 计及逻辑推理概念。 ◆ 逆合成分析法 — 由合成目标逆 推到合成用起始原料的方法。 ◆ 该方法对现代合成化学有重要 贡献，是复杂有机化合物合成的 独特有效的途径。

6.1 逆合成分析法6.1.1 逆合成分析法概念◆传统有机合成过程：原料反应 反应

中间物

目标分子 ( 产物 )

◆逆合成分析法：目标分子逆合成转变 官能团转换 逆合成转变

另外的目标分子 前体的前体 原料

前体(合成子)

目 标 分 子 A D E F B GJ K L H M C O N

一级前体A B C 二级前体DEFGMN…

多路线逆合成分析示意图

①合成子◆ Corey的定义:合成子是指分子中可由相应的合成操作

生成该分子(或用反向操作使其降解)的结构单元。

C6H5COCHCOOCH3 CH2CH2COOCH3

(a) C6H5

(b) C6H5CO

(c) COOCH3

(d) C6H5COCHCOOCH3

(e) CH2CH2CO