药动学原理在临床用药中有哪些应用

大纲

一 定义 药代动力学

目的

主要研究内容 表6-1

二 影响血药浓度的药代学因素 表6-2

三 药代动力学的基本原理 1 ． 描述性方法 (一) 实验数据的处理与分析方法：有三个 2． 房室模型与分析 3． 外房室模型与分析 (二) 药代动力学中的动力学过程：有三个

1． 一级动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 2． 零级动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 3． 米－曼氏动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 (三) 房室模型

1． 定义 a 静脉推注 ①一室开放模型 b 静脉灌注 c 血管外给药 2． 常用类型 a 静脉灌注

P111图示 ②二室开放模型 b 静脉推注 c. 血管外给药 (四) 药物的体内分布P112

表现分布容积：①定义

第9章 新药的临床药动学评价

1. 掌握新药临床药动学评价的目的 2. 掌握健康志愿者药动学研究的方法及内容 3. 掌握人体生物利用度研究的方法与内容 4. 熟悉药临床药动学评价中分析方法的内容与要求 5. 了解特殊人群药动学研究的方法与内容

第1节 新药临床药动学评价的目的与内容

1 临床药动学研究的目的

新药的临床药动学（clinical pharmacokinetics）研究旨在阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。对药物体内处置过程的研究，是全面认识人体与药物间相互作用不可或缺的重要组成部分。对创新药物的体内过程的研究，通常在新药临床疗效评价前和评价过程中进行，它是临床制定合理用药方案的科学依据，亦是药物治疗个体化的试验基础。

2 临床药动学评价的内容

创新药物的临床药动学研究主要涉及如下内容： 2.1 健康志愿者药动学研究

在药物临床试验的起始期，以健康志愿者为受试对象进行的单次给药、多次给药的药动学研究和进食对口服药物药动学影响研究，旨在阐明新药制剂不同剂量水平的吸收、分布、代谢和排泄特征及进食

状态对口服药物吸收过程的影响，是新药临床药动学的基础性研究，是制定临床试验用药方案的依据。

药物代谢产物的药动学研究 首先要

1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下： T(h) 0.25 0.5 7.88 1 7.26 5.16 3.0 6.0 3.08 12.0 1.12 18.0 0.4 Cug/ml 8.22 求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。 (2).描述上述血药浓度的方程。 (3).静脉注射10小时的血药浓度。

(4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？ (5).该药消除90%所需要的时间？

(6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？ (7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？ 解：

（1）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t

k=0.17(h-1) C0=8.588(ug/ml)

V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)

t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h） CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)

（2）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t

（3）t=10时，C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml) （4）剂

药动学习题（单室模型）

一、静脉注射

1． 氨苄西林的半衰期约为1.2h，给药后有50%的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则氨苄西林的半衰期为多少？（1.6h）

2． 某药t1/2=5h，30%以原形从尿中排出，其余生物转化，求生物转化速度常数。（0.097h-1）

3． 病人体重为50kg，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg，给药后测得不同时间的血药浓度如下： t（h）

0.25

0.5 7.76

1.0 7.34

3.0 5.17

6.0 3.12

12.0 1.13

18.0 0.42

C（ug/ml） 8.22 试求：

（1）k，t1/2，C0，V，Cl，AUC值。 （2）写出血药浓度表达式。 （3）静注10h的血药浓度。

（4）若剂量的60%以原形从尿中排出，则肾消除速度常数为多少？ （5）该药消除90%需多长时间？

（6）若病人的最低有效治疗浓度（MEC）为2ug/ml，则药物作用时间有多长？

（7）如果将药物剂量增加一倍，则药物作用时间有多长？

(k=0.17h-1，t1/2=4.1h，C0=8.55ug/ml，V=35.1L，Cl=5.97L/h，

1

AUC=50.29ug.h/ml；C=8.55e-0.1

第一章生物药剂学概述

1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？

3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？

5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？

第二章 口服药物的吸收 一、选择题

1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE

2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素

C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC

3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量

B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC 4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体

C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A

5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A

6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括

A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E

维普资讯

8 6 1

现代护理学杂志 Jun l f hn s dr us￣ o ra o i eMo e N ri C e n n3小结

20年第5 08卷第9

接上减压套筒和路厄式接头，用可来福连接输液接头， 2 l理盐水脉冲式冲管，以碟翼交叉的用 0m生再方式固定导管与贴膜。

PC IC导管是一种经外周静脉留置的中心静脉

导管，全、便、安方留置时间长，是肿瘤患者长期放化疗首选静脉输入方法。但 PC IC导管毕竟是一种异

25导管脱出 .

() 1主要是导管固定不当，者肢患

体频繁活动，更换贴膜不正确。( ) 2护理及预防：对护士及家属进行培训，正确合理对导管进行维护，教

物，长期留置体内会出现各种问题，因此要求护士、 家属、患者掌握 PC I C导管维护和护理知识，了解可能出现情况及应对方法，正确维护和使用导管，减少或避免问题发生。(稿日期：0 8一 4一o )收 20 o 7

会患者及家属改良术肢衣袖，避免穿脱上衣时将导管拔出，其在睡眠时保护好导管，尤防止意外情况发生，儿童患者应嘱咐不要玩弄 PC IC外露部分，以免将导管拉出体外。

(本文编辑：李倩倩 )

在人工流产中应用药物镇痛与心理诱导的临床观察李坤

[摘要]目的观察药物与心理诱导综合措施应用于人工

第一章 生物药剂学概述

【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 2．药物转运是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 3．药物处置是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄

4．药物消除是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释

临床用药分析实例

学习指导

执业药师的重要职责之一是审核处方，审核的内容包括对处方用药适宜性进行审核，即处方用药与临床诊断的相符性；剂量、用法的审核；剂型与给药途径的审核；处方中是否有重复给药现象，是否有潜在临床意义的药物相互作用和配伍禁忌。

笔者是临床用药的专家，具有丰富的临床用药经验，曾在2006年收集了其在临床工作中部分有代表性的临床用药实例20余例，并作了比较详细的用药分析，深受广大执业药师的欢迎。今年继续补充了27个临床用药实例，希望大家通过学习，不断积累经验，提高审核处方的技能，保证人民用药安全、有效。

学习的重点建议放在以下几个方面：

处方实例中用药不合理的原因；

处方实例中存在问题的解决办法；

处方实例中存在的药物相互作用和配伍禁忌。

正 文

处方是执业医师或执业助理医师为患者开具的用药指令，是药学技术人员调配药品的依据。执业药师应依据《处方管理办法》的具体要求，加强对处方的审核，尤其应注意监测用药的安全性、合理性、适宜性，并严谨、规范地调配处方，防范差错，保证患者的权益和用药安全。本文精选临床用分析实例，供执业药师学习参考，以便提高审查处方的业务技能。 实例1

[患者病情简介]

女性患者，29岁，患泌尿系统感染、腹泻。

[处方]

诺氟沙星片

动物用药休药期制度

一、休药期也叫消除期，是指动物从停止给药到许可屠宰或它们的乳、蛋等产品许可上市的间隔时间。

二、严格执行国家法律法规，按照国家标准或行业规定进行规范治疗和保健用药。遵守兽药安全使用规定并建立用药记录，不得使用假、劣兽药以及农业部规定的禁用药品和其他化合物，不得在饲料和动物饮用水中添加激素类药品和其他禁用药品；有休药期规定的兽药用于食用动物时，应当向购买者或者屠宰者提供准确、真实的用药记录，购买者或者屠宰者应当确保动物及其产品在用药期、休药期内不用于食品消费；禁止销售含有违禁药物或者兽药残留量超标的食用动物产品。

三、尽量选用无抗药性、疗效好、毒副作用小的药物，大力推广利用中草药，防止畜产品药物残留超标。

四、自觉接受畜牧兽医主管部门的监督管理，开展饲料、血液、尿样等的检测，确保食品安全建设。

五、活畜禽上市前一周不饲喂含添加剂的饲料。

兽医临床上使用的各类抗菌药物和抗寄生虫药物等多数都规定了休药期，用药物防治疾病时，必须严格按照国家颁布的《中华人民共和国兽药规范》、《兽药质量标准》和《兽药管理条例》中有关规定的药物休药期，防止药物在动物体内残留，确保动物性食品的安全，以免影响公共卫生和人民的身体健康。 兽医常用药

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儿科临床用药特征研究

作者：童人杰

来源：《健康必读·下旬刊》2011年第04期

【中图分类号】 R97【文献标识码】A【文章编号】1672－3783(2011)04－0001－02 【摘要】 儿童机体各个组织器官尚未发育完全，与成人相比，儿童的病理生理、机体免疫力、药物代谢等方面相差很大，儿童药物代谢酶等活力不够，影响了药物在儿童体内的吸收、分布、代谢及排泄等过程，所以，儿童用药与成人不同，用药时要更加注意安全。本文主要通过对儿科临床用药的特点、现存的用药问题等方面展开讨论。 【关键词】 儿科，临床用药，特征研究

随着我国医疗水平的不断提高，越来越多的药物不断面世，同一种药物也有不同的品种、剂型、规格之分，为临床治疗疾病用药提供了很多选择。但是，世界大约有三分之一的患者并不是死于疾病本身，而是死于临床上的不合理用药。对于机体尚未发育成熟的儿童来说，我国每年也有3万多名儿童遭受不合理用药的不良反应的影响1。儿童是祖国的未来，是中华民族的希望，保障儿童合理用药，保证儿童健康成长就显得尤为重要了。 1 儿童临