肺癌抗肿瘤血管生成药

华　中　科　技　大　学　博　士　学　位　论　文

英文缩略词一览表

缩写英文全称中文全称

A absorbance 吸光度

CAIX carbonic anhydrases IX碳酸酐酶IX

DAB Diaminobenzidien 对氨基联苯胺

EDTA Ethylene diamine tetraacetic acid 乙二胺四乙酸

ELISA enzyme linked immunosorbent assay 酶联免疫吸附试验

ES Endostatin 内皮抑素

H hour 小时

HE haematoxylin and eosin 苏木精－伊红染色

HRP horse radish peroxidase 辣根过氧化物酶

mAb monoclonal antibody 单克隆抗体

min minute 分钟

NSCLC non-small cell lung cancer 非小细胞肺癌

OD optical density 光密度

PBS phosphate buffered saline 磷酸盐缓冲液

S second 秒

S-P streptrsavidin-biotin-peroxidase 链霉亲合素－生物－过氧化物酶VEGF vascular endothel

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A absorbance 吸光度

CAIX carbonic anhydrases IX碳酸酐酶IX

DAB Diaminobenzidien 对氨基联苯胺

EDTA Ethylene diamine tetraacetic acid 乙二胺四乙酸

ELISA enzyme linked immunosorbent assay 酶联免疫吸附试验

ES Endostatin 内皮抑素

H hour 小时

HE haematoxylin and eosin 苏木精－伊红染色

HRP horse radish peroxidase 辣根过氧化物酶

mAb monoclonal antibody 单克隆抗体

min minute 分钟

NSCLC non-small cell lung cancer 非小细胞肺癌

OD optical density 光密度

PBS phosphate buffered saline 磷酸盐缓冲液

S second 秒

S-P streptrsavidin-biotin-peroxidase 链霉亲合素－生物－过氧化物酶VEGF vascular endothel

肺癌常用中成药推荐

第一部分：前言

目前，中医治疗是肺癌治疗中的重要组成部分之一，在中国应用非常广泛，已经逐步走向世界。不过，由于治疗肿瘤的中成药种类繁多，价格差距也比较悬殊，使得肺癌患者与家属感到无所适从。

下面，介绍一些治疗肺癌常用的中成药，提供给大家参考。

不过，有以下几个问题请大家注意：第一，本资料提供的信息并非绝对界限，只提供大家参考；第二，部分中成药没有收入其中（如华蟾素注射液）；第三，请肺癌家属与患者不要私自购买相关药物，请在医生的指导下正确使用。

第二部分：相关目录 一肿瘤治疗通用药物： 1（1）西黄丸

2（2）复方苦参注射液 3（3）平消胶囊 4（4）艾迪注射液 5（5）金龙胶囊 6（6）复方斑蝥胶囊 7（7）康莱特注射液

8（8）艾康宝

二放疗/化疗辅助药物： 9（1）贞芪扶正胶囊/颗粒 10（2）健脾益肾冲剂 11（3）金菌灵胶囊 12（4）参芪扶正注射液 13（5）参一胶囊 三肺癌专用推荐药物 14（1）鸦胆子油注射液 15（2）参莲胶囊 16（3）

肺癌常用中成药推荐

第一部分：前言

目前，中医治疗是肺癌治疗中的重要组成部分之一，在中国应用非常广泛，已经逐步走向世界。不过，由于治疗肿瘤的中成药种类繁多，价格差距也比较悬殊，使得肺癌患者与家属感到无所适从。

下面，介绍一些治疗肺癌常用的中成药，提供给大家参考。

不过，有以下几个问题请大家注意：第一，本资料提供的信息并非绝对界限，只提供大家参考；第二，部分中成药没有收入其中（如华蟾素注射液）；第三，请肺癌家属与患者不要私自购买相关药物，请在医生的指导下正确使用。

第二部分：相关目录 一肿瘤治疗通用药物： 1（1）西黄丸

2（2）复方苦参注射液 3（3）平消胶囊 4（4）艾迪注射液 5（5）金龙胶囊 6（6）复方斑蝥胶囊 7（7）康莱特注射液

8（8）艾康宝

二放疗/化疗辅助药物： 9（1）贞芪扶正胶囊/颗粒 10（2）健脾益肾冲剂 11（3）金菌灵胶囊 12（4）参芪扶正注射液 13（5）参一胶囊 三肺癌专用推荐药物 14（1）鸦胆子油注射液 15（2）参莲胶囊 16（3）

抗肿瘤药物已发展到6大类：① 抗代谢药；② 烷化剂；③ 细胞毒素类抗生素；④ 植物生物碱和其他天然药；⑤ 抗肿瘤激素类；⑥ 铂类及其他抗肿瘤药

1. 嘌呤类似物已上市品种包括巯嘌呤(mercaptopurine，6．MP)，硫鸟嘌呤(tioguanine，6-TG)和硫唑嘌呤(azathioprine)

2.鸟嘌呤核苷类药物奈拉滨(nelarabine)为dGuo类似物9-B—D．阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara—G)的水溶性前药

美国BioCryst制药公司研发的forodesine盐酸盐(BCX一1777)：属于鸟嘌呤核苷类似物

3. 腺苷类似物此类已上市品种有氟达拉滨(fludarabine)，克拉屈滨(cladribine)和氯法拉滨(clofarabine)。

4 尿嘧啶及尿苷类似物氟尿嘧啶(5．FU，fluorouracil)为尿嘧啶5位氟代衍生物，属细胞周期特异性药，主要抑制S增殖期细胞.

5．Fu是第一个根据一定设计而合成的抗代谢药，上市几十年来，一直是世界上应用最广的抗癌药之一，对各种实体瘤均有明显疗效，也是治疗胃肠道肿瘤和乳腺癌的首选和基本用药，相关的化疗方案以及临床研究也取得了很多的进展”

5 胞苷类似物在抗代谢类药物的

抗肿瘤药物研发趋势分析

1 前言

癌症是严重威胁大众健康的恶性疾病。大多数肿瘤预后差，生存时间短，缺乏可治愈的手段，存在高度未满足的临床需求，近年已经逐步上升为导致死亡的首要原因。亟需新的治疗手段发现。

在过去的10年时间里，随着基础医学的研究进展，以及临床治疗模式的转变，一些新的抗肿瘤药物靶点的发现，抗肿瘤药物领域的研发发生了巨大变化，从传统的细胞毒类药物转向了非细胞毒类的靶向药物开发。本文对2005年1月1日至2011年12月31日期间，国家食品药品监督管理局(SFDA)受理的抗肿瘤新药申报情况进行了梳理和回顾，从中总结和分析过去十年抗肿瘤药物研发主要趋势以及未来预测，期望为抗肿瘤药物研发相关人员提供参考。 2 主要趋势分析：

2.1 抗肿瘤药物成为创新药研发的焦点 因为疾病的难治性，临床需求的迫切性，抗肿瘤药物一直都是创新药研发的热点，而在近几年更是成为了热点中的“热点”。国内外各大制药企业都加大了抗肿瘤药物研发的投入。原来以抗肿瘤药研发为主的企业继续加强，比如罗氏，一些原本非肿瘤领域的企业也加入了这个行列，通过并购、合作等办法扩充自身的肿瘤产品线。据统计，clinical trial网登记的临床试验

PDGF/PDGFR与恶性肿瘤血管生成的关系的研究

安霞 血小板衍生生长因子（PDGF）是一种促血管生成因子，PDGF是多种间质细胞如成纤维细胞、血管平滑肌细胞、肾小球血管细胞、神经胶质细胞、内皮细胞等的强效促有丝分裂原和重要的血管生长因子，由血小板，组织细胞和某些肿瘤细胞产生。血小板衍生生长因子受体(PDGFR)是一种受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，能够促进细胞的趋化、分裂与增殖，在机体生长发育、创伤修复等生理过程中起积极重要的作用，并与肿瘤的发生密切相关。PDGF与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，使受体磷酸化从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，可诱导肿瘤新生血管的形成，直接或间接地促进肿瘤细胞增殖与迁移。近年来的研究证明PDGF/PDGFR是肿瘤血管发生过程中起重要作用的信号通路，在多种恶性肿瘤中过表达并与肿瘤血管形成关系密切，因此用一种创新的方法使PDGF诱导的信号通路失活，则可以治疗癌症。本文以NHERF与PDGF在卵巢癌细胞系中的相互作用来研究NHERF与PDGF之间的调节关系，并做一综述。 1.

Synthesis,acute toxicities,and antitumor e?ects of novel

9-substituted b -carboline derivatives

Rihui Cao,Qi Chen,Xuerui Hou,Hongsheng Chen,Huaji Guan,Yan Ma,

Wenlie Peng and Anlong Xu *

Department of Biochemistry and Center for Biopharmaceutical Research,College of Life Sciences,Sun Yat-sen (Zhongshan)University,135Xin Gang Xi Road,Guangzhou 510275,PR China

Received 3May 2004;revised 27June 2004;accepted 28June 2004

Abstract—A series of novel 9-substituted b -carboline derivatives was synthesized from harmine and L -tryptophan,r

铂类

本类药物主要有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂等。 【适应证】

顺铂和卡铂主要用于治疗肺癌、卵巢癌、膀胱癌、头颈部鳞癌和生殖细胞癌；顺铂还可用于治疗骨肉瘤及神经母细胞瘤等；卡铂亦可用于治疗食管癌和间皮瘤等。奥沙利铂主要用于治疗转移性结直肠癌，原发肿瘤完全切除后的Ⅲ期结肠癌。奈达铂主要用于头颈部癌小细胞肺癌非小细胞肺癌食管癌等实体瘤。洛铂主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。 【注意事项】

1．对含铂化合物有过敏史的患者，孕妇及哺乳期妇女，严重肾功能不全者及严重骨髓抑制患者禁用。

2．顺铂的主要限制性毒性是肾功能不良。一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素，治疗时应特别注意水化问题。神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。避免使用与肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等。几乎所有患者均可发生程度不同的恶心、呕吐，应对症治疗。静脉滴注时需注意避光。

3．卡铂的剂量限制性毒性是骨髓抑制，在治疗前后应定期复查血象。出血性肿瘤患者禁用。

4．奥沙利铂的剂量限制性毒性是神经系统毒性反应，治疗停止后，神经系统症状通常可以改善。

5.奈达铂主要不良反应为骨髓抑制表现为白细胞血小板血色素减少其它较

PDGF/PDGFR与恶性肿瘤血管生成的关系的研究

安霞 血小板衍生生长因子（PDGF）是一种促血管生成因子，PDGF是多种间质细胞如成纤维细胞、血管平滑肌细胞、肾小球血管细胞、神经胶质细胞、内皮细胞等的强效促有丝分裂原和重要的血管生长因子，由血小板，组织细胞和某些肿瘤细胞产生。血小板衍生生长因子受体(PDGFR)是一种受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，能够促进细胞的趋化、分裂与增殖，在机体生长发育、创伤修复等生理过程中起积极重要的作用，并与肿瘤的发生密切相关。PDGF与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，使受体磷酸化从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，可诱导肿瘤新生血管的形成，直接或间接地促进肿瘤细胞增殖与迁移。近年来的研究证明PDGF/PDGFR是肿瘤血管发生过程中起重要作用的信号通路，在多种恶性肿瘤中过表达并与肿瘤血管形成关系密切，因此用一种创新的方法使PDGF诱导的信号通路失活，则可以治疗癌症。本文以NHERF与PDGF在卵巢癌细胞系中的相互作用来研究NHERF与PDGF之间的调节关系，并做一综述。 1.