关于药动学的描述正确的是

大纲

一 定义 药代动力学

目的

主要研究内容 表6-1

二 影响血药浓度的药代学因素 表6-2

三 药代动力学的基本原理 1 ． 描述性方法 (一) 实验数据的处理与分析方法：有三个 2． 房室模型与分析 3． 外房室模型与分析 (二) 药代动力学中的动力学过程：有三个

1． 一级动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 2． 零级动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 3． 米－曼氏动力学：①定义 ②公式 ③图形特点 ④例子 (三) 房室模型

1． 定义 a 静脉推注 ①一室开放模型 b 静脉灌注 c 血管外给药 2． 常用类型 a 静脉灌注

P111图示 ②二室开放模型 b 静脉推注 c. 血管外给药 (四) 药物的体内分布P112

表现分布容积：①定义

第9章 新药的临床药动学评价

1. 掌握新药临床药动学评价的目的 2. 掌握健康志愿者药动学研究的方法及内容 3. 掌握人体生物利用度研究的方法与内容 4. 熟悉药临床药动学评价中分析方法的内容与要求 5. 了解特殊人群药动学研究的方法与内容

第1节 新药临床药动学评价的目的与内容

1 临床药动学研究的目的

新药的临床药动学（clinical pharmacokinetics）研究旨在阐明药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。对药物体内处置过程的研究，是全面认识人体与药物间相互作用不可或缺的重要组成部分。对创新药物的体内过程的研究，通常在新药临床疗效评价前和评价过程中进行，它是临床制定合理用药方案的科学依据，亦是药物治疗个体化的试验基础。

2 临床药动学评价的内容

创新药物的临床药动学研究主要涉及如下内容： 2.1 健康志愿者药动学研究

在药物临床试验的起始期，以健康志愿者为受试对象进行的单次给药、多次给药的药动学研究和进食对口服药物药动学影响研究，旨在阐明新药制剂不同剂量水平的吸收、分布、代谢和排泄特征及进食

状态对口服药物吸收过程的影响，是新药临床药动学的基础性研究，是制定临床试验用药方案的依据。

药物代谢产物的药动学研究 首先要

1.给1位体重50kg的患者静脉注射某抗生素6mg/kg，测得不同时间的血药浓度如下： T(h) 0.25 0.5 7.88 1 7.26 5.16 3.0 6.0 3.08 12.0 1.12 18.0 0.4 Cug/ml 8.22 求(1).消除速率常数、表观分布容积，半衰期，消除率。 (2).描述上述血药浓度的方程。 (3).静脉注射10小时的血药浓度。

(4).若剂量的60%以原形物从尿中排出，则肾清除率为多少？ (5).该药消除90%所需要的时间？

(6).该药的血药浓度小于2ug/ml时无效，它的作用时间有多长？ (7).如果将药物剂量增加1倍，则药物作用持续时间增加多少？ 解：

（1）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t

k=0.17(h-1) C0=8.588(ug/ml)

V=X0/C0=6*50*1000/8.588=34930(ml)=34.93(L)

t1/2=0.693/k=0.693/0.17=4.076(h） CL=kV=0.17*34.93=5.938(L/h)

（2）C=C0*e-kt=8.588e-0.17t

（3）t=10时，C=8.588e-1.7=1.569(ug/ml) （4）剂

水是最好的药

当今，我们对喝什么水很关心，了解得比较多。但为什么喝水，如何喝水才对身体有好处知之甚少。美国医生巴特曼的一句名言是：你没有生病，只是渴了。它告诉我们，水是最好的药。他认为，其实有许许多多的疾病仅仅是我们的身体缺水。身体缺水造成了水代谢功能紊乱，生理紊乱又导致了诸多疾病的产生。而治疗这些疾病的 简单方法就是喝足够的水。

人的身体内有一整套完善的储水系统。这个系统在人体内储备了大量的水，约占体重的75%。正因为如此，人才能在短时间内适应暂时的缺水。与此同时，人体内还有一个干旱管理机制，主要功能是在人体缺水时，严格分配体内储备的水。其运营原则是：让最重要的器官先得到足量的水及由水输送的营养。人体的干旱管理机制十分严格，分配水时身体内的所有器官都会受到监控，严格按照预先确定的比例进行分配，任何器官都不得多占。

身体内的所有器官功能的发挥都直接受制于水量的大小，身体缺水时，干旱管理机制首先要保证重要器官，于是别的器官的水分就会不足。这时，它们就会发出报警信号，表明某个局部缺水，人立刻感到口渴；报警信号越强烈，口渴越厉害，身体对水的需求就越急迫。然而，人们却错误地给它茶、咖啡、酒或饮料。当然，茶、咖啡、酒或饮料不仅含有大量水，还含有一种对身

药动学习题（单室模型）

一、静脉注射

1． 氨苄西林的半衰期约为1.2h，给药后有50%的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则氨苄西林的半衰期为多少？（1.6h）

2． 某药t1/2=5h，30%以原形从尿中排出，其余生物转化，求生物转化速度常数。（0.097h-1）

3． 病人体重为50kg，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg，给药后测得不同时间的血药浓度如下： t（h）

0.25

0.5 7.76

1.0 7.34

3.0 5.17

6.0 3.12

12.0 1.13

18.0 0.42

C（ug/ml） 8.22 试求：

（1）k，t1/2，C0，V，Cl，AUC值。 （2）写出血药浓度表达式。 （3）静注10h的血药浓度。

（4）若剂量的60%以原形从尿中排出，则肾消除速度常数为多少？ （5）该药消除90%需多长时间？

（6）若病人的最低有效治疗浓度（MEC）为2ug/ml，则药物作用时间有多长？

（7）如果将药物剂量增加一倍，则药物作用时间有多长？

(k=0.17h-1，t1/2=4.1h，C0=8.55ug/ml，V=35.1L，Cl=5.97L/h，

1

AUC=50.29ug.h/ml；C=8.55e-0.1

第一章生物药剂学概述

1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？

3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？

5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？

第二章 口服药物的吸收 一、选择题

1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药 正确答案：ACDE

2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素

C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统 正确答案：ABC

3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量

B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D借助载体进行转运 E有饱和状态 正确答案：AC 4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体

C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性 正确答案：A

5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠 正确答案：A

6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括

A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率 正确答案：E

　　在一个星期日的清晨，美国作家罗达思准备动笔写一篇小说。这时，他的妻子出门去超市买东西了。天在下着雨，八岁的儿子小麦克在房间里吵闹不休，让罗达思感到非常厌烦。

　　于是，心情不好的罗达思拿起了一本旧杂志，百无聊赖地一页一页地翻阅着，当他翻看到一幅色彩鲜艳的世界地图时，他就把这一页撕了下来，又把它撕成了碎片，洒落在房间的地板上。然后，罗达思对儿子小麦克说道：“小麦克，如果你能把这些碎片拼在一起，我就给你一美元。”

　　罗达思认为这件事会使小麦克花费一个上午的时间。

　　然而，没过十分钟，小麦克就来到他的身边。罗达思无比惊愕地看到，小麦克竟然如此之快地拼好了那幅被他撕碎的世界地图。

　　“儿子，你是怎样把这件事做得这样快的？”罗达思问道。

　　“啊，是这样的，”小麦克说，“其实这非常容易。在这幅世界地图的另一面恰好是一个人的照片。我就很快地把这个人的照片拼到了一起，然后把它翻了过来，这幅世界地图也就拼在一起了。我想，如果这个人是正确的，那么，这个世界也就一定是正确的。”

　　罗达思微笑了起来，给了儿子小麦克一美元。

　　“儿子，你也已经替我准备好我要写的小说了。”罗达思高兴地说。

　　罗达思说完，兴致勃勃地写完了一篇令他非常满意的小说。

　　如果你想改变你所面对

第1章 骨 学

一、名词解释 1、解剖学姿势 2、矢状面 3、骨膜 4、骨髓 5、翼点 6、颅囟 7、椎间孔 8、胸骨角 二、填空题

1、运动系统由 、 和 组成。

2、按形态骨可分为 、 、 和 四类。 3、骨主要是由 、 和 构成

4、骨质包括 和 ；骨髓有 和 两种。 5、胸骨从上向下分为 、 和 三部分。

6、胸骨角是指 和 连接处突向前的横行隆起，两侧连结 。 7、椎骨由前方的 和后方的 组成，二者之间围成 。

8、骶骨底前缘向前突出称 ，骶骨前面的4对孔称 ，后面有4对 。 9、骶骨中央的管道称 ，其下端的开口是 。

10、眶腔借 和 与颅中窝相通，通过 与下鼻道相通。 11、颅底内面由前向后的三个

一、整体解读

试卷紧扣教材和考试说明，从考生熟悉的基础知识入手，多角度、多层次地考查了学生的数学理性思维能力及对数学本质的理解能力，立足基础，先易后难，难易适中，强调应用，不偏不怪，达到了“考基础、考能力、考素质”的目标。试卷所涉及的知识内容都在考试大纲的范围内，几乎覆盖了高中所学知识的全部重要内容，体现了“重点知识重点考查”的原则。

1．回归教材，注重基础

试卷遵循了考查基础知识为主体的原则，尤其是考试说明中的大部分知识点均有涉及，其中应用题与抗战胜利70周年为背景，把爱国主义教育渗透到试题当中，使学生感受到了数学的育才价值，所有这些题目的设计都回归教材和中学教学实际，操作性强。

2．适当设置题目难度与区分度

选择题第12题和填空题第16题以及解答题的第21题，都是综合性问题，难度较大，学生不仅要有较强的分析问题和解决问题的能力，以及扎实深厚的数学基本功，而且还要掌握必须的数学思想与方法，否则在有限的时间内，很难完成。

3．布局合理，考查全面，着重数学方法和数学思想的考察

在选择题，填空题，解答题和三选一问题中，试卷均对高中数学中的重点内容进行了反复考查。包括函数，三角函数，数列、立体几何、概率统计、解析几何、导数等几大版块问题。这些问题都是以知识为载体

第一章 生物药剂学概述

【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 2．药物转运是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 3．药物处置是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄

4．药物消除是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释