二苯甲酮的合成

以苯甲酰氯、三氯化苄和苯为原料合成二苯甲酮,分别研究了反应温度、反应时间、原料配比、催化剂用量、溶剂的用量等条件对合成反应的影响,确定了最佳工艺条件。该方法合成二苯甲酮的最适宜的工艺条件是：反应温度120℃、反应时间12h、n(苯甲酰氯)：n(苯)=1：1.7,n(苯甲酰氯)：n(三氯化苄)=7.35：1,催化剂用量为4.25g(相对于0.588mol苯甲酰氯),二苯甲酮的收率

第 1期

化

学

世

界

光稳定剂二苯甲酮合成新工艺研究王树清 孙冬兵。夏明。姚淑玉。,( .通大学化学化工学院，苏南通 2 6 0; .通惠康国际企业有限公司，苏南通 2 60 ) 1南江 207 2南江 20 9

摘要：以苯甲酰氯、三氯化苄和苯为原料合成二苯甲酮，另研究了反应温度、应时间、分 q反原料配比、催化剂用量、剂的用量等条件对合成反应的影响，定了最佳工艺条件。该方法合成二苯甲溶确 酮的最适宜的工艺条件是：应温度 1 0℃、应时间 1、苯甲酰氯 ):t苯 )反 2反 2h ( i/ (一1:1 7 ( .,苯甲酰氯): ( 三氯化苄) . 5:,化剂用量为 4 2 (对于 0 5 8mo苯甲酰氯 )二苯甲酮一7 3 1催 . 5g相 .8 1,的收率可达到 9 . 4以上

以苯甲酰氯、三氯化苄和苯为原料合成二苯甲酮,分别研究了反应温度、反应时间、原料配比、催化剂用量、溶剂的用量等条件对合成反应的影响,确定了最佳工艺条件。该方法合成二苯甲酮的最适宜的工艺条件是：反应温度120℃、反应时间12h、n(苯甲酰氯)：n(苯)=1：1.7,n(苯甲酰氯)：n(三氯化苄)=7.35：1,催化剂用量为4.25g(相对于0.588mol苯甲酰氯),二苯甲酮的收率

第 1期

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光稳定剂二苯甲酮合成新工艺研究王树清 孙冬兵。夏明。姚淑玉。,( .通大学化学化工学院，苏南通 2 6 0; .通惠康国际企业有限公司，苏南通 2 60 ) 1南江 207 2南江 20 9

摘要：以苯甲酰氯、三氯化苄和苯为原料合成二苯甲酮，另研究了反应温度、应时间、分 q反原料配比、催化剂用量、剂的用量等条件对合成反应的影响，定了最佳工艺条件。该方法合成二苯甲溶确 酮的最适宜的工艺条件是：应温度 1 0℃、应时间 1、苯甲酰氯 ):t苯 )反 2反 2h ( i/ (一1:1 7 ( .,苯甲酰氯): ( 三氯化苄) . 5:,化剂用量为 4 2 (对于 0 5 8mo苯甲酰氯 )二苯甲酮一7 3 1催 . 5g相 .8 1,的收率可达到 9 . 4以上

. . ..

一：α-甲氨基苯丙酮盐酸盐的简介：

中文名：α-甲氨基苯丙酮盐酸盐(阿尔法-甲氨基苯丙酮盐酸盐)

英文名: 1-Propanone,2-(methylamino)-1-phenyl-, hydrochloride (1:1)

别名: 1-Propanone,2-(methylamino)-1-phenyl-, hydrochloride

1-Propanone,2-(methylamino)-1-phenyl-, hydrochloride,

dl-Ephedrone hydrochloride

2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride (1:1)

分子式:C10H14ClNO

分子量: 199.67726

CAS号：49656-78-2

α-甲氨基苯丙酮盐酸盐（简称MAK）。a-甲胺基苯丙酮盐酸盐就是2-甲胺基苯丙酮盐酸盐(2-甲氨基苯丙酮盐酸盐)就是邻甲胺基苯丙酮盐酸盐。

.v .. ..

. . ..

价格：2500元/公斤

性质描述:白色或类白色结晶性粉。

用途:抗抑郁药氟西汀中间体。

二：α-甲氨基苯丙酮盐酸盐的合成工艺：以α-溴代苯丙酮为原料进行甲胺化反应。在5000ml的三口烧瓶中，加入9

色胺酮的合成

摘要：色胺酮属于吲哚喹唑啉类生物碱，具有抗肿瘤、抗菌、抗炎症等药用价值。色胺酮的来源很多，可以直接从生物体中提取，也可以在实验室中人工合成。本文以吲哚醌和靛红酸酐作为原料，以较为安全、毒性小的方法合成了色胺酮。

关键词：色胺酮 吲哚醌 羟亚胺基乙酰苯胺 靛红酸酐 合成

0 引言

色胺酮（Tryptanthrin）是一种吲哚喹唑啉类生物碱，为黄色针状晶体[1]，其化学结构为

其天然产物主要存在与马蓝（Strobilanthes cusia）、蓼蓝（Polygonum tinctorum Lour）、菘蓝（Isatis Einetorial）等产蓝植物中，schindler等[2]从解脂假丝酵母（Candida lipolytica）培养物中分离出色胺酮。近年来，人们通过实验发现了许多人工合成色胺酮的方法。

1915年Friedlander采用KMnO4溶液处理吲哚醌（Isatin）合成出了色胺酮，但产率较低

Zeide[4]等人用2-氯苯甲酸和2-氨基喹啉做原料，经过亲和取代和关环过程得到中间体，再用CrO3氧化得到色胺酮。

随着合成方法的发展，合成色胺酮的主要路线是一吲哚醌作为起始原料，与靛红酸酐等其他原料发

2016版中国联苯基苯甲酮市场现状调研与

发展前景趋势分析报告

报告编号：1332A86

中国产业调研网 www.cir.cn

中国产业调研网Cir.cn 2016版中国联苯基苯甲酮市场现状调研与发展前景趋势分析报告

行业市场研究属于企业战略研究范畴，作为当前应用最为广泛的咨询服务，其研究成果以报告形式呈现，通常包含以下内容：

投资机会分析 市场规模分析 市场供需状况 产业竞争格局 行业发展现状 行业研究报告 发展前景趋势 行业政策法规 重点企业分析 行业宏观背景

一份专业的行业研究报告，注重指导企业或投资者了解该行业整体发展态势及经济运行状况，旨在为企业或投资者提供方向性的思路和参考。

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网上阅读：http://www.cir.cn/2013-09/LianBenJiBen

经典化学合成反应标准操作

醛酮的经典合成

编者： 雷耀辉，周盛峰

药明康德新药开发有限公司化学合成部

药明康德内部保密资料

经典合成反应标准操作— 醛酮的合成 药明康德新药开发有限公司

目 录

1．前言 ................................................................................................................. 4 2．由醇合成醛酮 ................................................................................................. 4

2.1铬（VI）试剂 .............................................................................................................. 4

2.1.1 Jones氧化（Cr2O3/H2SO4/acetone） ..................

苯并异噻唑啉酮的合成,很有用

第６期化学世界 ３６１

Ⅳ－甲基一１，２一苯并异噻唑啉一３－酮的合成研究

方永勤．张雁

（江苏工业学院精细化工研究所．江苏常州２１３１６４）

摘要：Ｎ－甲基一１，２一幕并异噻唑啉一３一酮是一种广谱高效的杀茵刺，以邻氨基笨甲酸为原料，经重氮二硫代、酰氯化、氮酰化、Ｚｉｎｃｋｅ二硫化物分裂以及碱性条件下环合五步反应制得目标产物，总收率为５３．５％，产品含量≥９９％，产品结构经红外、核磁得到确认。关键词：Ｎ．甲基一１，２一苯并异噻唑啉一３一酮；杀茵荆Ｉ邻氨基苯甲酸中图分类号：ＴＱ

４５５．４

文献标志码：Ａ

文章编号：０３６７—６３５８（２００９）０６—０３６１一０３

Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆ

Ｎ— Ｍｅｔｈｙｌ－—ｂｅｎｚｉｓｏｔｈｉａｚｏｌｉｎ－３－ｏｎｅ

ＺＨＡＮＧＹａｎ

Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ＪｉａｎｇｓｕＣｈａｎｇｚｈｏｕ２１３０１６．Ｃｈｉｎａ）

ＦＡＮＧＹｏｎｇ－ｑｉｎ，

（Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ，ｏｆＦｉｎｅＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｊｉａｎｇｓｕ

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Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｎ－Ｍｅｔｈｙｌ—ｂｅｎｚｉｓｏｔｈｉａｚｏｌｉｎ－３一ｏｎｅｉｓ

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苯乐来(扑炎痛)的合成

(Synthesis of Benoral)

苯乐来为一种新型解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。适用于急、慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。

化学名为 2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰胺基苯酯

2-(Acetyloxy) benzoic acid-4-(acetylamino) phenyl ester

又名扑炎痛(Benorylate) 化学结构式为

OOOOCH3NHOCH3本品为白色结晶性粉末，无臭无味。Mp.174～178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于

氯仿、丙酮。

一、目的要求

1．通过乙酰水杨酰氯的制备，掌握无水操作的技能。

2．通过本实验了解拼合原理在药物化学中的应用，了解酯化反应在药物化学结构修饰中的应用。

3．通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理, 4.通过本实验，掌握反应中产生有害气体的吸收方法 二、实验原理 1.成酰氯的反应

2.成酚钠的反应

COOH+PySOCl2COCl+HCl+SO2OCOCH3O

药物化学大实验（论文）

苯佐卡因的合成

学

生 姓 名： 导 教 师： 业： 药 学 院： 药 学 院

指

专

学

2014年 6 月 27 日

摘要

苯佐卡因是一种重要的医药中间体，用于合成奥索仿、奥索卡因、

普鲁卡因等。同时，它在医药上又用于局部麻醉剂。本文研究了以对硝基苯甲酸和乙醇为原料，经酯化、还原两步骤制备苯坐卡因的工艺。 首先，采用三种方法合成硝基苯甲酸甲酯。以对甲苯磺酸为催化剂，利用常规加热方法合成对硝基苯甲酸乙酯，反应时间2.5h，产率95.1%

其次，以上一步制备的对硝基苯甲酸乙脂为原料，Fe粉为还原剂，并加入适量电解质氯化铵，还原制备苯佐卡因，产率84%。 本文探讨了醇酸摩尔比，催化剂用量，反应温度，反应时间对对

苯佐卡因的合成

【摘要】

本试验阐述了局部麻醉剂苯佐卡因的制备方法。采用对甲基苯胺为原料。将对甲基苯胺先用乙酸进行酰胺化，以此来保护氨基，使其在第二步时不致于被氧化，然后将苯环上的甲基用高锰酸钾氧化成羧基，因为反应产物是盐，所以加入盐酸使其水解，从而得到对氨基苯甲酸，最后加入乙醇，在浓硫酸的催化下酯化制得对氨基苯甲酸乙酯。期间，对每一步的产品进行称重和熔点测试，并对最后的产物——对氨基苯甲酸乙酯进行红外光谱测试。

纯的对氨基苯甲酸乙酯，其熔程为91℃～92℃，颜色状态是白色的晶体状粉末。实验最终得到对氨基苯甲酸乙酯0.26g，熔程为 83.3℃～84.4℃，为奶白色晶体粉末。 【引言】

对氨基苯甲酸乙酯（别名：苯佐卡因），白色晶体状粉末，无嗅无味。分子量165.19。熔点91-92℃。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。难溶于水。

其作用：1.紫外线吸收剂。主要用于防晒类和晒黑类化妆品，对光和空气的化学性稳定，对皮肤安全，还具有在皮肤上成膜的能力。能有效地吸收U．V．B区域280-320μm 中波光线区域)的紫外线。添加量通常为4％左右。2. 非水溶性的局部麻醉药。有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒