药物合成工艺路线设计的主要方法有哪些?

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药物合成工艺路线的设计和选择

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第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 药物生产工艺路线是药物生产的基础和依据。一个化学合成药物往往具有多种不同的合成途径,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。人们习惯上将化学合成药物的合成按起始原料的不同分为全合成和半合成两类:以结构简单的化工产品为起始原料,经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成(total synthesis);由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成(semi synthesis)。一个药物具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。

药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新药物研究中,人们通过筛选发现先导化合物,进而合成一系列目标化合物,优选出最佳的有效化合物作为新药(new chemical, NCE)。在此过程中经济问题居于次要地位,需要主要考虑的是如何最为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究;但是一旦研究中新药(investigational drug, IND)在临床实验中显示出优异性质,便要加紧进行生产工艺研究,寻求合成药物的最佳途径,并根据社会的潜在需求量确定生产规模──这时必须把药物工艺路线的工业化

第二章药物工艺路线的设计和选择

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药物工艺路线的 设计和选择曹明卓 制药工程

第2章 药物工艺路线的设计和选择 章2.1 2.2 2.3 概述 药物工艺路线的设计 药物工艺路线的评价与选择

2.1 概 述2.1.1 基本概念 2.1.2 理想的药物工艺路线 2.1.3 新药的研究方法 2.1.4 仿制新药的研究方法

2.1.1 基本概念药物工艺路线——具有工业生产价值的合成途 具有工业生产价值的合成途 药物工艺路线 称为药物的工艺路线或技术路线。 径,称为药物的工艺路线或技术路线。 全合成——一般由结构比较简单的化工原料经 一般由结构比较简单的化工原料经 全合成 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成——由已知具有一定基本结构的天然产 由已知具有一定基本结构的天然产 半合成 物经化学改造和物理处理过程制得。 物经化学改造和物理处理过程制得。

2.1.4 理想的药物工艺路线1)化学合成途径简易; )化学合成途径简易; 2)需要的原辅材料少而易得,量足; )需要的原辅材料少而易得,量足; 3)中间体易纯化,质量可控,可连续操作; )中间体易纯化,质量可控,可连续操作; 4)可在易于控制的条件下制备,安全无毒; )可在易于控制的条件下制备,安全无

白蚁的主要危害有哪些

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白蚁危害所造成的损失是惊人的,这些危害主要表现以下几个方面:

1、对农作物的危害:一般来说,白蚁对我国农作物还不是重要的害虫。但是对经济作物甘蔗来说危害还是较为严重的。其种类主要有:台湾家白蚁,黄翅大白蚁,黑翅土白蚁,海南土白蚁,台湾乳白蚁。

2、对树木的危害:危害树木的白蚁种类很多,其主要种类有:新白蚁,堆砂白蚁,家白蚁,树白蚁,散白蚁,木鼻白蚁,土白蚁和大白蚁,原白蚁等。

白蚁侵蚀树木↑↑

3、对房屋建筑的破坏:白蚁对房屋建筑的破坏,特别是对砖木结构、木结构建筑的破坏尤为严重。由于其隐藏在木结构内部,破坏或损坏其承重点,往往造成房屋突然倒塌,引起人们的极大关注。在我国,危害建筑的白蚁种类主要有;家白蚁,散白蚁种堆白蚁等属。其中,家白蚁属的种类是破坏建筑物最严重的白蚁种类。它的特点是扩散力强,群体大,破坏迅速,在短期内

即能造成巨大损失。

4、对江河堤坝的危害:白蚁危害江河堤防的严重性,我国古代文献上已有较为详细的记载,近代的记载更为详尽。其种类有土白蚁属大白蚁属和家白蚁属种类的白蚁群体,它们在堤坝内,密集营巢,迅速繁殖,苗圃星罗棋布(除家白蚁外),蚁道四通八达,有些蚁道甚至穿通堤坝的内外坡,当汛期水位升高时,常常出现管漏险情,更烈者则酿成塌

常见的散热方法有哪些

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常见的散热方法有哪些

散热就所采用的方式来说,可以分为两种,被动散热和主动散热,在主动散热中依据所采用的散热方式而言又分为风冷散热、水冷散热、液冷散热、热管散热器散热、半导体致冷片散热、压缩机辅助散热和液氮散热等几种。 1.散热片被动散热

所谓被动散热,也就说在不借助其他辅助散热方式的情况下,通过散热片自身与芯片的接触,进行热传导带走芯片上聚集的热量,但是目前电脑零部件的制造越来越复杂,瞬间发热量惊人,仅仅采用被动散热远远不能满足CPU散热的需要,所以现在我们只能在那些发热量不高的主板南北桥控制芯片或者一些发热量不高的显卡显示芯片上才能见到这种散热方式。 2.风冷散热

风冷散热是现在最为常见且使用率最高的一种散热方式,属于主动散热,这种散热方式可以解决我们通常的散热需要,技术成熟并且价格适中,因而在市场上被普遍使用。风冷散热器结构简单,价格低廉,安全可靠。但是它也存在一些缺点,不能将温度降至室温以下,而且由于存在风扇的转动,所以有噪音,并且如果安装不当还会导致风扇震动,长此以往就会损坏电脑元件,而且风扇寿命还有时间限制。 3.水冷散热

顾名思义,水冷散热就是利用水来代替空气,通过水的运动在散热片之间通过热对流来带走多余的热量。水冷系统的工作原

多动症的治愈方法有哪些

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http://www.qiuyi.cn/ 多动症的治愈方法有哪些

多动症的治愈方法有哪些?最近有不少的家长来咨询,说他们家孩子患有多动症,该怎么治疗,这里面初为人父人母的家长比较多,他们对孩子的疾病根本就一窍不通,下面小编就给他们解答一下多动症有哪些方法可以治疗,希望能够帮助各位家长。

多动症的治愈方法有哪些?

自我控制训练

这一训练的主要任务是通过一些简单、固定的自我命令让患儿学会自我行为控制。例如出一道简单的题目让患儿解答,要求患儿命令自己在回答之前完成以下四个动作:停停止其他活动,保持安静;看看清题目;听听清要求,最后才开口回答。这一方法还可以用来控制患儿的一些冲动性行为。例如带孩子过马路时,要求在过马路之前完成停、看、听等一系列动作。由于在训练中,动作命令是来自于患儿内心,所以一旦动作定形,患儿的自制力就能大大提高。在进行自我控制训练中要注意训练顺序,任务内容应由简到繁,任务完成时间应由短到长,自我命令也应由少到多。

放松训练

用这一方法来治疗儿童的多动行为是近年来的一种新尝试,效果颇佳。由于多动症患儿的身体各部位总是

多动症的治愈方法有哪些

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多动症的治愈方法有哪些?最近有不少的家长来咨询,说他们家孩子患有多动症,该怎么治疗,这里面初为人父人母的家长比较多,他们对孩子的疾病根本就一窍不通,下面小编就给他们解答一下多动症有哪些方法可以治疗,希望能够帮助各位家长。

多动症的治愈方法有哪些?

自我控制训练

这一训练的主要任务是通过一些简单、固定的自我命令让患儿学会自我行为控制。例如出一道简单的题目让患儿解答,要求患儿命令自己在回答之前完成以下四个动作:停停止其他活动,保持安静;看看清题目;听听清要求,最后才开口回答。这一方法还可以用来控制患儿的一些冲动性行为。例如带孩子过马路时,要求在过马路之前完成停、看、听等一系列动作。由于在训练中,动作命令是来自于患儿内心,所以一旦动作定形,患儿的自制力就能大大提高。在进行自我控制训练中要注意训练顺序,任务内容应由简到繁,任务完成时间应由短到长,自我命令也应由少到多。

放松训练

用这一方法来治疗儿童的多动行为是近年来的一种新尝试,效果颇佳。由于多动症患儿的身体各部位总是

学习英语的方法有哪些

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学习英语的方法有哪些 关键词:学习英语,方法,有哪些

学习英语的方法有哪些 介绍:有很多朋友把学习英语看的很困难,其实学习英语和学习汉语是一个道理,只要将重点弄通,一切都会变得简单。下面小编给大家介绍学习英语的方法有哪些,希望对大家有所帮助,欢迎阅读!  学习英语的方法有哪些  正确发音  一条英语句子是由若干个英语单词组成的,而要说好一个英语单词就需要正确发音,即音标要学好。刚

学习英语的方法有哪些 详情:

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  有很多朋友把学习英语看的很困难,其实学习英语和学习汉语是一个道理,只要将重点弄通,一切都会变得简单。下面小编给大家介绍学习英语的方法有哪些,希望对大家有所帮助,欢迎阅读!

  学习英语的方法有哪些

  正确发音

  一条英语句子是由若干个英语单词组成的,而要说好一个英语单词就需要正确发音,即音标要学好。刚开始学习英语时很多朋友都会用“中文标注法”注释,这也是很多人单词发音错误、中文式英语的原因之一。建议可以请教专业的英语老师或者是同学纠正自己的发音,正确发音是学好英语的第一步。

  牢记单词,积累词汇量

  牢记单词是学好英语的基础,可以买一本适合的英语单词书背诵,没有词汇量只能出现词穷的情况,更不要

文章的阅读方法有哪些

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文章的阅读方法有哪些?

1.快速阅读,筛选重要信息。读开头和结尾.2.先看问题,再看文章.3.了解作家背景(要靠积累呀).4.抓住主旨.围绕中心会回答问题!多年心得! 大量阅读

以前我们数十年来英语教学不很成功的主要原因就是拘泥于教科书,没有相当阅读量配合。据统计,把以前的中学六年的英语教科书的课文内容全部相加总量不过是一张日报一面的量,这些语言量不管怎么读,也是不可能掌握一门语言的,所以现在新的英语教学大纲要求初中毕业生的英语阅读量为30万单词,高中毕业的量为60万单词,从教学措施上保证学生必须达到这个阅读量的标准,因为我们在学校读的英语课本实质上仅仅是精读,因此我们要补充的应是泛渎,读什么呢?

我建议读下列四方面的内容:一、选一本你感兴趣,且翻最初几页你不查词典也能看懂的英语书,开始可选一些简易或缩写的读物,然后可选一些原著。 二、订一份英语报纸,开始可订属中学生看的, 快速阅读

读文章如同看树林一样,人站在树林前不能把眼睛光看着一棵树,甚至只盯着树上的叶子,一张一张地看,看到最后,还是一张一张叶子,叶子固然要看,但整棵树也要看,整片森林更要看,我们必须迅速把视野扩大,这样才能对森林全貌有所了解。读文章也是如此,如何才能加强对阅

描写方法的成语有哪些?

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篇一:描写场面的成语

【意思】鼎:古代煮食器;沸:沸腾。形容人群的声音吵吵嚷嚷,就象煮开了锅一样。

【来源】明;冯梦龙《醒世恒言》卷十:一日午后,刘方在店中收拾,只听得人声鼎沸。

热火朝天牛b的话

【意思】形容群众性的活动情绪热烈,气氛高涨,就象炽热的火焰照天燃烧一样。

人山人海

【来源】明;施耐庵《水浒全传》第五十一回:每日有那一般打散,或是戏舞,或是吹弹,或是歌唱,赚得那人山人

鸦雀无声

【意思】连乌鸦麻雀的声音都没有。形容十分静。

【来源】宋;释道原《景德传灯录》卷四:公曰:‘鸦去无声,又何言闻?’

如火如荼

【意思】荼:茅草的白花。像火那样红,像荼那样白。原比喻军容之盛。现用来形容大规模的行动气势旺盛,气氛热烈。

【来源】《国语;吴语》:万人以为方阵,皆白裳,白旗,素甲,白羽之缯,望之如荼。左军亦如之,皆赤裳,赤,丹甲,朱羽之矰,望之如火。

争先恐后

【意思】抢着向前,唯恐落后。

【来源】清;张春帆《宦海》第十四回:一个个争先恐后的直抢上来。

精彩绝伦

【意思】精:精巧。绝伦:无与伦比。精彩美妙到了极点。

【来源】宋;周密《武林旧事;灯品》:灯只至多。苏、福为冠,新安晚出,精妙绝伦。

不相上下

【意思】分不出高低好坏。形容水平相当。

太极拳的主要器械有哪些

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太极拳的主要器械有哪些

太极拳的主要器械有哪些 器械是太极拳的重要练习内容,是练拳的有机补充。

太极拳的器械被认为是练拳到一定程度后可选择练习的方式。既可增加趣味,又可更加深入、仔细地体验太极劲力。 太极拳器械分长、短两类。短器械主要是剑、刀等,长器械有大杆等。

各太极流派都有自己的太极剑、太极刀套路,基本剑法、刀法也比较一致,在编排和劲力特点上有所区别。

中国武术中剑法本身就比较轻灵、飘逸,它的主体风格正深合了太极拳的要领精髓,所以太极剑是器械中最能充分体现太极拳特征的器械。太极剑法柔和中蕴涵劲力,神意内敛,秀于外而慧于中。太极剑套路流畅自然,身法优美,最大限度地发挥了中国剑术的优势和长处。是当今习练人数最多的武术器械。

太极刀架势比较开展,内劲的展现更为浑厚充沛,柔中带刚,刚柔相济,既有太极的含蓄,又有刀法的猛烈,是极具特点的一种太极器械。由于武术中刀法比较偏刚一路,如能练好太极刀,对于理解以柔克刚极有帮助。

近几年来,太极扇作为一种太极拳的短器械迅速流传,习练

者日益增多。太极扇是在太极拳的基础上,运用太极拳的基本技法,结合扇子的特点编定而成。太极扇是一种新兴的项目,推广很快,融合健身性和趣味性。它具有以意导扇、扇身合一、扇走