促胃泌素受体拮抗剂

胃泌素受体拮抗剂对胃癌细胞株MKN45 裸鼠移植瘤生长的抑制作用

维普资讯

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(上海医科大学华山医院外科

探索应用胃泌素受体拮抗荆调控胃癌细胞自分泌生长的作用及其机制。方法

移植瘤的动物摸型，观察胃泌素受体拮抗剂丙各胺对移植瘤的面积、重量、胃癌细胞 DN A及血清促胃液素含量的影第 1 6天丙各胺组移植瘤面积( 1 4±l 7 m 2 6 1 85 )较对照组 ( 4 8±2 5 r明显缩小 ( 0 0 )第 9 6 8 0 )r m P< .5, 2天时差别更明显 (2 7±4 6: 2 1 5 8 15 5 0 2 ) ( 1 .9±5 . 8 0 0 )叫。第 2 8天时丙各胺组及对照组的移植瘤重量分别为 (4 .±6 . )璀及 ( l7 7±8 . )瑁 ( 879 96

第三章 第四节

组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Atagonists

组胺的生物合成：NH2 HN N O OH NH2

组氨酸脱羧酶HN N

组氨酸 Histidine

组氨 Histamine

(可从食物摄取)

组胺受体亚型：H1, H2, H3

H1受体激动效应：

☆ 引起肠道、子宫、支气管等器官 的平滑肌收缩，严重时导致支气管平 滑肌痉挛而呼吸困难☆ 引起皮肤、粘膜毛细血管舒张，导 致毛细血管壁渗透性增加，产生水肿 和痒感，参与变态反应

H2受体激动效应:

引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加， 与消化性溃疡的形成密切相关

H3受体激动效应： --Found in the central nervous system --Regulates the release of other neurotransmitte

组胺H1受体拮抗剂 的主要临床应用: 抗变态反应(抗过敏)

What is an allergy? Allergies are caused by an over-sensitive immune response. The immune system normally protects the body against harm

1 钙离子拮抗剂的应用类型及作用机制 低血游离钙可能引起高血压，其机理与钙对膜的稳定效应有关。当血游离钙降低时，膜的稳定效应减弱，膜上相应的电压依赖性钙通道开启，细胞外游离钙流入细胞。并触发“钙流入激活钙释放机制”，使胞浆游离钙进一步增高，最终引起血管收缩，血压升高，称I型缺陷。此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。此时，钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效；而高肾素一高血清游离钙型高血压，钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。

在高血压治疗中的作用及地位。CCB明确适应证为：(1)老年性高血压患者； (2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者；(4)外周血管病患者；(5)颈动脉粥样硬化；(6)高血压伴妊娠患者。

钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道 (慢钙通道)，使胞内肌浆网释放钙离子下降，同时减少钙离子与钙调蛋白相结合，使肌球蛋白氢键激酶 (MLCR) 活化, 肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱, 使全身血管扩张，血压下降。除此之外, 钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 而且还具有抑制血小板聚

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

1

药物作用的持续时间，钙拮抗剂

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

1

药物作用的持续时间，钙拮抗剂

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新疆医学2 6 ) ( 0年第 3卷 6参考文献

3 C k P卜 l Ct J, a饰h山 1, 8;: . u J,沁 e z mM, t Bel i旧“ 17 9冶 r e t .址方9 441 6 . 6一4

1魏文斌， . .主编当代临床眼科进展 .安徽：安徽科学技术出 4月h。 R M tk】二川 e G饰 h】】汀，92 . l n W, e i X, tR . t n q 1;资 i rn E a h幻版社 . 9,1一 1. 1 811 12 9 9: 6 3。 2一7 0 97 2谢立信， .王旭， .等白内障摘除术中晶状体后囊膜破裂的 5李风鸣， .主编 .眼科全书 .北京：卫生出版社 .%,人民 1 9临床研究 .中华眼科杂志 . 0, ()18 2 33 3: . 0 9 7 3 3一3 . 9 1 1砚卜招卜峨卜招产司卜招卜心卜司卜司笋司产司产叫产司卜谧卜司卜叫产司沙司产喊沙司卜司泌司卜司产司产司卜司卜司产‘,卜梦喇阮卜卜招产‘四 p‘司，公‘卜，卜

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β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

肾上腺素能受体作用药2012年3月31日

神经系统组成胆碱能药物 肾上腺素能药物

神经系统

外周神经系统

中枢神经系统

传出神经系统

传入神经系统

镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药

自主神经系统 交感神经系统

运动神经系统

局部麻醉药副交感神经系统

传出神经分类图示中枢神经系统 外周神经系统 组织 NA 交感神经 植自 物主 神神 经经 )( 神经节

平滑肌 心肌 腺体

传 出 神 经

神经节 副交感神经

运动神经

Ach 骨骼肌 去甲肾上腺素能神经 虚线( ■乙酰胆碱(Ach) ):节后纤维 ▲去甲肾上腺素(NA)

胆碱能神经 实线(

):节前纤维

传出神经系统交感神经 中枢神经系统CNS

(植物神经)自主神经

副交感神经

运动神经

乙酰胆碱 神经节 N胆碱受体 无神经节

乙酰胆碱 神经节

传出神经系统药 物的作用环节去甲肾上腺素 肾上腺素能受体 效应器

N胆碱受体

乙酰胆碱 M胆碱受体

乙酰胆碱 N胆碱受体 骨骼肌

肾上腺素能受体分类

a受体： a1、 a2 β受体： β1 、β2 、β3

肾上腺素能药物分类 肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药)

肾上腺素受体拮抗剂(抗肾上腺素药)

拟肾上腺素药

a、β受体激动剂：肾上腺素、盐酸麻黄碱a 受体激动剂( a 1、 a2 、非选择性a