药物合成工艺路线的设计和选择题库

第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 药物生产工艺路线是药物生产的基础和依据。一个化学合成药物往往具有多种不同的合成途径，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。人们习惯上将化学合成药物的合成按起始原料的不同分为全合成和半合成两类：以结构简单的化工产品为起始原料，经一系列化学反应和物理处理过程制备的方法称为全合成（total synthesis）；由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制备的方法称为半合成（semi synthesis）。一个药物具体采用何种方法合成主要取决于经济的合理性。

药物生产工艺路线的技术先进性和经济合理性是衡量生产技术水平高低的尺度。在创新药物研究中，人们通过筛选发现先导化合物，进而合成一系列目标化合物，优选出最佳的有效化合物作为新药（new chemical, NCE）。在此过程中经济问题居于次要地位，需要主要考虑的是如何最为快捷地合成所需化合物以进行进一步研究；但是一旦研究中新药（investigational drug, IND）在临床实验中显示出优异性质，便要加紧进行生产工艺研究，寻求合成药物的最佳途径，并根据社会的潜在需求量确定生产规模──这时必须把药物工艺路线的工业化

药物工艺路线的 设计和选择曹明卓 制药工程

第2章 药物工艺路线的设计和选择 章2.1 2.2 2.3 概述 药物工艺路线的设计 药物工艺路线的评价与选择

2.1 概 述2.1.1 基本概念 2.1.2 理想的药物工艺路线 2.1.3 新药的研究方法 2.1.4 仿制新药的研究方法

2.1.1 基本概念药物工艺路线——具有工业生产价值的合成途 具有工业生产价值的合成途 药物工艺路线 称为药物的工艺路线或技术路线。 径，称为药物的工艺路线或技术路线。 全合成——一般由结构比较简单的化工原料经 一般由结构比较简单的化工原料经 全合成 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成——由已知具有一定基本结构的天然产 由已知具有一定基本结构的天然产 半合成 物经化学改造和物理处理过程制得。 物经化学改造和物理处理过程制得。

2.1.4 理想的药物工艺路线1)化学合成途径简易； )化学合成途径简易； 2)需要的原辅材料少而易得，量足； )需要的原辅材料少而易得，量足； 3)中间体易纯化，质量可控，可连续操作； )中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4)可在易于控制的条件下制备，安全无毒； )可在易于控制的条件下制备，安全无

大学计算机选择题题库

A1、若某二叉树中的所有值均大于其左子树上的所有结点值，且小于右子树上的所有结点值，则该二叉树遍历序列中有序的是 A.中序序列B前序序列C后序序列

A2、某二叉树的前序序列为ABCD，中序序列为BDCA，则该二叉树的深度为 A.4 B.3 C.2 D.不确定

C3、在长度为n的有序线性表中进行二分查找，最坏情况下需要比较的次数是 A.O(n) B.O(n2) C.O(log2n) D.O(nlog2n)

D4、下列叙述中正确的是

A．算法复杂度是指算法控制结构的复杂程度 B．算法复杂度是指设计算法的难度 C．算法的时间复杂度是指设计算法的工作量 D．算法的复杂度包括时间复杂度与空间复杂度

D5、优化数据库系统查询性能的索引设计属于数据库设计的 A.需求分析 B.概念设计 C.逻辑设计D.物理设计

B6、下面不属于黑盒测试方法的是

A.边界值分析法B.基本路径测试 C.等价类划分法 D.错误推测法

A7、下面可以作为软件设计工具的是

A.系统结构图 B.数据字典（DD） C.数据流程图（DFD图） D.甘特图

B8、面向对象方法中，实现对象的数据和操作结合于统一体中的是 A.结合

六味地黄胶囊[1,2]

【处方】熟地黄 1408g 酒萸肉 704g

牡丹皮 528g 山药 704g 茯苓 528g 泽泻 528g

2.1工艺路线的选择 2.1.1 工艺路线一：

（1） 取茯苓110g粉碎成细粉，筛余部分与剩余茯苓加水煎煮三次，每次30

分钟，滤过，滤液合并，浓缩至稠膏状；

（2） 酒萸肉加95%乙醇微沸回流提取二次，每次一小时，滤过，药渣备用，

滤液合并，回收乙醇，浓缩至稠膏状；

（3） 牡丹皮用药材100到120倍量水，进行水蒸气蒸馏，并在收集的蒸馏液

中加入1mol/L盐酸溶液使结晶，滤过，结晶用水洗涤，低温干燥，研成细粉；

（4） 蒸馏后的水溶液及牡丹皮药渣、酒萸肉药渣与其余熟地黄等三味药加

10倍量水煎煮三次，每次一小时，滤过，滤液合并，通过大孔吸附树脂，用70%乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇，浓缩至稠膏状；

（5） 加入上述茯苓稠膏、酒萸肉稠膏和茯苓细粉，混合，减压干燥，粉碎成

细粉，加入上述牡丹皮提取细粉和适量辅料，混匀，装入胶囊，制成1000粒，规格为0.3g/粒。 （6） 工艺流程图示意如下

牡丹皮 熟地黄、山药、泽泻 酒萸肉 茯苓 水蒸气蒸馏 醇提 110g 其余水煮 蒸馏液 水溶液和药渣 药渣

感谢著名学霸、代表尖刀连最高学术水平、尖刀教学科研委员会委员刘强同志的慷慨奉献。（刘强，男，安徽合肥人，1994年生，中国共青团员，2012年入伍。） 第一章

（一）单项选择题

1．20世纪（ ）年代是和平与发展的转折期 A．50 B．60 C．70 D．80 2．当今时代潮流不包括（ ）

A．求和平 B．谋发展 C．促合作 D．促和谐

3．和平与发展取代战争与革命成为当代世界两大问题的转折期，其主要原因不包括（ ） A．70年代战争与革命的周期宣告结束

B．在战争与和平这一矛盾中，和平成为主要矛盾 C．南北矛盾开始突出 D．世界格局发生变化

4．20世纪，时代主题发生了重大转换，由战争与革命转换为（ ） A．和谐与发展 B．和平与发展 C．和平与革命 D．战争与发展 5．第三次世界大战始终

全国计算机等级考试一级B练习（1-10套）

1-1 Pentium(奔腾)微机的字长是 C A) 8位 B) 16位 C) 32位 D) 64位

1-2 在一个非零无符号二进制整数之后添加一个0，则此数的值为原数的 B A) 4倍 B) 2倍 C) 1/2倍 D) 1/4倍

1-3计算机病毒是指“能够侵入计算机系统并在计算机系统中潜伏、传播,破坏系统正常工作的一种具有繁殖能力的 B A) 流行性感冒病毒 B) 特殊小程序 C) 特殊微生物 D) 源程序

1-4 在计算机中，每个存储单元都有一个连续的编号，此编号称为 A A) 地址 B) 位置号 C) 门牌号 D) 房号

1-5 在下列字符中，其ASCII码值最小的一个是 A A) 空格字符 B) 0 C) A D) a

1-6 根据汉字国标GB2312-80的规定，二级次常用汉字个数是 C A) 3000个 B) 7445个 C) 3008个 D) 3755个

1-7 在所列出的：1、字处理软件，2、Linux，3、Unix，4、学籍管理系统，5、Windows2000和6、Office 2000

选择题之一

1.对某一尺寸进行系列测量得到一列测得值，测量精度明显受到环境温度的影响．此误差为 ：A Ａ、系统误差 Ｂ、随机误差 Ｃ、粗大误差

2.绝对误差与真值之比叫：C Ａ、绝对误差 Ｂ、极限误差 Ｃ、相对误差

3.用比较仪测量零件时，调整仪器所用量块的尺寸误差，按性质为：A Ａ、系统误差 Ｂ、随机误差

Ｃ、粗大误差

4. 游标卡尺主尺的刻线间距为：A Ａ、１ｍｍ Ｂ、０.５ｍｍ Ｃ、２ｍｍ

5.百分表内装有游丝，是为了：A Ａ、消除齿轮侧隙 Ｂ、产生测力 Ｃ、控制测力

6.一列测得值中有一测得值为２９．９６５ｍｍ，在进行数据处理时，若保留四位有效数字，则该值可取成_____A_ｍｍ Ａ、２９．９６ Ｂ、２９．９７

Ｃ、３０．００

7. 公称尺寸为１００ｍｍ的量块，若其实际尺寸为１００．００１ｍｍ，用此量块作为测量的基准件，将产生０．００１ｍｍ的测量误差，此误差性质是_____。 )

精度是表示测量结果中_____影响的程度。B Ａ、随机误差 Ｂ、系统误差 Ｃ、粗大误差

8.精度是表示测量结果中_____影响的程度：B Ａ、系统误差大小 Ｂ、随机误差大小

Ｃ、粗大误差大小

10相互结合的孔和轴的精度决

1、根据骨折是否与外界相通，可把骨折分为 A.外伤性骨折和不稳定性骨折 B.压缩性骨折和横行骨折 C.稳定性骨折和不稳定性骨折 D.完全性骨折和不完全性骨折 E.开放性骨折和闭合性骨折 答案E

2、“浮髌征”阳性，见于膝关节 A.少量积液 B.中等量积液 C.大量积液 D.滑膜增生 E.关节内粘连 答案B

3、骨科的理学检查，X线检查，和什么检查称为“三结合”检查 A.病理检查 B.实验室检查 C.关节镜检查 D.电生理检查 E.神经系统检查 答案A

4、肱骨下1／3骨折，哪项检查，简单实用正确 A.肱骨下1／3部位CT B.肱骨全长的X线正侧位 C.肱骨下1／3为中心MRI

D.肱骨下1／3为中心，包括肘关节的正侧位 E.肱骨下1／3正侧，斜位X线片 答案D

5、所谓单腿站立试验，是用来测试 A.腰部是否有侧突畸形 B.下肢长短是否等长

C.髋关节的臀中，小肌功能及股骨头与髋的关系是否正常 D.臀大肌是否瘫痪 E.髋关节是否强直 答案C

6、下列哪种情况下，不出现脊柱圆弧形后凸 A.类风湿性脊柱炎 B.青年性驼背 C.佝偻病 D.姿势性驼背 E.脊柱结核 答案E

7、了解下肢和足血循环，最重要的检查是 A.足趾能主动活动

B.足是否肿胀或发

第一章 马克思主义中国化的历史进程和理论成果

单项选择题

1.确立毛泽东思想作为党的指导思想的是

A.中共一大 B.中共二大 C.中共七大 D.中共八大 【答案】C

【解析】中共七大通过的《中国共产党章程》在总纲中确定.以马克思列宁主义的理论与中国革命的实践之统一的思想——毛泽东思想。作为我们一切工作的指针。由此，毛泽东思想被确立为党的指导思想。因此.正确答案是C。选项A。中共一大的召开标志着中国共产党的成立。选项B.中共二大确立了民主革命的纲领。选项D.中共八大作出了党和国家的工作重点必须转移到社会主义建设上来的重大战略决策。P2

2.马克思主义中国化的第一个重大理论成果是

A.毛泽东思想 B.科学发展观 C.“三个代表”重要思想 D.邓小平理论 【答案】A

【解析】毛泽东思想是马克思主义中国化的第一个重大理论成果，是“中国化的马克思主义”。因此，正确答案是A。选项B、C、D都是马克思主义中国化的第二个重大理论成果的内容。P2

3.马克思主义与中国实际相结合的两次历史性飞跃形成的两大理论成果是 A.毛泽东思想与中国特色社会主义理论体系

目 录：

第一部分

一． 概况-------------------------------------------------------------------------4 二． 叶片制造能力与叶片分类简介----------------------------------------4 三． 主要产品简介-------------------------------------------------------------5 四． 加工设备

制造装备-------------------------------------------------------------------6 第二部分 一 叶片设计

1． 长叶片的设计和优化--------------------------------------------------7 2． 长叶片全三元气动设计-----------------------------------------------7 3． 长叶片优化设计--------------------------------------------------------8 第三部分 设计以及加工过程 一、 毛坯