通过肾脏代谢的药物

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肾脏代替治疗对药物代谢的影响

标签：文库时间：2024-10-01

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肾脏代替治疗对药物代谢的影响安顺市人民医院

血液净化技术是终末期肾衰病人最重要的肾脏替代治疗方式。它包括血液透析、血液滤过、连续性肾脏替代治疗(CRRT)及腹膜透析等。然而，尿毒症病人在替代治疗中常需同时接受多种药物治疗。因此替代治疗除常规清除尿毒症毒素物质外，也不可避免地对药物的代谢产生影响。

血液净化的方式腹膜透析(Peritoneal dialysis,PD PD) PD 血液透析 (Hemodialysis,,HD HD) HD 血液滤过 (Hemofiltration,HF HF) HF 血液滤过透析血液灌流 (Hemoprfusino,HP HP) HP 血浆置换 (Plasma exchang, PE PE) 连续性血液净化治疗 (Continuous blood purification,CBP CBP

连续性血液净化治疗常用几种模式常用几种模式：常用几种模式连续性静脉-静脉血液滤过(CVVH) 连续性静脉-静脉血液滤过(CVVH) 连续性动-静脉血液透析(CAVHD) 连续性动-静脉血液透析(CAVHD) 连续性静CVVHD) 连续性静-静脉血液透析 (CVVHD) 连续性动CAVHDF) 连续性动-静脉血液

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药物代谢动力学

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执业药师考试辅导《药理学》

第二章药物代谢动力学

一、A

1、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收 A、1％ B、0.1％ C、0.01％ D、10％ E、99％

2、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为 A、0.5 B、0.1 C、0.01 D、0.001 E、0.0001

3、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为 A、6 B、5 C、7 D、8 E、9

4、弱酸性药物在pH=5的液体中有50％解离，其pKa值约为 A、2 B、3 C、4 D、5 E、6

5、下列关于药物主动转运的叙述错误的是 A、要消耗能量

B、可受其他化学品的干扰 C、有化学结构的特异性 D、只能顺浓度梯度转运 E、转运速度有饱和现象 6、易化扩散的特点是

A、不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象 B、不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象 C、耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象 D、不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象 E、转运速度无饱和现

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药物代谢动力学

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第二章药物代谢动力学

药物代谢动力学（药动学）：指药物的体内过程，研究药物的吸收、分布、代谢和排泄，血药浓度随时间而变化的规律。常用数学公式和图解表示。

第一节药物分子的跨膜转运

药物的吸收、分布、排泄需要通过各种生物膜。生物膜基本结构：

液态脂质双分子结构脂溶性物质容易通过功能蛋白质（载体、酶、受体）膜孔转运小分子物质转运方式

1．被动转运：不耗能，顺浓度差（高→低）转运。

（1）简单扩散：称脂溶性扩散，高浓度→低浓度，转运数度取

决膜二侧浓度差、脂溶性、极性、分子量。

药物属弱酸、弱减性，以离子、非离子型存在，非离子型易转运，解离程度取决药物的pKa（解离常数的负对数）,并受pH的影响。弱酸性药物:

解离方程式 HA ===H+ +A- Ka(解离常数) =〔H+〕〔A-〕/〔HA 〕（两侧取负对数）

-logKa = - log〔H+〕-- log〔A-〕/〔HA 〕 pKa = pH - log〔A-〕/〔HA 〕（以指数表示）

10 pH - pKa = A-(离子型)/HA（非离子型）当

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药物代谢动力学--练习

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第2章药物代谢动力学

（一）名词解释：

1. 药动学Pharmacokinetics； 2. 吸收Absorption；

3．首关消除(首过效应)First pass elimination； 4. 分布Distribution； 5．半衰期Half time；

6．生物利用度Bioavailability；

7．零级消除动力学zero-order elimination kinetics； 8．一级消除动力学First-order elimination kinetics； 9．代谢Metabolism；（二）选择题【A1型题】

1．促进药物生物转化的主要酶系统是（） A 细胞色素P450酶系统 B 葡萄糖醛酸转移酶 C 单胺氧化酶 D 辅酶II E 水解酶

2．pKa值是指（）

A 药物90％解离时的pH值 B 药物99％解离时的pH值 C 药物50％解离时的pH值 D 药物不解离时的pH值 E 药物全部解离时的pH值

3．药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（） A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时失去药理活性

4．使肝药酶活性增加的药物是（

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药物代谢动力学实验讲义

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实验一药酶诱导剂及抑制剂对戊巴比妥钠催眠作用的影响

【目的】

以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用的影响，从而了解它们对肝药酶的诱导及抑制作用。

【原理】

苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体的氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。

【动物】

小白鼠8只，18~22g

【药品】

生理盐水、0.75%苯巴比妥钠溶液、0.5%氯霉素溶液、0.5%戊巴比妥钠溶液

【器材】

天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4

【方法与步骤】

一、药酶诱导剂对药物作用的影响

1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0.75%苯巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0.1 ml/10g，每天1次，共2天。

2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0.5%戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g，观察给药后小鼠的反应。记录给药时

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肾脏的排泄功能

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第八章肾脏的排泄功能

排泄是指机体将进入血液的代谢尾产物、体内过剩物质以及异物排出至体外的过程。肾脏是机体最重要的排泄器官。

肾脏还是具有内分泌功能的器官，它可以分泌肾素、1，25-羟维生素D3和前列腺素等。肾素和前列腺素在学习指导书第59页关于心血管活动调节的内容中有介绍，促红细胞生成素在第34页红细胞的生成中有介绍，同学们可以进行温习。

一、肾脏的结构特点

１．肾单位是肾脏的结构和功能单位。肾单位的组成可由下图表示：

肾小球肾小体

肾小囊肾单位

近曲小管肾小管髓袢远曲小管

肾单位根据肾小体所在部位的不同，可分为皮质肾单位和近髓肾单位。皮质肾单位数量多，其肾小球毛细血管血压高，有利于肾小球滤过；近髓肾单位数量少，髓袢长，出球小动脉在离开肾小球后，部分形成细长的直小血管，利于尿液的浓缩和稀释。

２．近球小体包括近球细胞（分泌肾素）、致密斑（感受小管Ｎa+变化）和间质细胞。

二、肾脏血液循环的特点肾脏的血液循环有两大特点：一是血液供应丰富，分布不均；二是形成两套毛细血管网。两套毛

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《药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南（试行）》

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药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南(试行)

前言

药物体内代谢、转运及药物作用靶点基因的遗传变异及其表达水平的变化可通过影响药物的体内浓度和敏感性，导致药物反应性个体差异。近年来随着人类基因组学的发展，药物基因组学领域得到了迅猛发展，越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具，部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。美国FDA已批准在140余种药物的药品标签中增加药物基因组信息，涉及的药物基因组生物标记物42个。此外，部分行业指南也将部分非FDA批准的生物标记物及其特性（如MGMT基因甲基化）的检测列入疾病的治疗指南。药物反应相关基因及其表达产物的分子检测是实施个体化药物治疗的前提。

药理学与遗传学结合的关键环节包括药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）和药物效应动力学（pharmacodynamics，PD）两方面。药物代谢动力学主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，侧重于阐明药物的体内过程；药物效应动力学主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制，其内容包括药物与作用靶位之间相互作

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