药明康德有机合成有毒吗

WuXi AppTec Promotion Exam

(for Assistant Director and above)

August 22, 2014

Note: 1. the answers for >85% of the questions can be found from company training website;

2. 20% of the questions are from Science Seminars.

1. Phenanthoindolizine and phenanthroquniolizidine alkaloid natural products have attracted great interest owing to their range of biological activities, including (-)-tylocrebine 1 which was advance to clinical trials (although it failed owing toxicity on the CNS). Please provide a synthesis of

(-)-tylocr

经典化学合成反应标准操作

Suzuki 反应

编者：刘德军、武伟

药明康德新药开发有限公司化学合成部

药明康德内部保密资料

经典合成反应标准操作—Suzuki反应 药明康德新药开发有限公司

目 录

1 前言 ................................................................................................................... 3

1.1 Suzuki反应的通式 ........................................................................................ 3 1.2 Suzuki反应的机理 ........................................................................................ 3 1.3 Suzuki反应的特点及研究方向 ...............................................

WuiX ppATecTrainnigCo mmittee

lkeAne/lkyne AMettaheissBackrougnd-ilMseotnesJinaugnga Lei

Oveviewr o foptic ts beo discuses:dC raob carnon bdoulb eond bfomratio nva ilkenAeor alknye emttahsies eraticosnCtalystasC ppC iT lC lA Pri N( 3F)2CCOHCM o( 3F)2HCCCOiP PrhR

Gneearlm echanis

Wm(OC5 )hPRR1 R 1 R 'M] F[M]

[1R3R[MR]B 1R5 R' R2(Kat, z9741)R= P; OMeh 2R M[ C]R 2R3 Py3cC luR Cl cPy P3h hP178 T9ebe beraegtn

9901S hcrco kN C yCy NC lRu Ph C lCy NNC y198 H9remann Nes N MesMCl u CRlO R'A

Py3 Cc lR uPhCl P c3y199 2199 G5ubrbs '1st egerat

2011年3月药明康德化学合成部晋升测试（II ）试题

第 1 页 共 11 页

药明康德化学合成部试题 2011年3月 一、 选择题（单选，每题1分，共15分） 1.1 请指出下面哪位教授获得了2010年的诺贝尔化学奖：（ ） A: Buchwald B: Jacobsen C: Negishi D. Nicolaou 1.2 请选择能完成下列转化的试剂： ( ) HO OH O OH A ：(COCl)2/DMSO/Et 3N B ：MnO 2, DCM C ：PDC, DMF D ：TPAP, NMO, DCM 1.3 SEM 是常用来保护氨基, 请指出下列哪种试剂不可以用来脱SEM 保护基（ ） A ：2N NaOH B ：TFA/DCM C ：CF 3SO 3H D ：TBAF 1.4 下列催化氢化催化剂中，最易产生燃烧危险的是 ( ) A ：Raney Ni B ：Pd(OH)2 C ：Pd(OAc)2 D ：Rh/Al 2O 3

1.5 指出下面四个化合物， 哪个与方框中的核磁谱图一致: ( )

姓名：___________

答

题

时

请

勿

超

篇一：蛇的药用价值

的药用价值

蛇属脊椎动物亚门、爬行纲，是一种变温动物，也就是"冷血物”。蛇的种类很多，据统计，全世界的蛇约有3000种左右，其中毒蛇约占20%。我国有各类蛇160余种，毒蛇约有50余种。 以蛇作药，早在2000年以前西汉时期所著的《神农本草经》一书中就有记载。到明朝，药物学家李时珍所著的《本草纲目》中叙述得更为详细，他认为"蝮蛇能治半身枯死，手足脏腑间重疾……”现在自然界中可食用的蛇大约也有二十多种，其中从毒性上分为有毒和无毒两种。无论有毒或无毒蛇都有一定的食用和药用价值。近50年来，国内外以蛇为原料加工制药已普遍得到重视，不但扩大了人药的蛇种，而且用蛇治疗的疾病种类也大大增加，对蛇类的药理研究也有了新的发现。

中国传统医学认为，蛇性凉味微甘，主治风湿、类风湿、坐骨神经痛、偏头痛、中风湿痹、筋脉拘急、口面歪斜、半身不遂、骨节疼痛、麻风疥廯等。概括起来蛇有如下的药用价值。

1．蛇肉

蛇肉含有大量的蛋白质和氨基酸，具有增强脑细胞活力的作用。除此之外它还含有钙、铁、磷、锌等无机盐以及维生素A，维生素B1、维生素B2等微量元素。而且药用价值较高，如闻名中外的"三蛇酒”、"五蛇酒”，就是用眼镜蛇、金银环蛇、五步蛇、龙鼠蛇、

有机合成化学 固相有机合成 高等有机合成

固相有机合成

概述

合化1001班 主讲：于振宁 小组人员：王 玮 宁 锐 马庆超

王小磊 崔恩峰 于振宁

有机合成化学 固相有机合成 高等有机合成

布鲁斯· 梅里菲尔德(R.B. Merrifield)博士 是世界著名的生物化学家,是Merrifield固相法的创始 人。他由于发明了固相多肤合成法而荣获1984年度

诺贝尔化学奖。科学界对梅里菲尔德给予了众多的荣誉。1 984年, 梅 里菲尔德由于固相蛋白质化学合成方法的建立而独享 了该年度的诺贝尔化学奖。瑞典皇家科学院在授予诺 贝尔奖时对他的成就评价为梅里菲尔德固相化学方法 在多肽和蛋白质化学领域带来了一场革命, 没有梅里 菲尔德的研究,今天一些几天就可以完成的实验或过程 可能花费几年甚至几十年。

认真是能力，规范是水平

有机合成化学 固相有机合成 高等有机合成

固相合成技术(solid-phase synthesis)就是把底物或催化剂锚合在某种固体载体上，再与其他试 剂反应；生成的化合物连同载体过滤、淋洗，与试剂及副 产物分离，这个过程能够多次重复，可以连接多个重复单 元或不同单元，最终产物通过解脱试剂从载体上解脱下来， 固相合成采用过量的反应试剂使反应

2008-2009有机化学进展（2）——有机合成化学

有机合成化学是有机化学的中心研究领域，有机合成化学的发展状况代表着一个国家的有机化学的研究水平。与有机反应比较，我国有机合成化学，特别是复杂化学结构的天然产物的合成研究一直落后于西方发达国家。近二十年，由于有机合成化学面临研究工作周期长、发表学术论文的难度大和难以适应我国的学术评价标准要求等原因，此研究领域的研究工作状况更是每况愈下。可喜的是在艰难的学术生态环境下，还是有少数有机化学家坚持从事有机合成化学的研究，并取得了理想的成就。

1 大环合成

上海有机所陈庆云院士课题组首次利用锌粉还原β-四(三氟甲基)-meso-四苯基铜(Ⅱ)卟啉，得到了具有相对稳定的20π电子非芳香体系的isophlorin，产物结构通过了单晶衍射的确认，从而首次以实验结果证实了半个世纪前有机合成大师Woodward在研究叶绿素合成时提出的具有20 π电子的N,N’-二氢卟啉(N,N’-dihydroporphyrin or isophlorin)的假想结构(J. Am. Chem. Soc., 2007, 129:5814)。

PhF3CNF3CPhNCuNPhNCF3PhCF3Zn,DMSOr.t.,1hF3C

篇一：风信子花谢了的处理方法

方法一：

水培的风信子开完花可以改为土培养球，一般还可以养上一个月左右。土培的你只要保持土壤湿润，放在阳台太阳照到的地方就行，不需要太烦的，就简单养护。另外，今年开完花的风信子你不要扔掉，还是保持土壤湿润养球，等到花叶全部枯萎了，你就不用浇水了，可以刨出来也可以不刨出来，放在阳台的角落，自然干燥。下半年11月份可以继续土培，要是还在这个盆里就要把土用水浸透（就是把盆放在水里慢慢吸饱水），然后和今年的方法一样养护，正常还会开花，只是花朵会少一点儿，另外这个大球明显变小，再从边上长出小球来，如此养几年小球长大，可以移栽到大盆里或者分几个小盆来栽，你就会有多个风信子了。

方法二：

花谢后的风信子继续水养，直到6月初气温逐渐升高时，风信子的叶片会枯黄并进入夏眠期，这时候将枯黄的叶片全部剪除，并剪去所有的根系，然后将球根放在阴凉通风处晾1-2天(千万不能晒)待彻底晾干后将球根用报纸包裹好放入罐中，放在冰箱的冷藏室(不是冷冻室)里，度夏期间温度不能超过10度，否则球根易腐烂。待到11月份气温逐渐转凉进入深秋时，将保存了一个夏天的风信子球根取出，放在恰当容器的瓶口上，水加至距离球根底部约1CM处，然后放在

完全黑暗且冷凉处(5度左右)促

2008-2009有机化学进展（2）——有机合成化学

有机合成化学是有机化学的中心研究领域，有机合成化学的发展状况代表着一个国家的有机化学的研究水平。与有机反应比较，我国有机合成化学，特别是复杂化学结构的天然产物的合成研究一直落后于西方发达国家。近二十年，由于有机合成化学面临研究工作周期长、发表学术论文的难度大和难以适应我国的学术评价标准要求等原因，此研究领域的研究工作状况更是每况愈下。可喜的是在艰难的学术生态环境下，还是有少数有机化学家坚持从事有机合成化学的研究，并取得了理想的成就。

1 大环合成

上海有机所陈庆云院士课题组首次利用锌粉还原β-四(三氟甲基)-meso-四苯基铜(Ⅱ)卟啉，得到了具有相对稳定的20π电子非芳香体系的isophlorin，产物结构通过了单晶衍射的确认，从而首次以实验结果证实了半个世纪前有机合成大师Woodward在研究叶绿素合成时提出的具有20 π电子的N,N’-二氢卟啉(N,N’-dihydroporphyrin or isophlorin)的假想结构(J. Am. Chem. Soc., 2007, 129:5814)。

PhF3CNF3CPhNCuNPhNCF3PhCF3Zn,DMSOr.t.,1hF3C

宿州三中 高二化学导学案NO17 编写：黄艳 审核：邵志新 黄艳 张素娟

3.1 有机化合物的合成（二）

班级 小组 姓名

第二课时 有机合成路线的设计 有机合成的应用

[学习目标]

1.知道有机合成路线设计的一般程序和方法。

2.能对给出的有机合成路线进行简单的分析和评价。 3.了解原子经济性等绿色合成思路的重要性。 [重点难点]

利用逆推法设计实现有机化合物的合成。

二、有机合成路线设计

1.有机合成路线设计的一般程序

先观察 的结构，再由 逆推 ，并设计合成路 线，最后对不同合成路线进行 。 2.正推法

从确定某种 开始，逐步经过 和 来完

成。首先要比较原料分子和目标分子在 上的异同，包括 和 两个方面的异同。然后，设计由 转向 的合成路线。 3.逆推