转铁蛋白修饰脂质体

中国组织工程研究 第21卷 第6期 2017–02–28出版

Chinese Journal of Tissue Engineering Research February 28, 2017 Vol.21, No.6

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转铁蛋白标记磁性脂质体的制备及体外成像 陈维翠1，刘淑仪1，林爱华2，刘 岘1 (广州中医药大学第二附属医院，1影像科，2药学部，广东省广州市 510120) ·研究原著·

引用本文：陈维翠，刘淑仪，林爱华，刘岘. 转铁蛋白标记磁性脂质体的制备及体外成像[J].中国组织工程研究，2017，21(6):923-927.

DOI:10.3969/j.issn.2095-4344.2017.06.018 ORCID: 0000-0002-1814-8295(陈维翠)

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转铁蛋白标记磁性脂质体的制备 DSPC+chol+PEG2000-DSPE 理化特性 共价结合法 细胞毒性实验 转铁蛋白 转铁蛋白-磁性纳米粒子 细胞结合实验 转铁蛋白-磁性纳米粒子具有转铁蛋白体外成像实验 受体靶向作用、无明显毒性，满足MR 分子探针的所需要求

血清铁蛋白升高的意义

参考值：

男性约80－130ug/L(80-130ng/ml)

女性约35－55ug/L(35-55ng/ml)

血清铁蛋白升高原因是铁蛋白的来源增加或存在清除障碍。

1. 患肝癌、肺癌、胰癌、白血病等时，癌细胞合成的铁蛋白增加，使血清

铁蛋白升高。

2. 患肝病时肝细胞受损功能下降，使血清铁蛋白升高。

血清铁：

主要用于合成血红蛋白、肌红蛋白、转铁蛋白、乳铁蛋白；剩余的以铁蛋白、含铁血黄素形式储存于肝、脾、骨髓。

来源：食物摄入

吸收：十二指肠、空肠上段

排泄：随粪便排出

铁蛋白为机体内一种贮存铁的可溶组织蛋白，正常人血清中含有少量铁蛋白。一般[1]，血清铁水平在妊娠期及急性贫血时降低，急慢性肝脏损害和肝癌时，肝脏中铁蛋白较少，而剩余血清中，导致血清中铁蛋白升高，国内报道肝癌患者阳性率高达90%。近年来发现肝癌还含有一种酸性的异铁蛋白，称为癌胚异铁蛋白，可能有助于早期诊断。肝癌患者治疗有效者血清铁蛋白下降，而恶化和再发者升高，持续增高则予后不良，故血清铁蛋白测定可作为疗效监测手段之一，特别是对AFP阴性的患者尤有意义。

Allo A-Sepharose 4B亲和层析分离糖缺失转铁蛋白

(CDT)

作者：赵树清;陆伟;王金龙

作者机构：天津市第一医院肝病研究所基础部,天津,300010;天津市第一医院肝病研究所基础部,天津,300010;天津市第一医院肝病研究所基础部,天津,300010来源：临床肝胆病杂志

ISSN：1001-5256

年：2008

卷：024

期：003

页码：213-215

页数：3

中图分类：R575

正文语种：chi

关键词：糖缺失转铁蛋白;酒精性肝病;亲和层析;Allo-A凝集素

摘要：目的建立Allo-A Sepharose亲和层析技术分离血清中糖缺失转铁蛋白(CDT)和转铁蛋白(Tf).方法Allo-A与的偶联反应在0.1mmol/L NaHCO3(含0.5mmol/L NaCl)内进行;Allo-A Sepharose 4B亲和层析技术用于分离血清CDT和Tf;ELISA用于定量CDT和Tf.结果Allo-A Sepharose 4B亲和层析图谱显示2个洗脱峰,CDT存在于第一洗脱峰,Tf存在于第二洗脱峰.ELISA测定结果显示,在5例正常血清中,CDT水平为4.53～4.76(CV=1.8～9.7%),Tf水平为255.3～524.9(CV=5.1～

论文题目：脂质体药物传递系统研究综述

学生姓名：潘洪双

年级专业： 2015级药学 学 院：研究生学院 学 号： 2015151

脂质体药物传递系统研究综述

摘要： 脂质体是一种具有磷脂双分子层结构的球状囊泡, 可作为作为药物载体，具

有减少药物毒副作用及靶向作用等特点，可应用于抗肿瘤、抗感染等领域。其制备方法主要有薄膜法、复乳法、离心法、逆向蒸发法、钙融合法、PH梯度法、注入法、超临界流体技术等。按其一般性能可分为四类：①普通脂质体②变形脂质体③修饰脂质体④智能脂质体。脂质体药物传递系统的作用机制有①避免网状内皮系统的快速吞噬效应②肿瘤组织中的渗透与滞留增强效应③肿瘤细胞特异性结合效应④阻断肿瘤组织血管新生效应等。虽然脂质体药物传递系统优势明显，当仍存在诸多问题，难以开展产业化，制约了脂质体的发展。本文对脂质体药物传递系统研究予以综述。

1.前言

脂质体(liposomes)，是纳米载药系统的典型代表。脂质体是由脂质双分子层所形成的一种超微球形载体制剂， 当两性分子，如磷脂，分散于水相时，分子的疏水尾部聚集， 亲水头部暴露在水相， 形成具有双分子层结构的闭合囊泡(vesicles)。脂质体立体结构如图1所示。

图1 脂质体立

简述亲水性药物脂质体的制备

一，前言

脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。

二，制备方法

1，常规方法

对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。胡静等（1）用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。

吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ＡＣＶ脂质体，经过正交优化

#流程大放送#蛋白质修饰分析流程

1.背景和意义

由mRNA表达产生的蛋白质需要经过蛋白质翻译后的化学修饰，即蛋白质修饰，来完成蛋白质的特定功能。化学修饰会引起蛋白质的结构和理化改变，进而引起蛋白质的活性和功能改变。蛋白质修饰包括磷酸化、乙酰化、糖基化等，是调节蛋白质功能的重要方式。例如，蛋白质的磷酸化与细胞信号传导、细胞周期调节、生长发育以及癌症机理等诸多生物学问题具有密切关系；蛋白质的乙酰化是调节蛋白质活性的一种重要方式；蛋白质的糖基化对蛋白质的三维结构和功能具有重要影响；蛋白质的棕榈化对于跨膜蛋白质的活性具有重要的调节作用；蛋白质的硝基化和亚硝基化在蛋白质的氧化损伤方面具有重要作用。因此，对蛋白质修饰进行详细分析对阐明蛋白质的功能具有重要意义。 2. 使用范围：

细胞信号传导、细胞周期调节、生长发育，氧化机制研究，肿瘤与癌症机理研究等。 3.分析步骤：

1. 找到特定蛋白对应的序列文件

根据蛋白质的名称，找到蛋白质组中的特定蛋白对应的序列文件，下载后进行后续数据处理，序列下载可用网站包括NCBI、EBI等。 2. 预测蛋白质的磷酸化位点、乙酰化位点和糖基化位点

对蛋白质组学得到的重要蛋白质，进行功能位点预测，找到其中可能的磷酸化、乙酰化

综 述

脂溶性药物脂质体包封率研究进展

——王淑娟

【摘 要】 脂质体的质量研究是脂质体研究中最为重要的一部分，其中一个重要的指标是包封率的测定。本文主要对脂溶性药物脂质体包封率测定方法及方法的可行性研究等近期研究进行了综述，并分析了现存的一些问题及适当的解决方法。为脂溶性药物脂质体的研究提供参考。

【关键词】脂质体；脂溶性药物；包封率

几十年来，脂质体作为新型药物载体以及生物膜模型的研究受到热切关注。这主要是基于脂质体既有亲水性又有疏水性，且作为药物载体与其他剂型相比，脂质体因其磷脂可生物降解、无毒、无免疫原性，生物相容性非常好，且结构上自我封闭，具有保护药物生物活性、有效的控制药物释放、提高稳定性、延长半衰期、提高疗效及降低药物毒副作用等诸多优点，被广泛研究，并用于动物体外和体内药物实验。很多脂溶性药物因其生物利用度低、毒性大或水中不稳定等特点，临床应用受到限制[1]。脂质体作为一个优良的药物载体，脂溶性药物可溶解于磷脂双分子层的夹层中，动态地增加难溶性药物的溶解度。药物的理化性质、脂质双分子层的构成及制备方法也会影响药物的溶解度[2]。脂溶性药物因其理化性质不同，脂质体的制备和检测方法多种多样，选择合适的制备方法和检测手段成为载药脂质体制备

2 0 1 3年 8月第 1 1卷第2 4期

实验研究 4 4 7

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究顾克斌

(山东省济宁市第一人民医院药剂科，山东济宁 2 7 2 1 0 0 )【摘要】目的探究分析阿西美辛 ( A C M)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散效果。方法使用离体鼠皮进行试验，在离体鼠皮上面使用阿西美辛脂质体凝胶剂还有阿西美辛凝胶剂，对比 2种药物在不同时间点的体外透皮量、凝胶层滞留量还有皮肤层滞留量等数据，对比 2种制剂

的体外透皮规律，归纳其体外透皮扩散效果。结果 2种制剂体外透皮扩散效果对比具有显著差异性< 0 . O 5 ),阿西美辛脂质体凝胶剂 头皮扩散行为相对于阿西美辛凝胶剂更具有优越性，在 2 4 h透过药量累积达到 4 0%,而相对于阿西美辛凝胶剂其皮肤层里面的滞留量也更具有优越性；而 A C M没有经过包封则难以穿透皮肤，会有大量剂量依然存留在凝胶剂当中。结论使用阿西美辛脂质体凝胶剂能够使得药物透皮量极为显著的提高，是一种阿西美辛的外用新型制剂，值得 J盏床推广。 【关键词】阿西美辛；脂质体；透皮扩散

中图分类号：R 9 1 4

文献标识码：B

文章编号：1 6 7 1 - 8 1 9 4( 2 0 1 3 )2 4

2 0 1 3年 8月第 1 1卷第2 4期

实验研究 4 4 7

阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究顾克斌

(山东省济宁市第一人民医院药剂科，山东济宁 2 7 2 1 0 0 )【摘要】目的探究分析阿西美辛 ( A C M)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散效果。方法使用离体鼠皮进行试验，在离体鼠皮上面使用阿西美辛脂质体凝胶剂还有阿西美辛凝胶剂，对比 2种药物在不同时间点的体外透皮量、凝胶层滞留量还有皮肤层滞留量等数据，对比 2种制剂

的体外透皮规律，归纳其体外透皮扩散效果。结果 2种制剂体外透皮扩散效果对比具有显著差异性< 0 . O 5 ),阿西美辛脂质体凝胶剂 头皮扩散行为相对于阿西美辛凝胶剂更具有优越性，在 2 4 h透过药量累积达到 4 0%,而相对于阿西美辛凝胶剂其皮肤层里面的滞留量也更具有优越性；而 A C M没有经过包封则难以穿透皮肤，会有大量剂量依然存留在凝胶剂当中。结论使用阿西美辛脂质体凝胶剂能够使得药物透皮量极为显著的提高，是一种阿西美辛的外用新型制剂，值得 J盏床推广。 【关键词】阿西美辛；脂质体；透皮扩散

中图分类号：R 9 1 4

文献标识码：B

文章编号：1 6 7 1 - 8 1 9 4( 2 0 1 3 )2 4

蛋白质棕榈酰化修饰及其研究方法 XX

化工与制药专业化药XX班学号XXX 指导老师 XX老师 摘要

蛋白质棕榈酰化是蛋白质翻译后脂质共价修饰的一种重要形式，对象主要是胞质蛋白质，对蛋白质功能产生多重影响。近年来由于相关新技术引入，对蛋白质棕榈酰化主要修饰酶及其对靶蛋白功能调节方面的研究已渐成为新热点。本文主要对近几年来蛋白质棕榈酰化修饰及其研究方法作了综述。

关键词：棕榈酰化修饰蛋白质酰基转移酶 DHHC 蛋白 前言

人类基因组计划揭示了基因组的结构,但对多数基因功能仍知之甚少。基因功能通常通过蛋白质实现，因此蛋白质组研究成为近年来生命科学研究的重点领域。蛋白质具有生物活性之前要经过基因转录、转录后加工、翻译、翻译后加工及转运等多个复杂过程。其中脂质化修饰是一种重要的翻译后修饰形式，目前已知约有5种脂质共价修饰形式，其中100多种蛋白质发生棕榈酰化修饰，赋予蛋白质极其复杂的生理功能[1]。 1．蛋白质棕榈酰化修饰及其相关蛋白质 1．1蛋白质棕榈酰化修饰

30年前蛋白质棕榈酰化修饰形式被发现，然而对其修饰酶的研究最近十年才有所进展。在酿酒酵母中首次发现蛋白质酰基转移(PAT)，由5O个氨基酸残基组成，其序列特征为锌指样DHHC-CRD(半胱