药明康德反应数要求

经典化学合成反应标准操作

Suzuki 反应

编者：刘德军、武伟

药明康德新药开发有限公司化学合成部

药明康德内部保密资料

经典合成反应标准操作—Suzuki反应 药明康德新药开发有限公司

目 录

1 前言 ................................................................................................................... 3

1.1 Suzuki反应的通式 ........................................................................................ 3 1.2 Suzuki反应的机理 ........................................................................................ 3 1.3 Suzuki反应的特点及研究方向 ...............................................

WuXi AppTec Promotion Exam

(for Assistant Director and above)

August 22, 2014

Note: 1. the answers for >85% of the questions can be found from company training website;

2. 20% of the questions are from Science Seminars.

1. Phenanthoindolizine and phenanthroquniolizidine alkaloid natural products have attracted great interest owing to their range of biological activities, including (-)-tylocrebine 1 which was advance to clinical trials (although it failed owing toxicity on the CNS). Please provide a synthesis of

(-)-tylocr

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2011年3月药明康德化学合成部晋升测试（II ）试题

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药明康德化学合成部试题 2011年3月 一、 选择题（单选，每题1分，共15分） 1.1 请指出下面哪位教授获得了2010年的诺贝尔化学奖：（ ） A: Buchwald B: Jacobsen C: Negishi D. Nicolaou 1.2 请选择能完成下列转化的试剂： ( ) HO OH O OH A ：(COCl)2/DMSO/Et 3N B ：MnO 2, DCM C ：PDC, DMF D ：TPAP, NMO, DCM 1.3 SEM 是常用来保护氨基, 请指出下列哪种试剂不可以用来脱SEM 保护基（ ） A ：2N NaOH B ：TFA/DCM C ：CF 3SO 3H D ：TBAF 1.4 下列催化氢化催化剂中，最易产生燃烧危险的是 ( ) A ：Raney Ni B ：Pd(OH)2 C ：Pd(OAc)2 D ：Rh/Al 2O 3

1.5 指出下面四个化合物， 哪个与方框中的核磁谱图一致: ( )

姓名：___________

答

题

时

请

勿

超

肿瘤化学治疗药物不良反应处置预案

化疗药物的不良反应除了影响机体正常的增殖细胞外，还会引起一些特殊的毒性。为了一旦发生化疗药物的不良反应能得到迅速、有序、妥善的处理，最大限度降低损害程度，特制定本处置预案。 消化道反应 （一）、消化道反应是化疗药物最常见的毒性反应，分为五级 分级项目

恶心、呕吐 口腔炎 腹泻 0度 无 无 无 Ⅰ度 恶心 疼痛

短暂（＜2天）

Ⅱ度

恶心、呕吐可控制

溃疡能进食

能耐受（＞2天）

Ⅲ度

恶心、呕吐难控制

溃疡能进流质食物

不能耐受，需治疗

Ⅳ度

恶心、呕吐治疗无效

不能进食

血性腹泻

（二）、处理措施：

1、胃肠道反应0级：不需任何的处理。

2、胃肠道反应Ⅰ级：①胃复安10mg im tid；②爱茂尔2ml im bid③5-HT3受体拮抗剂；（用药前半小时）格拉司琼3mg iv qd/bid或恩丹西酮8mg iv qd/bid；④地塞米松5mg iv bid；⑤口腔黏膜炎可漱口水漱口、氟康唑外用或青霉素800万u ivdrip qd至口腔炎消失；⑥腹泻可应用PPA0.5 tid或易蒙停1粒 qd或蒙脱石散剂 3 tid至腹泻停止并适当补液及补充电解

药合名词解释和重要反应（广医药学）

一、名词解释

1、靶分子：(Target Molecule):就合成设计而言，凡是所需合成的有机分子均可成为“靶分子”，或者是最终产物，或者是有机合成中的某一个中间体。

2、合成子(Synthons): 反合成分析时，目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子 3、逆合成分析：也称为反合成分析，即由靶分子出发，用你想切断、连接、重排和官能团互换、添加、除去等方法，将其变换成若干中间产物或原料，然后重复上述分析，直到中间体变换成所有价廉易得的和橙子等价试剂为止。 4、化学选择性：取决于不同官能团的反应差异。

区域选择性：取决于活性基团周围不同位置的反应性差异。 5、立体选择性：涉及产物分子的相对或绝对立体化学问题。 6、逆向切断（dis）：用切断化学键的方法把靶分子骨架剖析城不同性质的合成子，成为逆向切断。

7、逆向官能团转化（con）：在不改变靶分子基本骨架的前提下变换官能团的性质或所处位置的方法，包括逆向官能团转换（FGI）、逆向官能团添加（FGA）和逆向官能团除去（FGR）。

8、等价物(Equivalent)：与合成子相对应的化合物。 9、切断（disconnection）：目标化合物剖析的一种处理

止痛药的选择和不良反应的处理湖北省抗癌协会 癌症康复与姑息治疗委员会 2008年

CONTENT 一、癌性疼痛药物治疗进展 二、镇痛药物的选择 三、不良反应的防治

CONTENT 一、癌性疼痛药物治疗进展

二、镇痛药物的选择 三、不良反应的防治

慢性疼痛治疗的新观念 从单纯镇痛到更加关注付作用 付作用高危人群的确定和分层 区分疼痛的性质(持续痛和爆发痛),分别 采用控缓释药物和速释药物 联合镇痛和多模式镇痛 超前镇痛

镇痛治疗的新理念 平衡镇痛与多模式镇痛的倡导 疼痛生理学研究的飞速进展 单一的药物和方法不可能达到充分镇痛并使不良 反应减少 联合镇痛方案(平衡镇痛)、多模式互补方法治 疗疼痛、通过不同镇痛作用的药物相加和协同以 达到充分镇痛，同时因药物剂量的减低而使不良 反应减少 不同时使用两种阿片类药物，也不同时使用两种 非甾体类消炎镇痛药摘自卫生部医政司编写的《麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材》

慢性疼痛的治疗 阿片类药物仍是主要的镇痛药，不同剂型给药和联 合激动药与小剂量拮抗药，激动拮抗药纠正其副作 用是主要的关注点 对COX2的中枢机制，曲马多及新的中枢镇痛药的 中枢机制，抗惊厥药加巴

哲学的康德

康德的启蒙思想

曾 晓 平

（武汉大学哲学系 武汉 430072）

（本文原载《哲学研究》2001年第5期）

内容提要 本文基于康德哲学体系的总体结构，疏理他的启蒙思想的基本思路和观点，阐明他所意欲开启的“蒙”是表现在认识能力中的某些道德德性之蒙，或体现在人与人之间权利关系中的主体资格之蒙，这种“蒙”之“启”依赖于人的实践理性和自由本性在其认识能力上和权利关系中的展现，是人不断通过自己的努力而确立自己作为具有独立思想能力的权利主体的资格和条件，并揭示他的启蒙思想对当时英法启蒙思想家们的启蒙思想的重要跃进。

关键词 康德 启蒙 未成年 思想方式 实践理性

哲学的康德

无论当时抑或现在，康德的启蒙思想对哲学家们似乎都有着巨大的吸引力。在当代，霍克海默和阿多诺从中找到从理论上反对法西斯主义的思想源泉，福科则从中找到理解和阐明现代哲学基本特征的线索和出发点。作为这种不断开启新思想的源泉，康德的启蒙思想究竟是什么？ 康德关于启蒙的论述很多，他的主要著作几乎都有涉及。除了《答复这个问题：什么是启蒙？》这篇以启蒙为题的专论，《实用人类学》、《纯粹理性批判》、《判断力批判》、《世界公民观点之下的普遍历史观念》、《万物的终结》、《重提这个问题：我们是在朝着改善前进

篇一：西方哲学智慧作业

西方哲学智慧

15.1康德哲学（一）已完成

1

康德哲学批判的主要目的是为了解决形而上学问题。

我的答案：√

2

“上帝死了”是谁说的？

A、尼采

B、康德

C、黑格尔

D、费尔巴哈

我的答案：A

3

西方哲学在谁之后发生了转向？

A、康德

B、黑格尔

C、费尔巴哈

D、莱布尼茨

我的答案：B

4

康德认为，美是虽然需要凭借概念而普遍令人愉快，但审美是无利害关系的。 我的答案：×

5

下列判断属于综合判断的是？

A、柏拉图是人。

B、乌鸦是可以飞的。

C、苹果是可以吃的。

D、苹果长在树上。

我的答案：C

6

康德的一生对知识的探索可以以1770年为标志分为前期和后期两个阶段，前期主要研究自然科学。

我的答案：√

7

科学理性是一种工具理性。

我的答案：√

8

在康德的哲学体系中，“理性”不包括以下哪种意思？

A、全人类的理性

B、理论理性

C、实践理性

D、理性情感

我的答案：D

9

人们常用“照镜子式的反映论”来形容哪位经验主义哲学家的哲学学说？

A、孟德斯鸠

B、霍布斯

C、约翰·洛克

D、让-雅克·卢梭

我的答案：C

10

下列判断属于分析判断的是？

A、他是一位教授。

B、乌鸦是黑色的。

C、苹果是一种水果。

D、茶叶是炒出来的。

我的答案：C

11

在康德看来，知识的基本单位是什么？

A、逻辑

B、感性材料

C、概念

D、判断

格氏反应基本要求、反应后处理及注意事项我看

1、 无水（溶剂、底物都无水）

无水乙醚（THF）制备：加入钠屑回流3~5小时，用二苯甲酮做指示剂（二苯甲酮 白色变为蓝色说明整个体系无水）

干燥后处理：

异丙醇与钠屑反应比较温和，生成的异丙醇钠可溶于水。 2、无氧条件

采用N2、Ar保护。

用乙醚做时可以不用氮气保护，因为反应放热，乙醚的沸点低，整个体系充满乙醚。

2、 反应后处理：采用饱和NH4Cl水溶液。

3、 容器少量水处理：加入少量丙酮，吹干（丙酮和水混溶）。

特别提醒：需要进行加热时可以采用苯作为溶剂（加热温度以本的沸点来定）

格氏反应注意事项

1、格氏反应

卤代烃在无水乙醚或四氢呋喃中和金属镁作用生成烷基卤化镁RMgX，这种有机镁化合物被称作格氏试剂(Grignard Reagent)。格氏试剂可以与醛、酮等化合物发生加成反应，经水解后生成醇，这类反应被称作格氏反应(Grignard Reaction)。格氏试剂是有机合成中应用最为广泛的试剂之一，它是由法国化学家格林尼亚(V．Grignard)发明的。

1871年，格林尼亚生于法国塞堡(Cherbourg Frace)。当他在里昂(Lyons)大学学习时，曾师从巴比亚(P．A．B