氨基糖苷类抗生素不良反应氯化钙对抗的是哪一种

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专题辅导

氨基糖苷类抗生素不良反应

胡华成　刘丽诗

　　氨基糖苷类抗生素系指分子结构中含有1个氨基醇环和1个或多个氨基糖分子,由配糖键相联接的一类药物。自20世纪40年代问世以来,这类抗生素由于对多数需氧革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核分支杆菌有较强的抗菌活性,价格便宜,故在肺部感染中一直占有较重要的地位。但是,它们存在剂量依赖性的毒性反应,近年来在临床应用中受到一定的限制。然而,对于一些严重感染及特殊感染(如结核病),氨基糖苷类药物仍是首选。本文重点介绍一下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治。

一、氨基糖苷类药物的分类

:、新霉素、卡那霉素、妥布霉素等)取者:如庆大霉素、西索米星等。(3)半合成抗生素:如阿米卡星、奈替米星(乙基西索米星)等。有研究认为,它们对30s亚基的高亲和性最终导致了不可逆的结合,从而造成读码错误,抑制细菌蛋白合成;也有研究认为该类抗生素与核糖体的结合会加快其细菌内的转运,从而导致膜完整性破裂、通透性丧失,最终死亡。

二、氨基糖苷类药物的体内代谢过程

氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂,其治疗剂量和毒性剂量较接近,与其体内代谢过程有一定关系。此类药物呈碱性,溶于水,胃肠道不吸收,肌肉注射吸收迅速且完全,于30～90

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专题辅导

氨基糖苷类抗生素不良反应

胡华成　刘丽诗

　　氨基糖苷类抗生素系指分子结构中含有1个氨基醇环和1个或多个氨基糖分子,由配糖键相联接的一类药物。自20世纪40年代问世以来,这类抗生素由于对多数需氧革兰阴性杆菌、金黄色葡萄球菌以及结核分支杆菌有较强的抗菌活性,价格便宜,故在肺部感染中一直占有较重要的地位。但是,它们存在剂量依赖性的毒性反应,近年来在临床应用中受到一定的限制。然而,对于一些严重感染及特殊感染(如结核病),氨基糖苷类药物仍是首选。本文重点介绍一下氨基糖苷类抗生素的不良反应及其防治。

一、氨基糖苷类药物的分类

:、新霉素、卡那霉素、妥布霉素等)取者:如庆大霉素、西索米星等。(3)半合成抗生素:如阿米卡星、奈替米星(乙基西索米星)等。有研究认为,它们对30s亚基的高亲和性最终导致了不可逆的结合,从而造成读码错误,抑制细菌蛋白合成;也有研究认为该类抗生素与核糖体的结合会加快其细菌内的转运,从而导致膜完整性破裂、通透性丧失,最终死亡。

二、氨基糖苷类药物的体内代谢过程

氨基糖苷类药物是浓度依赖性杀菌剂,其治疗剂量和毒性剂量较接近,与其体内代谢过程有一定关系。此类药物呈碱性,溶于水,胃肠道不吸收,肌肉注射吸收迅速且完全,于30～90

氨基糖苷类抗生素

化学结构中含氨基糖分子 + 苷元(氨基醇环);

呈碱性，其盐易溶于水，性质稳定(除SM)天 然：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素

半合成：阿米卡星(丁胺卡那霉素)、奈/依替米星

氨基糖苷类抗生素的共性 【抗菌谱】需氧G-杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、志贺杆菌 等，包括绿脓杆菌(妥布最敏感、庆大、阿米卡星、奈替 米星) 对G-球菌作用差 金葡菌：MRSA 结核杆菌(链霉素、卡那霉素、阿米卡星)

【抗菌特点】为静止期杀菌药 仅对需氧菌有效 碱性环境抗菌活性强 杀菌速率、时间与药浓正相关 高抗菌后效应(PAE) 初次接触效应(FEE)

【抗菌机制】1、从多个环节，抑制细菌蛋白质合成 (1)起始阶段：抑制70S始动复合物形成 (2)延伸阶段：结合30S上的P10靶位蛋白 → A位扭曲， 不能结合正确的aa → 合成异常、无功能蛋白 (3)终止阶段： 阻止释放因子(R)进入A位 → 肽链无法释放

阻止70S亚基解离 → 核糖体耗竭2、离子吸附作用 → 膜通透性↑

【耐药机制】产生钝化酶：乙酰化酶、核苷化酶、磷酸化酶

膜通透性改变：壁膜孔蛋白减少或变小靶位改变：P10蛋白构象变化

细胞内转运功能异常：抑制药物与30S亚基结合

【体内过程】吸收：P

南华大学教案

授课题目（章节或主题） 第四十一章 氨基糖苷类抗生素 授课时数 2学时 授课时间 年 月 日第 周星期 第 节第 次课 教学课型 理论课□ 实验课□ 习题课□ 讨论课□ 实习（践）课□ 其它□ 教学目标与要求： 1. 掌握氨基糖苷类抗生素的共性；链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、奈替米星的作用特点。 2. 了解其他氨基糖苷类药物的作用特点 主要知识点、重点与难点： 主要知识点：氨基糖苷类抗生素的共性 教学重点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制、不良反应；链霉素、庆大霉素等的作用特点 教学难点：氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制及耐药机制 教学过程设计（包括讲授内容、教学方法、时间分配、教学媒体选用、板书、互动设计等）： 大课讲授，使用多媒体课件 一、概述：药物发展史（5分钟） 二、 共性（50分钟） 1. 来源化学结构 2. 抗菌作用及机制 3. 耐药机制：产生修饰氨基糖苷类的钝化酶；膜通透性的改变；靶位的修饰。 4. 体内过程：吸收；分布；代谢与排泄。 5. 临床应用 6. 不良反应：耳毒性；肾毒性；神经肌肉麻痹；过敏反应。 三、常用的氨基糖苷类抗生素（25分

第41章 氨基糖苷类抗生素

第41章 氨基糖苷类抗生素

来源：放线菌培养液中提得，主要抗G-菌感染。

结构：氨基糖分子+苷元

【常用药】链霉素、庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、西索米星、奈替米星、新霉素。

一、 抗菌作用和机制

氨基糖苷类抗生素对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属和枸橼酸杆菌属具有强大的抗菌活性；对沙门菌属、沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属 也有一定抗菌作用；对淋球菌、脑膜炎奈瑟菌等革兰阴性菌作用较差；对MRSA和MRSE也有较好抗菌活性，对各组链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌不敏感。本类药物的抗菌谱基本相同，链霉素、卡那霉素还对结核分枝杆菌有效。

二、 耐药机制

1．

2．

3． 产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 膜通透性的改变 靶位的修饰

三、 体内过程

1．

2． 吸收 口服很难吸收。多采用肌内注射，吸收快而完全。 分布 氨基糖苷类抗生素的血浆蛋白结合率均低

（0%-25%），多数在10%以下。

3．

代谢与排泄 氨基糖苷类抗生素在体内并不代谢。主要以

第41章 氨基糖苷类抗生素

原形经肾小球滤过，除奈替米星外，也都不在肾小管重吸收，可迅速排泄到尿中，其肾清

什么是朋友，你是哪一种

1、朋友就像人民币，有真有假。

2、人生朋友分三种：一辈子的，一杯子的，一被子的。得意时，朋友们认识了你；落难时，你重新认识了朋友。

3、我经常损你，是因为我相信我们的关系。

4、有些好朋友，真的是不知不觉就疏远了，你连原因都不知道是什么。 5、好姐妹、你背叛我、我一点都不介意、姐的收获就是看清了你?? 6、有些朋友，曾经无话不说，现在无话可说。 7、有些人，看清了，也就看轻了。

8、突然发现，原先不少要好的朋友已经在不知不觉中失去联系。 9、难过时吃一粒糖，告诉自己生活是甜的！

10、心烦时，记住三句话：⑴算了吧。⑵没关系。⑶会过去的。

11、终于明白，当你做对的时候，没人会记得；当你做错的时候，连呼吸都是错的。 12、喜欢一个人是一种感觉，不喜欢一个人却是事实。事实容易解释，感觉却难以言喻。“爱”和“喜欢”的区别很简单，如果你爱花你会给它浇水，喜欢则会摘下它！

13、单身意味着你足够坚强，有足够耐心去等待那个值得拥有你的人。 14、一个哦字，打破了所有想说的话题。 15、谢谢你，那么忙，还亲自来伤害我。 16、如果能回到过去，我会选择不认识很多人。

17、聊天时你可曾因为看到了对方的“正在输入??”，而悄悄地删掉自

大部分的房屋设计结构都是让客厅和餐厅放在一起的，那么客厅隔断设计要求需要考虑餐厅的设计搭配，根据客厅隔断设计图来看，家具方面不仅有沙发、电视柜等，还需要考虑到吊顶与灯饰的选择，客厅隔断设计要求比较严格，毕竟这是居住者活动最频繁的地方，所以我们要注意整体的布局。

客厅隔断设计特点

客厅的格局设计是比较复杂的，无论是单一的客厅，还是与餐厅相连的客厅，在客厅隔断设计的时候，也要注意客厅隔断设计图的优势。我们在选择隔断的时候无论是珠帘还是固定隔断，要注意它占用的面积及储物功能，如果客厅的面积小的话，需要增加储物空间，如果客厅的面积大的话，要注意整体的结构设计。

客厅隔断设计注意事项

客厅隔断设计图在施工的时候是有引导作用的，当我们在考虑客厅隔断设计的时候也要对比不同的需求。业主们在这方面要求的风格不一样，那么设计的理念也是不同的。另外对于一些家具来说，在选择的时候要根据装饰需求来考虑，实木隔断的质量好，款式多样，当然与其他的固体隔断相比，一些软隔断的优势也是不可小觑的。

客厅隔断设计方案

对比客厅隔断设计方案的时候要弄清楚不同的设计风格。按照客厅隔断设计图来对比的话，我们要根据一些框架结构特点来设计，当然对于现代的隔断设计效果来看，为了保持一定的现

南华大学教案

授课题目（章节或主题） 第三十九章 β-内酰胺类抗生素 授课时数 3学时 授课时间 年 月 日第 周星期 第 节第 次课 教学课型 理论课□ 实验课□ 习题课□ 讨论课□ 实习（践）课□ 其它□ 教学目标与要求： 1. 掌握β-内酰胺类抗菌药的抗菌作用机制及细菌产生耐药性的机制；青霉素的化学性质及特点；半合成青霉素的结构特征；头孢菌素的化学结构特点、四代头孢菌素的特征； 2. 熟悉半合成青霉素的一般合成方法；半合成头孢菌素的发展概况和构效关系；头孢菌素的合成；非经典的β-内酰胺类抗生素。 3. 了解苯唑西林钠和氯唑西林钠；头孢菌素的代谢；β-内酰胺酶抑制剂的复合物。 主要知识点、重点与难点： 主要知识点：青霉素的抗菌作用机制、抗菌谱及其不良反应；四代头孢的特点 教学重点：青霉素G及头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用原理、耐药性及机制、适应症及主要不良反应。 教学难点：抗菌原理、耐药性及机制。 教学过程设计（包括讲授内容、教学方法、时间分配、教学媒体选用、板书、互动设计等）： 大课讲授，使用多媒体课件 一、概述：概要介绍β-内酰胺类抗生素的结构、分类及特点。（5分钟） 二

生素(Antibiotics)

?抗生素是某些微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量的情况下能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒性。

?在临床应用上，大多数抗生素是抑制病原菌的生长，用于治疗大多数细菌感染性疾病。

?除了抗感染的作用外，某些抗生素，还具有抗肿瘤活性，用于肿瘤的化学治疗；

?有些抗生素还具有免疫抑制和刺激植物生长作用。所以抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。

β-内酰胺抗生素

氨基糖甙类抗生素

抗生素结构分类大环内酯类抗生素

四环素类抗生素

第一节β-内酰胺抗生素(β-Lactam Antibiotics)

β-内酰胺抗生素的结构特征

?β-内酰胺抗生素是指分子中含有由四个原子环组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，在和细菌作用时，β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。而同时由于β-内酰胺是由四个原子组成，其分子张力比较大，使其化学性质不稳定易发生开环导致失活。

青霉素类(Penicillins)

头孢菌素类(Cephalosporins)

XHSRCONH786N15243AOCOOHX = H- or CH3COO-Cephalosporins碳青霉烯(Carba

化学品安全技术说明书

第一部分：化学品名称 化学品中文名称： 氯化钙

化学品英文名称：calciun chloride 中文名称2： 英文名称2：

CAS No.：10043-52-4;17787-72-3

分子式：CaCl2 分子量： 110.99 第二部分：成分/组成信息

有害物成分 纯品 含量 95% 第三部分：危险性概述 危险性类别：

侵入途径：粉尘吸入，食入

健康危害：粉尘会灼烧、刺激鼻腔、口、喉，还可引起鼻出血和破坏鼻组织；干粉会刺激皮肤，溶液会严重刺激甚至灼伤皮肤 环境危害： 燃爆危险： 不燃 第四部分：急救措施

皮肤接触： 脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗。

眼睛接触： 提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。 吸入： 脱离现场至空气新鲜处。如呼吸困难，给输氧。就医。 食入： 饮足量温水，催吐。就医。 第五部分：消防措施 危险特性： 本品不燃。 有害燃烧产物：

灭火方法： 消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服。 灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。 第六部分：泄漏应急处理

应急处理： 隔离泄漏污染区，限制出入。避免扬尘，小心扫起