药物化学各章节重点总结

一、练习思考题

1、什么是药品质量标准？我国目前有哪些法定的药品质量标准？

2、药典的内容分哪几部分？正文部分包括哪些项目？

3、在药物分析工作中可参考的主要外国药典有哪些？在内容编排上与中国药典有什么不同（举2~3例）？

4、药物分析的主要目的是什么？

5、试述药品检验程序及各项检验的意义？

6、药品质量标准中的物理常数测定项目有哪些？他们的意义分别是什么？

7、中国药典附录包括哪些内容？

8、常用的含量测定方法有哪些？它们各有哪些特点？

9、制订药品质量标准的原则是什么？

10、如何确定药品质量标准中杂质检查项目及限度？

11、在制订药品质量标准中怎样选择鉴别方法？

12、在制订药物含量限度时应综合考虑哪几方面的情况？

13、新药质量标准的起草说明应包括哪些主要方面？

14、全面控制药品质量的科学管理条例包括哪些方面？

15、什么叫标准品？什么叫对照品？

16、0.1mol/L氢氧化钠溶液与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）有何区别？

17、溶液的百分比用“%”符号表示，单位是什么？

18、“某溶液（1→10）”指多少浓度的溶液？

19、药品质量标准中“精密称取某药物若干”，系指允许的取用量范围是多少？

20、什么叫空白实验？剩余滴定法中的空白试验与直接滴定法中的空白试验有何不

绪论

1.药物是指用于预防、治疗、诊断疾病，或为调节人体机能，并规定有明确的适应证、用法、用量以及禁忌证的特殊化学物质。

2.药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品

3.药物化学（medicinal chemistry）是建立在化学学科的基础上，关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式和作用机理的一门学科。

?药物化学以化学药物为研究对象，研究药物的发现、分子间的相互作用及所引起的生物效应。

?药物化学是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科，是药学领域的带头学科。

药物化学的研究工作是多学科配合、沟通和协调的一项重要工作。 4.药物分子的设计和合成是药物化学的核心内容

5.1928年，英国细菌学家Alexander Fleming发现了人类第一个抗生素——青霉素它的发现开辟了抗生素药物的新纪元，在治疗学上带来了一次革命。 6.受体：生物体的细胞膜上或细胞内的特异性大分子 7.配体：药物小分子称为配体（ligand）

8.直接药物设计（direct drug design）：又称基于靶点结构的药物设计，该法的最基本

天然药物化学习题和参考答案(1)

1、学习天然药物化学的目的和意义：

答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。

2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。

3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E）

A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD

A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。

8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。

9、把下列符号中文名称填写出来：

Et

本科阶段复习及考研复习(人民卫生出版社)参考资料

第一章总论

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括各类天然

药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要

类型化学成分的结构鉴定等。

一.中草药有效成分的提取

从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。

●溶剂提取法的原理：溶剂提取法是根据“相似相容”原理进行的，通过选择适当溶剂将中药中的化学成

分从药材中提取出来的一种方法。（考试时请这样回答哦！）

＊ 常用溶剂极性有弱到强排列：石油醚＜环己烷＜苯 ＜乙醚＜氯仿＜醋酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜

甲醇＜水（丙酮，乙醇，甲醇能够和水任意比例混合。）

＊ 常用溶剂的性质：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂、水

＊ 一般情况下，分子较小，结构中极性基团较多的物质亲水性较强。而分子较大，结构上极性基团少的物

质则亲脂性较强。

●天然药物中各类成分的极性

·多糖、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中；

·鞣质是多羟基衍生物，列为亲水性化合物；

·苷类的分子中结合有糖分子，羟基数目多，能表现强亲水性；

·生物碱盐，能够离子化，加大了极性，

天然药物化学习题和参考答案(1)

1、学习天然药物化学的目的和意义：

答：促进天然药物的开发和利用，提高中草药及其制剂的质量。

2、有些化学成分是中草药普遍含有的如：蛋白质、糖类、油脂、树脂、鞣质、色素等，这些成分一般无生物活性，称为无效成份。

3、世界上最早应用升华法制取有效成分是我国《本草纲目》中记载的：（D） A. 香豆素 B.苯甲酸 C.茜草索 D.樟脑 E.咖啡碱 4、下列成分在多数情况下均为有效成分，除了：（E）

A.皂甙 B.氨基酸 C.蒽醌 D.黄铜 E.鞣质 5、属于亲脂性成分是：ABCD

A.叶绿素 B.树脂 C.油脂 D.挥发油 E.蛋白质 6、衡量一个制剂质量的优劣，主要是检验其有效成分是否存在。（错） 7、有效部位：含有效成分的混合物。

8、怎样利用有效成分扩大药源？举例说明。 答：当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后，就可以根据此成分的理化特性，从亲缘科属植物，甚至从其他科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到，后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。

9、把下列符号中文名称填写出来：

Et

人卫版天然药物化学重点

P17 从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法。水蒸气蒸馏法。升华法。

将固体药材按提取用溶剂的极性递增方式，用不同溶剂，如石油醚or汽油（可提出油脂、醋、叶绿色、挥发油、游离甾体、三萜类化合物）、氯仿or乙酸乙酯（可提出游离生物碱。有机酸。黄酮。香豆素的苷元等中等极性化合物）、丙酮or乙醇、甲醇（可提出苷类。生物碱盐。鞣质等极性化合物）和水（提出氨基酸、糖类、无机盐等水溶性成分）依次进行提取。得到的各个部分经活性测试确定有效部分后再做进一步分离。

P18 常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚（低沸点→高沸点）<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲苯<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸

溶剂法分类：浸渍法，渗漉法，煎煮法，回流提取法，连续回流提取法，超临界流体萃取技术，超神波提取技术 超声波作用于液体介质引起介质的振动，当振动处于稀疏状态时，在介质中形成许多小空穴们这些小空穴的瞬间闭合，可引起高达几千个大气压的压力，同时局部温度可上升到千度高温，这一现象称为空化现象。

P19 中草药有效成分的分离与精制：根据物质溶

天然药物化学 复习思考题及答案

2008年8月

复习思考题

第一章 复习思考题（一）

一、名词解释

1、高速逆流色谱技术 2、超临界流体萃取技术 3、超声波提取技术 4、二次代谢过程

二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。请从中选择一个最佳答案。

1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（）

A. 纤维素 B. 展开剂中极性较小的溶液 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水

2、硅胶色谱一般不适合于分离（ ）

Ａ、香豆素类化合物 Ｂ、生物碱类化合物 Ｃ、酸性化合物 Ｄ、酯类化合物

3、比水重的亲脂性有机溶剂有：

A. CHCl3 B. 苯 C. Et2 O D. 石油醚 4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是 ： 18 Ａ、连续回流法 Ｂ、加热回流法 Ｃ、渗漉法 Ｄ、浸渍法 5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是

A. 糖类 B. 萜类 C. 黄酮类 D. 木脂素类 6、调节溶液的pH

天然药物化学 复习思考题及答案

2008年8月

复习思考题

第一章 复习思考题（一）

一、名词解释

1、高速逆流色谱技术 2、超临界流体萃取技术 3、超声波提取技术 4、二次代谢过程

二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。请从中选择一个最佳答案。

1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（）

A. 纤维素 B. 展开剂中极性较小的溶液 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水

2、硅胶色谱一般不适合于分离（ ）

Ａ、香豆素类化合物 Ｂ、生物碱类化合物 Ｃ、酸性化合物 Ｄ、酯类化合物

3、比水重的亲脂性有机溶剂有：

A. CHCl3 B. 苯 C. Et2 O D. 石油醚 4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是 ： 18 Ａ、连续回流法 Ｂ、加热回流法 Ｃ、渗漉法 Ｄ、浸渍法 5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是

A. 糖类 B. 萜类 C. 黄酮类 D. 木脂素类 6、调节溶液的pH

药物化学 期末复习总结

复习

药物化学 期末复习总结

第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs

药物化学 期末复习总结

Classification for sedative-hypnoticsO H N O O N HN O

Barbiturates(巴比妥类)

ChemicalStructure

Benzodiazepines(苯二氮卓类)

Cl

N

NonBenzodiazepines

8 7 6 5

9

1

2 34 2 1 5 3 4

药物化学 期末复习总结

Amobarbital异戊巴比妥 Diazepam 地西泮

O

H N O N H

ON

O

Cl

N

药物化学 期末复习总结

SynthesisO O Br O OO

O OCH3CH2Br

O O O O

O

O

ON

NH

NH2CONH2O

ONaNH

HClNH

O

O

药物化学 期末复习总结

SAR for Benzodiazepines以长链烃基取代，如环 丙甲基，可延长作用8

七元亚胺内酰胺 环是活性必需的R 9 2 N5

O3

1 2 4

引入吸电子基团明显 增强活性，如硝基

Cl 7 6

N2'

R1

4,5位双键被饱和并骈入四氢噁 唑环，增加镇静作用，抗抑郁

引入吸电子基团明 显增强活性，如氟

苯二氮卓分子中七

天然药物化学总结

绪论

1、天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

研究内容：各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离纯化方法、结构鉴定、生物合成途径。

2、天然药物：指人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等，以及基本不改变其药理化学属性的加工品。

3、

（1）一次代谢产物（primary metabolites)：糖类、脂质、蛋白质、核酸等对机体生命活动来说不可缺少的物质，普遍存在于动物、植物及微生物中。

（2）二次代谢产物（secondary metabolites)：某个属、种或系统的生物所特有的，主要在植物、微生物中比较常见的物质。这类化合物结构富于变化，多数具有明显的生理活性。如生物碱、黄酮类、苷（甙）类、醌类、萜类、挥发油、苯丙素类、甾体类、鞣质、树脂、色素等。

4、天然药物的化学成分 特点：（1）化学成分复杂；（2）具有多种临床用途。 分类：

（1）有效成分（Active Constituents）：经过不同程度的药效试验或生物活性试验，包括体外和体内试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。

一般是单体化合物：1. 能用