II类β肾上腺素受体阻滞剂

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用

1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种

水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。

水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。药物的溶解性主要与药物结构有关。主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。

β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大 类。

亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔

肾上腺素能受体作用药2012年3月31日

神经系统组成胆碱能药物 肾上腺素能药物

神经系统

外周神经系统

中枢神经系统

传出神经系统

传入神经系统

镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药

自主神经系统 交感神经系统

运动神经系统

局部麻醉药副交感神经系统

传出神经分类图示中枢神经系统 外周神经系统 组织 NA 交感神经 植自 物主 神神 经经 )( 神经节

平滑肌 心肌 腺体

传 出 神 经

神经节 副交感神经

运动神经

Ach 骨骼肌 去甲肾上腺素能神经 虚线( ■乙酰胆碱(Ach) ):节后纤维 ▲去甲肾上腺素(NA)

胆碱能神经 实线(

):节前纤维

传出神经系统交感神经 中枢神经系统CNS

(植物神经)自主神经

副交感神经

运动神经

乙酰胆碱 神经节 N胆碱受体 无神经节

乙酰胆碱 神经节

传出神经系统药 物的作用环节去甲肾上腺素 肾上腺素能受体 效应器

N胆碱受体

乙酰胆碱 M胆碱受体

乙酰胆碱 N胆碱受体 骨骼肌

肾上腺素能受体分类

a受体： a1、 a2 β受体： β1 、β2 、β3

肾上腺素能药物分类 肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药)

肾上腺素受体拮抗剂(抗肾上腺素药)

拟肾上腺素药

a、β受体激动剂：肾上腺素、盐酸麻黄碱a 受体激动剂( a 1、 a2 、非选择性a

β受体阻滞剂的研究进展

摘要: β受体阻滞剂是心血管疾病治疗领域中最常用和循证医学证据最充分的药物之一,是治疗高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等主要心血管疾病的基石或一线药物。β受体阻滞剂不仅有助于改善症状,而且能够显著减少心血管病事件和降低总死亡率。但各种β-受体阻滞剂不尽相同,在临床实践中应根据适应证选择适当的药物。 关键词：β受体阻滞剂；分类；临床应用；不良反应

近年来，β受体阻滞剂在临床的应用越来越广泛，尤其在原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病或以上两种疾病并存等的治疗中作用明显。

1.β受体阻滞剂的分类

根据选择性的不同，β受体阻滞剂大体可分为3类：①非选择性β受体阻滞剂：同时阻滞β1和β2肾上腺素受体。一般认为β受体阻滞剂的主要降压作用来源于其对β1肾上腺素受体的阻滞。非选择性的β受体阻滞剂同时抑制β2受体，产生对糖脂代谢和肺功能的不良影响，甚至通过动脉上的β2受体增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，由于β2阻滞相关的不良反应，该类药物在临床已较少应用。②选择性β受体阻滞剂：特异性阻滞β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较少。其代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中较为常用的β受体阻滞

肾上腺素：副肾素：过敏性休克，止血。 【适应证】

1.用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性休克；

2.用于延长浸润麻醉用药的作用时间。可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少其毒副作用，亦可减少手术部位的出血； 3.用作麻醉和手术中的意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏停搏进行心肺复苏的主要抢救用药；

4.哮喘(效果迅速但不持久)；

5.用于局部止血，如鼻粘膜、齿龈等出血； 6.荨麻疹、花粉症、血清反应等。

【用法用量】 [注射给药]

1.成人：常用量为0.25-1mg，ih；最大剂量1mg，ih。

2.儿童：慎用。曾有哮喘儿童应用本药时发生晕厥的报道。 3.老人：慎用。

去甲肾上肾素：正肾素：纠正低血压。 【适应证】

1.用于治疗急性心肌梗死、体外循环等引起的低血压；

2.对血容量不足所致的休克、低血压或嗜铬细胞瘤切除术后的低血压，本品作为急救时补充血容量的辅助治疗，以使血压回升，暂时维持脑与冠状动脉灌注，直到补充血容量治疗发生作用；

3.也可用于椎管内阻滞对的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。

【用法用量】 [注射给药]

用5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖生理盐水稀释。

1.成人：初始速度 8-12μg/

β受体阻滞剂的不良反应及其处理

在国内用于临床的主要有非选择性的β受体阻滞剂如普萘洛尔、卡维地洛；和选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔。常见的不良反应包括：

(1)体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统，具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。因此，体位性低血压也比较常见，尤其在老年患者、剂量比较大时，为避免其发生，应嘱患者在体位变化时动作应缓慢，必要时减少用药剂量。

(2)支气管痉挛：为药物对β2受体阻滞作用所致。因此，一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。而对于一些肺部疾病较轻，而同时具有β受体阻滞剂治疗强烈适应症(如慢性左心室功能不全、急性心肌梗死)时，可以考虑小剂量试用对β1受体选择性较高的药物如比索洛尔，用药后应密切观察患者症状，如无不适，可以进行长期用药。必须提出的是，这种对β1受体的相对高选择性是相对的，在使用剂量较大时，仍然可以表现出对β2受体的阻断作用。

(3)加重外周循环性疾病：为药物对β2受体阻滞，导致外周血管收缩（非选择性β受体阻滞剂阻断了可舒张血管的β2受体，使α受体的血管收缩作用缺少抗衡），在原来患有

β 受体阻滞剂 在高血压中 的临床应

卫生部中日友好医院 柯元南

β 阻滞剂从 20 世纪 60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。

关于 β 受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用 β 受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。第一个是认识上的误区。顾虑 β 受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而 对 β 阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用 β 受体阻滞剂作为二级预防了解不够。第二个使用率低，大概只有 40% 。达到推荐剂量的比率更低，只有 1% 。第三，应用不规范。心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用 β 阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。

这个是 常用的 β 受体阻滞剂的药理学的分类。 β 受体阻滞剂，包括非选择性的 β 阻断剂，阻滞剂，包括又阻断 β1 ，又阻断 β2 受体。所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上

高血压是一种严重威胁人类健康的慢性疾病。β肾上腺素能受体阻滞剂,能降低心肌需氧量、心肌收缩力,抑制外周肾上腺能受体,降低心输出量和交感神经向外周发放冲动,能降低卧位和立位血压,临床上常作为一线抗高血压药。现就β受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展作一综述。

血管病学进展 2o O 9年第 3 0卷增刊

A vC rivs i,pi2 0% 3 Spl1 d adoacDsA r 09, .0,up l

45

I受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展 3王峰综述木胡牙提审校

(疆医科大学第一附属医院心内科，新疆新

乌鲁木齐

80 5 ) 304

Pr g e si Re e r h o o r s n s a c n The a y o — d e r i o ke n Hy r e so r p f a r ne g c Bl c r i pe t n i nW ANG n MU Fe g, Huy t ai

( eat etfC rioy TeFr f l t o i l Xna gMei l n e i, U u q 80 5 D p r n ado g,h i t f i e H s t i in dc i rt m o l sA a d

β 受体阻滞剂在非心脏手术周手术期的应用

中日友好医院心内科 陈莉

大家好！我今天讲的题目是 β 受体阻滞剂在非心脏手术围手术期的应用，主要是讲七个方面的内容。

首先第一个内容是对 β 受体阻滞剂做一个简单的概述。 β 受体阻滞剂从发明到使用至今已经有半个世纪的历史了。它在心血管治疗方面的影响很少有药物能够与之相比。自从1962年第一个 β 受体阻滞剂普萘洛尔，也就是心得安，发明以来，可以说是开辟了心血管治疗的新纪元。它的发明者James Black博士获得了诺贝尔的生理学奖。

大量的循证医学的证据使 β 受体阻滞剂已成为降低心血管疾病发病率和死亡率的一个主要治疗药物，同时它在外科围手术期也得到广泛应用。

β 受体阻滞剂它主治的是 β 肾上腺能的受体， β 肾上腺能受体有 β1 和 β2 两个亚型。这张表列出了 β 肾上腺能受体在体内组织器官的分布以及相应的生理作用。比如在心肌，就是 β1 和 β2 它都有，但是 β1 受体占优势，其主要的生理作用是使心肌收缩力加强，心律加快。而在支气管平滑肌是 β2 占优势，主要作用是使血管舒张。在肝脏是 β2 受体，主要是使糖原分解，在肾脏呢是 β1 受体占优势，其主要作用是会使肾素分泌。

这张

高血压是一种严重威胁人类健康的慢性疾病。β肾上腺素能受体阻滞剂,能降低心肌需氧量、心肌收缩力,抑制外周肾上腺能受体,降低心输出量和交感神经向外周发放冲动,能降低卧位和立位血压,临床上常作为一线抗高血压药。现就β受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展作一综述。

血管病学进展 2o O 9年第 3 0卷增刊

A vC rivs i,pi2 0% 3 Spl1 d adoacDsA r 09, .0,up l

45

I受体阻滞剂在高血压治疗中的研究进展 3王峰综述木胡牙提审校

(疆医科大学第一附属医院心内科，新疆新

乌鲁木齐

80 5 ) 304

Pr g e si Re e r h o o r s n s a c n The a y o — d e r i o ke n Hy r e so r p f a r ne g c Bl c r i pe t n i nW ANG n MU Fe g, Huy t ai

( eat etfC rioy TeFr f l t o i l Xna gMei l n e i, U u q 80 5 D p r n ado g,h i t f i e H s t i in dc i rt m o l sA a d