醋酸氯己定栓剂的制备

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药物研究!!

醋酸氯己定凝胶剂的制备及质量控制

潍坊医学院附属医院药剂科"!"#$%##周学恒

李汉高

李义清

罗洪庆

醋酸氯己定9/%.6:%(;&,&’(2/(<2<(4$=>为双胍类阳离子表面活性剂$具有相当强的抑菌%杀菌作用&特点为抗菌效力强$局部刺激性及过敏反应少见&本药对某些葡萄球菌%变异性链球菌%白色念球菌%大肠杆菌和厌氧丙酸菌高度敏感’对嗜血链球菌中度敏感’临床广泛应用于器械消毒%创口的清洗及消毒(?)&据文献(!)报道$将其制成膜剂%醇溶液及滴耳剂应用于临床$取得了良好疗效$但未见醋酸氯己定凝胶剂的报道&我院制剂室与急症外科合作$研制了醋酸氯己定凝胶剂$应用于皮肤感染取得满意疗效$现报告如下&

恒重的醋酸氯己定$用无水乙醇制成储备液$其中含醋酸氯己定!#J?!DH+.&精密量取储备液?%?8!#%?8#"%?8A#%!+.分别置于#"+.容量瓶中

医院环境中革兰阴性非发酵菌对醋酸氯己定的抗力观察

Observation on resistance of gram-negative non-fermenting bacteria to chlorhexidine acetate in hospital environment

作者：陈微娜[1];李俐[1];肖佳庆[1];杨晶雪[1];孙巍[1]

CHEN Wei-na;LI Li;XIAO Jia-qing;YANG Jing-xue;SUN Wei(Heilongjiang Provincial Center for Disease Control and Prevention,Harbin,Heilongjiang 150030,China)

作者机构：[1]黑龙江省疾病预防控制中心,黑龙江哈尔滨150030

出版物：中国公共卫生管理

年卷期：2019年第4期

摘要：目的通过对黑龙江省医疗机构内医院感染重点科室、重点部位的物体表面标本采集、分离,研究医院环境中物体表面的革兰阴性非发酵菌

对醋酸氯己定的抗力变化情况,规范消毒剂的合理使用。方法采用细

菌检测和肉汤稀释法,对医院环境标本进行细菌分离鉴定,并测定分离

的革兰阴性非发酵菌对醋酸氯己定的最小抑菌浓

栓剂的制备

栓剂的基本概念：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。因使用腔道不同而有不同的名称，如肛门栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等。 特点：常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中；可发挥局部作用或全身作用。 一、目的要求

1. 掌握热熔法制备栓剂的工艺过程。 2. 熟悉各类栓剂基质的特点和适用情况。 二、实验原理

栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。栓剂由药物和基质两部分组成，栓剂的制法有三种：热熔法、冷压法(挤压法)和搓捏法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法中的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。（甘油栓系利用碳酸钠与硬脂酸皂化反应生成的钠皂作为水溶性基质。）

三、实验器材

仪器：研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，

分析天平，崩解度测定仪。

材料：硝酸咪康唑，甘油，明胶，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸， 蒸溜水

四、配制处方 （一）甘油栓

甘油 27g――――――主药

干燥Na2CO3 0.7g――――――反应生产钠皂（水溶性基质） 硬脂酸 2.7g―――――

栓剂的制备

一、实验目的要求

1、学习栓剂的制备方法。

2、了解阿司匹林栓起作用的原理。 二、实验仪器与设备

1、仪器：电子称、蒸发皿、水浴锅、玻璃棒 2、设备：冰箱、栓模 三、实验原理

1、概念：饮片提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能融化、软化或溶化于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 2、栓剂的基质：主要分为油脂性基质和水溶性基质。

A、天然油脂：a、可可豆脂：常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用，熔点为：31～34℃，遇体温即能融化；b、香果脂；c、乌桕脂

（1）油脂性基质 B、半合成和全合成脂肪酸甘油酯：本次实验用

合成脂肪酸甘油酯 C、氢化植物油

甘油明胶：实验室一般不用。 （2）水溶性基质 聚乙二醇类 泊洛沙姆 （3）乳剂型基质：硬脂酸钠

3、制法：栓剂的制备有三种方法：搓捏法、冷压法及热熔法。目前栓剂的制备主要以热熔法为主

工艺流程为：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→脱模→除润滑剂→质量检查→成品栓剂→包装

附：润滑剂的选择：对于油脂性基

实验七 栓剂的制备与置换价的测定

一、实验目的

1.掌握热熔法制备栓剂的方法与操作要点。

2.熟悉栓剂基质的分类、置换价的概念及其测定的方法和意义。 3.了解栓剂常规质量检查。

二、实验指导

1.概述

栓剂系指药物与基质混合制成的专供塞入人体腔道使用的一种固体剂型。栓剂按给药部位的不同，可分为肛门栓和阴道栓，其形状与重量因施用腔道而异。

栓剂外形应完整光滑；无刺激性；有适宜的硬度；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并能与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。

栓剂常用基质有油脂性基质如可可豆油，半合成脂肪酸酯类等；水溶性及亲水性基质，如甘油明胶，PEG等。应根据药物性质及治疗上的要求选用。

2.制备方法

栓剂的制备方法，有热熔法与冷压法二种。热熔法应用广泛，适合各类基质。 热熔法工艺流程：

基质熔化→与药物混匀→注模→冷却→削去溢出部分→脱模→质检→包装。

一般来说，难溶性固体药物应先用适宜方法制成极细粉，再与油性基质混匀。油溶性药物可直接混入已熔化的油脂性基质中，使之溶解，如果加入的药物量过大时能降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量石蜡或蜂蜡调节。水溶性药物，如中药浸膏，可直接与已溶化的水溶性基质混合，也可制成干浸膏粉与油

聚醋酸乙烯酯乳胶涂料的制备

1.加聚乙烯醇的作用有二：

答：其一：作为一种非离子乳化剂，与另一种乳液配合使用提高乳化效果和稳定能力； 其二：利用其水溶液呈碱性来调整反应液的PH不至于太低，因为以过硫酸盐做引发剂时，会使反应液的酸性不断增加。

我们做杂化材料时，通常都要加表面活性剂，为的是增加纳米颗粒在体系中的分散性，抑制一下团聚，但用的不一定是OP系列~滴加单体的速度均匀，防止加料太快，发生爆聚冲料等事故。

2.为什么大部分的单体和过硫酸钾用逐步滴加的方式加入？

答：逐步滴加可以探寻出最适宜的加单体的速度、回流大小、每小时补加过硫酸钾量等操作控制条件。同时控制引发剂的量和乳液的PH值。

3.过硫酸钾在反应中起什么作用？其用量过多或过少对反应有何影响？

答：做为引发剂。过硫酸钾在水相中受热分解成硫酸离子自由基而引发聚合反应，过多的量会引起乳液PH值的下降，同时会使反应加剧，温度升高过快；用量过少会使反应减慢，温度偏低和单体聚合速度减慢。

4.为什么反应结束后要用碳酸氢钠调整PH为5—7？

答：用碳酸氢钾调节PH值，因为过硫酸钾在水相中受热分离出硫酸离子、硫酸离子自由基还能夺取水中的氢，形成酸性硫酸离子和氢氧自由基，其酸性会使乳液的PH下降，影响

聚醋酸乙烯酯乳胶涂料的制备

1.加聚乙烯醇的作用有二：

答：其一：作为一种非离子乳化剂，与另一种乳液配合使用提高乳化效果和稳定能力； 其二：利用其水溶液呈碱性来调整反应液的PH不至于太低，因为以过硫酸盐做引发剂时，会使反应液的酸性不断增加。

我们做杂化材料时，通常都要加表面活性剂，为的是增加纳米颗粒在体系中的分散性，抑制一下团聚，但用的不一定是OP系列~滴加单体的速度均匀，防止加料太快，发生爆聚冲料等事故。

2.为什么大部分的单体和过硫酸钾用逐步滴加的方式加入？

答：逐步滴加可以探寻出最适宜的加单体的速度、回流大小、每小时补加过硫酸钾量等操作控制条件。同时控制引发剂的量和乳液的PH值。

3.过硫酸钾在反应中起什么作用？其用量过多或过少对反应有何影响？

答：做为引发剂。过硫酸钾在水相中受热分解成硫酸离子自由基而引发聚合反应，过多的量会引起乳液PH值的下降，同时会使反应加剧，温度升高过快；用量过少会使反应减慢，温度偏低和单体聚合速度减慢。

4.为什么反应结束后要用碳酸氢钠调整PH为5—7？

答：用碳酸氢钾调节PH值，因为过硫酸钾在水相中受热分离出硫酸离子、硫酸离子自由基还能夺取水中的氢，形成酸性硫酸离子和氢氧自由基，其酸性会使乳液的PH下降，影响

甲醇羰基化技术研究现状

1. 低压甲醇羰化合成法国外研究进展 1.1 Monsanto(孟山都)公司工艺

碘化铑为催化剂，工艺条件温和(3.4 MPa)，收率较高(甲醇对醋酸选择性到达 99%以上)，生产成本低。二十世纪八十年代以来，世界各国新建的醋酸装置基本上都已经采用了低压甲醇羰化合成法。该法在经济上是具有较强的竞争力，目前，甲醇羰基化法(MC)已成为醋酸生产的主流技术，生产的醋酸己占到全球醋酸生产量的 65%以上。

缺点：铑的价格昂贵，铑回收系统费用较高，且步骤非常复杂。改进工艺有：塞拉尼斯公司的 AO Plus工艺及 BP 公司的 Cativa 工艺，规模50万吨/年。

1.2 BP 公司 Cativa 工艺

优点：由于铱的价格明显低于铑，所以在经济上更具竞争力；铱催化体系活性高于铑催化体系；反应副产物少。该工艺于 1995 年末在 Sterling 公司 Texas 城装置实现工业化。该装置经用新工艺改造后产能己从 28 万吨/年增加到 45 万吨/年。1997 年第三季度，在位于韩国 Ulsan 的 BP/Samsung 合资装置用该工艺改造原有装置产能从21 万吨/年，提高到了35万吨/年。此外，BP公司位于英格兰的甲醇羰基化制

甲醇羰基化技术研究现状

1. 低压甲醇羰化合成法国外研究进展 1.1 Monsanto(孟山都)公司工艺

碘化铑为催化剂，工艺条件温和(3.4 MPa)，收率较高(甲醇对醋酸选择性到达 99%以上)，生产成本低。二十世纪八十年代以来，世界各国新建的醋酸装置基本上都已经采用了低压甲醇羰化合成法。该法在经济上是具有较强的竞争力，目前，甲醇羰基化法(MC)已成为醋酸生产的主流技术，生产的醋酸己占到全球醋酸生产量的 65%以上。

缺点：铑的价格昂贵，铑回收系统费用较高，且步骤非常复杂。改进工艺有：塞拉尼斯公司的 AO Plus工艺及 BP 公司的 Cativa 工艺，规模50万吨/年。

1.2 BP 公司 Cativa 工艺

优点：由于铱的价格明显低于铑，所以在经济上更具竞争力；铱催化体系活性高于铑催化体系；反应副产物少。该工艺于 1995 年末在 Sterling 公司 Texas 城装置实现工业化。该装置经用新工艺改造后产能己从 28 万吨/年增加到 45 万吨/年。1997 年第三季度，在位于韩国 Ulsan 的 BP/Samsung 合资装置用该工艺改造原有装置产能从21 万吨/年，提高到了35万吨/年。此外，BP公司位于英格兰的甲醇羰基化制

实验预习报告

实验名称：聚醋酸乙烯酯乳液的合成和乳胶漆的制备 实验目的：

1.掌握乳液聚合基本操作，制备醋酸乙烯酯乳液；

2.学习水溶性涂料的基本知识，掌握设计涂料配方的方法； 3.掌握醋酸乙烯乳胶漆的制法和实验技术； 4.掌握测定乳胶漆的性能的方法。

实验原理：

1.合成原理

树脂以微细粒子团（0.1～2.0μm）的形式分散在水中形成的乳液称为乳胶。乳胶可分为分散乳胶和聚合乳胶两种。而在乳化剂存在下靠机械的强力搅拌使树脂分散在水中而制成的乳液称为分散乳胶。 由乙烯基类单体按乳液聚合工艺制得的乳胶称为聚合乳胶，用于制取水性涂料的聚合乳胶主要有醋酸乙烯乳胶、丙烯酸酯乳胶、丁苯乳胶以及醋酸乙烯和其他单体共聚的乳胶。

乳液聚合是在机械搅拌下，用乳化剂使单体在水中分散成乳液而进行的聚合反应。聚乙烯醇是醋酸乙烯酯聚合常用的乳化剂，它兼起着增稠和稳定胶体的作用。醋酸乙烯很容易聚合，也很容易与其他单体共聚。可以用本体聚合、溶液聚合、悬浮聚合或乳液聚合等方法合成各种不同的聚合体。

醋酸乙烯单体的聚合反应是自由基型加聚反应，属连锁聚合反应，整个过程包括链引发、链增长和链终止三个基