经皮给药系统的药物

经皮给药系统

练习题： 一、名词解释

1．离子导入技术 2．压敏胶 二、选择题

（一）单项选择题

1．下列因素中，不影响药物经皮吸收的是

A.皮肤因素 B.经皮吸收促进剂的浓度 C.背衬层的厚度 D.基质的pH E.药物相对分子质量 2．药物透皮吸收是指

A.药物通过表皮到达深层组织 B.药物主要作用于毛囊和皮脂腺 C.药物在皮肤用药部位发挥作用

D.药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E.药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 3．下列有关药物经皮吸收的叙述中，错误的为 A.皮肤破损时，药物的吸收增加

B.当药物与组织的结合力强时，可能在皮肤内形成药物的储库 C.水溶性药物的穿透能力大于脂溶性药物 D.非解离型药物的穿透能力大于离子型药物

E.同系药物中相对分子质量小的药物的穿透能力大于相对分子质量大的 4．透皮吸收制剂中加入“Azone”的目的是

A.增加贴剂的柔韧性 B.使皮肤保持润湿 C.促进药物经皮吸收 D.增加药物的稳定性 E.使药物分散均匀 5．下列关于透皮给药系统

经皮给药系统-透皮贴剂研究进展

药学2班 万国运 2010071202

【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。 【关键词】 经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂； 【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有

2010—2011年度第一学期药剂学考查试卷 药物传递系统与新型给药系统的研究与发展

【文摘】如今，人们可以根据治疗效果定制和设计药物，其中包括小分子物质和生物工程药物。但许多新药在体内外不稳定（易降解），一些药物作用虽然很强，但可产生剧烈的不良反应，另有些药物由于生物学障碍，转运能力有限，如肠道吸收差，经血脑屏障的扩散受阻。因此，需要设计智能化的给药系统以防止药物降解，促进药物穿越生物学障碍和提高其生物利用度，控制释放以维持平稳的血药浓度，将药物输送至合适的作用部位（靶向给药），由此增强治疗作用，减少

【1】药物的全身分布而降低不良反应。

【关键词】 药物传递系统，新型给药系统，靶向给药

【正文】给药系统系指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。目前药物制剂研究进入了一个全新的释药系统（DDS）时代，各种新的释药系统发展极为迅速。可分为缓控释给药系统、靶向给药系统、纳米给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统和其他给药系统。

【2】

本

文就其他给药系统状况做一综述，包括离子导入透皮给药、眼部新型给药系统、指甲油给药系统。

一、离子导入透皮给药贴片

离子导入是一种非侵入性的技术，用微量的电流来提高和促进各类药物

不同给药途径对药物作用的影响

【实验目的】

观察不同给药途径对药物效应快慢的影响。 【原理】

给药途径不同可直接影响药物效应的快慢和强弱，依据药效出现时间从快到慢，其顺序一般为：静脉注释、吸入、腹腔注射、舌下、肌肉注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。本实验我们只选用静脉注释、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服这五种注射方式。

异戊巴比妥钠溶液对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3—6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。 【实验材料】 动物：小白鼠

器材：电子秤、注射器、头皮针、灌胃针头、玻璃钟罩。 药品： 0.5%异戊巴比妥钠溶液。 【实验方法 】

1.取体重接近的小白鼠5只，称重编号，观察其正常活动、翻正 反射及呼吸情况。

2.然后以0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g体重分别给药，1号鼠灌胃；2号鼠皮下注射、3号鼠腹腔注射、4号肌肉注射、5号皮下注

射。

3.观察并记录各鼠翻正反射消失（将小鼠放倒，使其四脚朝天而自己不能重新站立）时间及呼吸抑制情况，记录结果，比较分

不同给药途径对药物作用的影响

【实验目的】

观察不同给药途径对药物效应快慢的影响。 【原理】

给药途径不同可直接影响药物效应的快慢和强弱，依据药效出现时间从快到慢，其顺序一般为：静脉注释、吸入、腹腔注射、舌下、肌肉注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。本实验我们只选用静脉注释、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服这五种注射方式。

异戊巴比妥钠溶液对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3—6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。 【实验材料】 动物：小白鼠

器材：电子秤、注射器、头皮针、灌胃针头、玻璃钟罩。 药品： 0.5%异戊巴比妥钠溶液。 【实验方法 】

1.取体重接近的小白鼠5只，称重编号，观察其正常活动、翻正 反射及呼吸情况。

2.然后以0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g体重分别给药，1号鼠灌胃；2号鼠皮下注射、3号鼠腹腔注射、4号肌肉注射、5号皮下注

射。

3.观察并记录各鼠翻正反射消失（将小鼠放倒，使其四脚朝天而自己不能重新站立）时间及呼吸抑制情况，记录结果，比较分析

不同给药途径对药物作用的影响

【实验目的】

观察不同给药途径对药物效应快慢的影响。 【原理】

给药途径不同可直接影响药物效应的快慢和强弱，依据药效出现时间从快到慢，其顺序一般为：静脉注释、吸入、腹腔注射、舌下、肌肉注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。本实验我们只选用静脉注释、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服这五种注射方式。

异戊巴比妥钠溶液对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3—6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。 【实验材料】 动物：小白鼠

器材：电子秤、注射器、头皮针、灌胃针头、玻璃钟罩。 药品： 0.5%异戊巴比妥钠溶液。 【实验方法 】

1.取体重接近的小白鼠5只，称重编号，观察其正常活动、翻正 反射及呼吸情况。

2.然后以0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g体重分别给药，1号鼠灌胃；2号鼠皮下注射、3号鼠腹腔注射、4号肌肉注射、5号皮下注

射。

3.观察并记录各鼠翻正反射消失（将小鼠放倒，使其四脚朝天而自己不能重新站立）时间及呼吸抑制情况，记录结果，比较分析

给药途径对药物作用的影响

一、实验目的

1.观察不同给药途径对药物作用的快慢和强弱的影响； 2.学习小白鼠不同途径的给药方法。 二、实验原理

采用不同的给药途径，会使药物发挥不同的作用，口服硫酸镁可导泻和利胆，注射则产生止痉、镇静和降低颅内压。 三、实验动物 小白鼠

四、实验药品及器材

1. 器材：1ML注射器四副，灌胃针头一个，天枰一台，250ML烧杯4个。 2. 药物：10%硫酸镁。 五、实验方法

1.取体重相近的小白鼠2只，甲鼠腹腔注射10%硫酸镁溶液0.6ML。 2.乙鼠口服（灌胃）10%硫酸镁溶液0.6ML。 3.观察并比较两只鼠的不同现象。 六、实验结果 鼠号体重 (g) 甲 乙 22.4 22.6 药量 (ml) 0.6 0.6 腹腔注射 给药 途径 给药前 肌张力 大小便 正常 正常 正常 给药后 肌张力 松弛 正常 大小便 失禁 腹泻 口服（灌胃） 正常

七、结果分析

硫酸镁可因给药途径不同而产生不同的药理作用，硫酸镁腹腔注射给药时，会抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作

商洛职业技术学院教案首页

课程名称 药理学 授课序次 专业班级 4 授课类型 三年药学等班 实验授课学课 时 2 授课教师 郭育慧 授课题（章节） 教学目的与要求 教学重点 与难点 教学方法 与手段 第4次实验 不同给药途径对药物作用的影响 目 实验四 1. 观察给药途径不同对药物作用的影响； 2. 掌握小白鼠的捉拿及给药（灌胃、腹腔注射等）方法。 重点 验证不同给药途径对药物作用的影响（途径）。 难点 动物的给药方法及实验结果的讨论 讲授、示教、实验操作。

1、使用教材：（1）药理学，第四军医大学出版社，魏庆华、使用教材 及参考滕淑静主编，第1版2013年7月；（2）药理学实验与学习指导，金虹、令红艳主编，第2版2011年1月。 2、参考书：朱岫芳、鱼江主编，药理学，吉林出版集团，第3版，1997年9月 书 教 案 续 页

辅助手教 学 内 容 段 时间分配

实验四 不同给药途径对药物作用的影响 【目的要求】 1、观察不同给药途径对药物作用的影响。 2、练习小白鼠的捉拿及给药方法。 【实验原理】 给药途径不同，药物首先到达的器官和组织不同，致使

仅供个人参考

For personal use only in study and research; not for commercial use

给药途径对药物作用的影响

一、实验目的

1.观察不同给药途径对药物作用的快慢和强弱的影响； 2.学习小白鼠不同途径的给药方法。??????????????? 二、实验原理

?采用不同的给药途径，会使药物发挥不同的作用，口服硫酸镁可导泻和利胆，注射则产生止痉、镇静和降低颅内压。 三、实验动物 小白鼠

四、实验药品及器材

1. 器材：1ML注射器四副，灌胃针头一个，天枰一台，250ML烧杯4个。 2. 药物：10%硫酸镁。 五、实验方法

1.取体重相近的小白鼠2只，甲鼠腹腔注射10%硫酸镁溶液0.6ML。 2.乙鼠口服（灌胃）10%硫酸镁溶液0.6ML。 3.观察并比较两只鼠的不同现象。 六、实验结果? 鼠号体重 (g) 甲 乙 22.4 22.6 药量 (ml) 0.6 0.6 腹腔注射 给药 途径 给药前 肌张力 大小便 正常 正常 正常 给药后 肌张力 松弛 正常 大小便 失禁 腹泻 口服（灌胃） 正常 ??????????????????????????????? ?

七、结果分析

242

中国医院药学杂志2007年第27卷第2期ChinHospPharmJ,2007Feb,Vol27,No.

02

[5]　BenfeldtE,SerupJ,MenneT.Effectofbarrierperturbation

oncutaneoussalicylicacidpenetrationinhumanskin:invivopharmacokineticsusingmicrodialysisandnon2invasivequantifi2cationofbarrierfunction[J].BrJDermatol,1999,140:7392

748.

3.2　与体内血浆药物质量浓度评价的比较　经皮微透析技

术可以用于评价经皮给药系统的生物等效性,但用以评价经

皮吸收药物的体内实验方法还未完善。Murakami[12]通过小鼠实验对曲尼司特6种不同的局部给药剂型比较应用微透析技术和间接的血浆药物质量浓度评价透皮给药制剂的药物透皮给药情况。微透析技术测定的皮肤组织中药物AUC/Cmax和血浆中药物AUC/Cmax具有极好的定量关系,但另一个模型药物水杨酸应用上述两种评价方法却没有相关性。这说明透皮给药制剂中血浆中的药物质量浓度并不总是与皮肤组织中