药物设计答案总

作 业

0 导 论

1. 名词解释 ① 药物发现

就是新药研究和开发的过程，包括以生命科学为基础的某种疾病和治疗靶点确定的基础和可行性分析研究；与药理学有关的先导物体内外检测的生物模型和方法学的建立，以及药代血河安全性研究；制剂学；专利申请以及人体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ试验和上市销售。

② 药物设计

仅包括基础研究和可行性分析涉及的先导化合物发现过程，即通常所讲的药物设计。

③ 受体

生物体的细胞膜上或细胞以内能与某些外来物质结合并产生某种生物作用的特异性大分子结构。

④ 配基

能

与受体产生特异性结合（分子识别）的生物活性物质（包括信息分子和药物）。

⑤ 合理药物设计

根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点（受体），再参考其内源性配体或天然药物的化学结构特征，根据配体理化性质寻找和设计合理的药物分子，以便有效发现、达到和选择性作用于靶点的又具药理活性的先导物；或根据靶点3D结构直接设计活性配体。

⑥ 组合化学

用数学组合法或均匀与混合交替轮作方式，顺序同步地共价连接结构上相关构件，批量合成不同分子实体，不需确证单一化合物的结构而建立有序变化的化合物库。

⑦ 高通量筛选

运用计算机控制的高敏化和专一性筛选模型，对大量化合物的药效进

绪论 内容和要求

一.基本内容

药物分析的性质和任务；国家药品标准与主要的外国药典；药品的质量管理规范；药物分析课程的学习要求。 二、基本要求

(1)了解药物分析的性质、任务、发展趋势以及在药学中的作用。 (2)了解药品质量管理规范。 (3)掌握药物分析课程的学习要求。

要点和难点

一、药物分析的任务

药物分析的任务是全面控制药品的质量。药物分析工作者应加强与药品研发单位、药品生产单位、药品经营单位以及临床用药单位的联系。 二、国家药品标准

《中华人民共和国药典》(简称《中国药典》)和药品质量标准均为国家标准。《中国药典》是国家监督管理药品质量的法定技术标准。药品质量标准是药品生产、经营、使用和行政、技术监督管理各部门共同遵循的法定技术依据。 目前我国已经出版了九版药典，最新版本是《中国药典》2010年版。 三、主要外国药典

美国药典(缩写USP)，英国药典(缩写BP)，日本药局方(缩写JP)，欧洲药点(缩写Ph．Eup)。 四、药品质量管理规范

GLP：药品非临床研究质量管理规范； GMP：药品生产质量管理规范； GSP：药品经营质量管理规范； GCP：药品临床试验质量管理规范。 五、药物

第一章 卤化反应

1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？

答：卤化反应在有机合成中主要有如下应用：①制备具不同生理活性的含卤素有机药物 ② 在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。③为了提高反应选择性，卤素原子可作为保护基、阻断基等。卤代物常作为反应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质、生理活性发生一定变化，同时它也容易转化成其他官能团，或者被还原除去。 12 完成下列反应，写出主要的试剂及反应条件：

(1)OHPCl或SOCl2COOHOHCOClCH3CF3(2)3F2(3)CH3COOHF2/PFCH2COOHO(4)COOHOI2/AgOI

13 完成下列反应，写出其主要生成物

OHCl(1)H3CCH3CCHCH3Ca(OCl)2/HOAc/H2OH3CCCCH3HH3C

HOCHBrCH22.HCCH2NBS/H2O

(3)CH3CCH2HBr/Bz2O2BrCH3CHBrCH2

(4)(5)OH48%HBrBr

CH2CH=CHCH2CH=CHBrCH2=CH-COO-CH-CH2(CH3)2C=CHCH2CH=CH21molBr2/CCl4CH2CH=CHC

简答题

1.准确度、精密度、灵敏度、检测限的物理意义及之间的关系

准确度：指测量值和真实值接近的程度，测量值与真实值越接近，测量值越准确。 精密度：平行测量的各测量值之间的接近程度，各测量值之间越接近，测量的精密度越高。

灵敏度：指仪器测量最小量底物的测量能力，所测量越小，灵敏度越高。 检测限：指试样中被测物能被检测出的最低量。

准确度与精密度之间的关系：准确度高，一定精密度好；精密度高，不一定准确度好，可能存在系统误差。

灵敏度和检测限之间的关系：灵敏度高，检测限越低。 2.列举四种表征有机结构的方法

红外光谱法：根据分子内部原子之间相对振动和转动来确定有机分子结构

紫外光谱法：根据化合物吸收光谱的形状、吸收峰位置、数目、最大摩尔吸收系数进行定性

质谱：通过对谱图中各种碎片离子、亚稳离子、分子离子的化学式、M/Z、相对峰高等信息，根据各类有机化合物的分裂规律，找出个碎片离子产生的途径，从而拼凑出整个分子结构，或与已知化合物标准图谱对比进行鉴别

核磁共振法：通过谱图中化学位移值，偶合常数值、谱图峰相对强度等信息进行结构鉴定

3.最低检出限与定量限的物理意义及之间的关系

最低检出限：指产生一个能被检测出信号所需的最小浓度和含量 定量限：样品中被

一 选择题

1. 以下哪个不是生物信息的特征 D

A级联反应 B网络结构 C多样性 D不可逆性 2. 体内信号转导的主体是 A

A 蛋白质 B 小分子物质 C 多糖 D 脂质

3．凡是由细胞分泌的，能够调节特定靶细胞生理活动的化学物质都称为细胞间物质，称为第一信使，它属于 D A 物理信号 B机械力 C生物体外信号 D化学信号 3. 下列哪个不是细胞间化学信号分子的特点 B A特异性 B持续性 C时间效应各异 D 复杂性 4. 第三信使是下列哪种物质 C A 花生四烯酸 B 二十碳酸类 C DNA结合蛋白 D磷脂酰肌醇 5.基于调节第二信使的药物设计不是 A A 维生素D受体配体的药物设计

B 调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计 C 调节激酶系统的药物设计 D调节钙的药物设计

6.下列哪个是基于调节第三信使的药物设计 A

A 过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计 B 磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计 C 磷酸二

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药物分析设计性实验

研究报告

学院：xx

学院

班级： 组号： 成员： 指导教师: 时间：

鉴别试验实验设计

实验目的：

1.掌握药物结构与分析方法间的关系 2.掌握分析方法基本操作与含量计算 3.熟悉专业文献的查阅,信息检索 4.了解药品分析的全过程

5.了解如何根据文献资料进行实验设计 实验原理：

葡萄糖:

(1) 单糖分子中都含有羰基或醛基——还原性。 (2).单糖在水溶液中主要呈半缩醛的环状结构。 阿莫西林:

(1)具有酚羟基可以与三氯化铁反应 (2) 具有手性碳,比旋度为+290°至+310° SMZ:

(1) 具有磺酰氨基,可以金属离子络合

(2)本品具有芳伯胺基团,显芳香第一胺类的鉴别反应 对乙酰氨基酚:

(1)具有酚羟基可以与三氯化铁反应

(2)具有隐性芳伯氨基,水解显芳香第一胺类的 实验药品：葡萄糖、阿莫西林、SMZ、对乙酰氨基酚 实验试剂和仪器：

仪器:旋光仪,IR,超声机,水浴锅,一般玻璃仪器

药物分析习题集

本习题为2005版药典支持，2010版药典增订和增修部分请自行参照

说明：为缩短篇幅，大多数的问答题和简答题的答案只给出了答题要点。红字是答案。

（如有错误，请指正）

第一章 药典概况(含绪论)

一、填空题

1． 中国药典的主要内容由 凡例 、 正文 、 附录 和 索引 四部分组成。 2． 目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP 、 GMP 、 GSP 、 GCP 。

3． “精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的 千分之一 ；“称定”系指称取重量应准确至

所取重量的 百分之一 ；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的 ±10％ 。 4． 药物分析主要是采用 物理学、 化学、 物理化学 或 生物化学 等方法和技术，研究化学

结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成 分的含量测定等。所以，药物分析是一门 研究与发展药品质量控制 的方法性学科。 5． 判断一个药物质量是否符合要求，必须全面考虑_鉴别_、_检查_、_含量测定 三者的检验结果。 6． 药物分析的基本任务是检验药品质量，保障人民用药_安全_、_合

心血管系统药物

一、选择题：

A型题（最佳选择题）

（1题—20题）

1．新伐他汀主要用于治疗

A 高甘油三酯血症；

B 高胆固醇血症；

C 高磷酯血症；

D 心绞痛；

E 心律失常；

2．氯贝丁酯又称

A 普鲁脂芬；

B 苯酰降酯丙酯；

C 安妥明；

D 舒降酯；

E 辛伐他汀；

3．非诺贝特为

A 降血脂药；

B 抗心绞痛药；

C 抗高血压药；

D 抗心律失常药；

E 强心药；

4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是

A 又名消心痛；

B 具有右旋光性；

C 遇强热或撞击会发生爆炸；

D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解；

E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；

5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是

A 非诺贝特；

B 卡托普利；

C 利血平；

D 硝苯地平；

E 硫酸胍乙啶；

6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是

A 硝苯地平；

B 卡托普利；

C 利血平；

D 硫酸胍乙啶；

E 盐酸可乐定；

7．下列关于卡托普利的叙述错误的是

A 又名巯甲丙脯酸；

B 有类似蒜的特臭；

C 具左旋性；

D 具氧化性；

E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；

8．下列关于利血平的叙述错误的是

A 为吲哚生物碱；

B 易被氧化变色；

C 在酸性下比在碱性下更易水解；

D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化；

E 为抗高血压

药物分析习题集

本习题为2005版药典支持，2010版药典增订和增修部分请自行参照

说明：为缩短篇幅，大多数的问答题和简答题的答案只给出了答题要点。红字是答案。

（如有错误，请指正）

第一章 药典概况(含绪论)

一、填空题

1． 中国药典的主要内容由 凡例 、 正文 、 附录 和 索引 四部分组成。 2． 目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP 、 GMP 、 GSP 、 GCP 。

3． “精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的 千分之一 ；“称定”系指称取重量应准确至

所取重量的 百分之一 ；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的 ±10％ 。 4． 药物分析主要是采用 物理学、 化学、 物理化学 或 生物化学 等方法和技术，研究化学

结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成 分的含量测定等。所以，药物分析是一门 研究与发展药品质量控制 的方法性学科。 5． 判断一个药物质量是否符合要求，必须全面考虑_鉴别_、_检查_、_含量测定 三者的检验结果。 6． 药物分析的基本任务是检验药品质量，保障人民用药_安全_、_合

第一章 药品质量研究的内容与药典概况(含绪论)

一、填空题

1． 中国药典的主要内容由 凡例、_正文 、附录 、引索 四部分组成。 2． 目前公认的全面控制药品质量的法规有 GLP、GMP、GSP、GCP。 3． “精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的 千分之一 ；“称定”系指称取重量应准确至所取重量的百分之一 ；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的 ±10% 。

4． 药物分析主要是采用 化学 或 物理化学 、生物化学等方法和技术，研究化学结构已知的合成药物和天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。所以，药物分析是一门 研究与发展药品质量控制 的方法性学科。

5． 判断一个药物质量是否符合要求，必须全面考虑三者_鉴别、检查、含量测定_的检验结果。 6． 药物分析的基本任务是检验药品质量，保障人民用药_ 合理、有效、 安全_、的重要方面。 二、选择题

1． 《中国药典》从哪年的版本开始分为三部，第三部收载生物制品，首次将(生物制品规程)并入药典

(A)1990版 (B)1995版 (C)2000版 (D)2005