苯二氮卓类与巴比妥类比较

苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用

【实验目的】

了解大剂量中枢兴奋药尼可刹米致惊厥作用；了解苯二氮卓类和巴比妥类药物抗惊厥作用；了解实验性惊厥动物模型的制备方法。 【实验原理】

用电、声刺激或化学药物可制备实验性惊厥动物模型，并用此模型来筛选抗惊厥药物。化学法是指使用化学药品引起实验动物惊厥发作，以观察受试药物对其防治的效果。常用的致惊厥化学药品有戊四氮、氨基脲、尼可刹米等。本实验用大剂量尼可刹米致惊厥发作，观察苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用。 【实验对象】

雄性昆明种小白鼠，体重25-30g。 【实验器材和用品】

天平，注射器3支（1.0ml），5号针头3个，鼠罩；1%地西泮（安定注射液），3.75%尼可刹米，0.5%苯巴比妥钠，生理盐水（NS）。 【实验步骤与方法】

（1）取体重相近小白鼠3只，编号，称其体重，观察正常活动。

（2）分别在实验鼠腹腔注射3.75%尼可刹米（可拉明）0.08ml/10g。待发生惊厥时，甲鼠腹腔注射0.5%地西泮0.2ml/10g，乙鼠腹腔注射0.25%苯巴比妥钠0.2ml/10g, ，丙鼠腹腔注射生理盐水0.2ml/10g，继续观察各实验鼠的活动情况。

（3）观察：观察并记录各组小鼠惊厥发生情况（肌

药物分析

化学与制药工程学院

第七章

巴比妥及苯并二氮杂卓类镇静催 眠药物的分析

2013-8-23

药物分析

化学与制药工程学院

巴比妥类和苯并二氮杂卓类药物是 临床常用的镇静催眠药。由于这类药 物应用广泛，容易因不合理使用而引 起中毒。因此，需要对本类药物的原 料、制剂进行分析，有时也需要对生 物样品中微量该类药物进行分析。

2013-8-23

药物分析 本章要求：

化学与制药工程学院

1、掌握巴比妥类药物的化学结构与性质(化学性质与分析 方法间的关系) 2、掌握巴比妥类药物的鉴别试验 3、了解巴比妥类药物的特殊杂质检查 4、熟悉巴比妥类药物的含量测定 5、了解并二氮杂卓类药物的结构特点、鉴别、检查与含量 测定2013-8-23

药物分析

化学与制药工程学院

第一节 巴比妥类药物的分析

一、结构剖析巴比妥类药物的基本结构

R1 C R2

O H C N C O C N H O2013-8-23

药物分析O C OH 2H5 C H2C C O丙二酸酯 脲

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+

H2 N H2 N

C O缩合

C OH 2H5

O H C N H2 C C O C N H O2013-8-23

环状丙二酰脲

药物分析1 2 3

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HC O

N H

CH O

1,3-二酰亚胺基团

第十章 巴比妥及苯二氮杂革类镇静催眠药物的分析

（一）最佳选择题

1．下列鉴别反应中，属于丙二酰脲类反应的是

A．甲醛硫酸反应 B．硫色素反应 C．铜盐反应 D．硫酸荧光反应 E．戊烯二醛反应

2．下列巴比妥类药物中，可与铜盐吡啶试剂生成绿色配合物，又与铅盐生成白色沉淀的是 A．巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．环己烯巴比妥 E．苯巴比妥 3．下列反应中，用于苯巴比妥鉴别的是

A．硫酸反应 B．甲醛一硫酸反应 C．与碘液的反应 D．二硝基氯苯反应 E．戊烯二醛反应

4．下列金属盐中，一般不用于巴比妥药物鉴别的是

A．铜盐 B．银盐 C．汞盐 D．钴盐 E．锌盐

5．下列药物中，可在氢氧化钠碱性条件下与铅离子反应生成白色沉淀的是 A．司可巴比妥 B．异戊巴比妥 C．硫喷妥钠 D．戊巴比妥 E．苯巴比妥

6．巴比妥类药物是弱酸类药物的原因是

A．在水中不溶解 B．在有机溶剂中溶解

C．有一定的熔点 D．在水溶液中发生二级电离 E．遇氧

第二章 苯巴比妥治疗管理方案

癫痫是一种常见的神经系统疾病，全世界不分年龄、种族、社会地位、国家及地域范围，几千万的人口受累。癫痫使躯体和精神疾病的发病率增加，加大了医疗保健的经济负担。无论在发达国家还是在发展中国家，癫痫都是一个重要的公共卫生问题。过去几年来，WHO已将癫痫列为重点防治的神经精神疾病。根据近期流行病学调查数据，我国目前约有900万癫痫患者，其中500～600万是活动性癫痫患者，而且每年还会出现40万个新的患者。国内研究表明，癫痫病人往往与社会隔离，感到孤独，或受到摒弃。社会公众对癫痫病人的态度总的来说是冷漠和歧视，大多数人反对自己的子女与癫痫病人结婚，甚至反对自己的子女与癫痫病儿一起玩耍。大约有一半的管理者认为不应该雇佣癫痫病人工作。这些消极的态度源于人们对癫痫不正确的认识。癫痫患者及其家属对癫痫的性质、如何治疗以及日常生活中应注意的问题等知之甚少。农村三级医疗保健网的医务工作者对癫痫也缺乏科学的认识，诊断、治疗方法很不规范。病人有病乱投医，花费大量时间和金钱，癫痫仍然得不到有效的控制。最新调查发现，我国农村地区三分之二以上的癫痫病人没有得到合理的治疗。癫痫病人长期得不到控制，近一半的病人不能工作或劳动，不仅给病人带来极大的

苯巴比妥生产工艺技术可行性研究报告

一、概述

（一）产品基本性质

1.基本信息

化学名称5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮。 分子式：C12H12N203

结构式： 2. 理化性质

苯巴比妥为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。其饱和水溶液呈酸性反应。可溶解于乙醇或乙醚，在氯仿中微溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠或碳酸溶液中溶解。熔点为174.5~178℃。[1] 3. 药理学性质

为长效巴比妥类，其中枢性抑制作用随剂量而异。具有镇静、催眠、抗惊厥作用。并可抗癫痫，对癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效，且单用本药治疗时还可能使发作加重。本品还有增强解热镇痛药之作用，并能诱导肝脏微粒体葡萄糖醛酸转移酶活性，促进胆红素与葡萄糖醛酸结合，降低 血浆胆红素浓度，治疗新生儿髙胆红素血症(脑核性黄疸)。口服及注射其钠盐均易被吸收。可分布于各组织与体液，虽进入人脑组织慢，但脑组织内浓度最高。 4. 适应症

用于治疗:①镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症；②催眠:偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、嗜睡等后遗效应；③抗惊厥:常用其对

药物化学实验之三

药物化学实验

——苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成

1

药物化学实验之三

一、【药物概述】

苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌。苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。化学结构式为：

HNONO2Zn

【1】

二、【实验目的要求】

1、学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2、掌握用三氯化铁氧化的实验方法。

三、【实验原理】 合成路线如下：

CCHOOH[O]CCOOHNONaNOHNOHNONH3.H2OZnSO4OHNON2CCOO+NH2CONaOHNH2HClZn【2】

四、【仪器和试剂】

1、实验仪器: 圆底烧瓶，球形冷凝管，温度计，布氏漏斗，抽滤瓶，烧杯，

电子天平，循环水真空泵，玻璃棒，移液管，洗耳球，电热器

2、试剂: FeCl3·6H2O，冰醋酸，安息香，尿素，20%氢氧化钠，50%乙醇，10%

2

药物化学实验之三

稀盐酸，氨水，ZnSO4·7H2O

3、主要物理性质:

试剂名称 熔点 （℃） 沸点 （℃） 相对分子 质量 溶解性 性状 苯妥英钠 290~299 275.26

路由算法是路由协议必须高效地提供其功能，尽量减少软件和应用的开销。 路由器使用路由算法来找到到达目的地的最佳路由。

关于路由器如何收集网络的结构信息以及对之进行分析来确定最佳路由，有两种主要的路由算法： 总体式路由算法和分散式路由算法。采用分散式路由算法时，每个路由器只有与它直接相连的路由器的信息——而没有网络中的每个路由器的信息。这些算法也被称为DV（距离向量）算法。采用总体式路由算法时，每个路由器都拥有网络中所有其他路由器的全部信息以及网络的流量状态。这些算法也被称为LS（链路状态）算法。

收敛是在最佳路径的判断上所有路由器达到一致的过程。当某个网络事件引起路由可用或不可用时，路由器就发出更新信息。路由更新信息遍及整个网络，引发重新计算最佳路径，最终达到所有路由器一致公认的最佳路径。收敛慢的路由算法会造成路径循环或网络中断。

路由算法的核心是路由选择算法，设计路由算法时要考虑的技术要素有：

1、选择最短路由还是最佳路由；

2、通信子网是采用虚电路操作方式还是采用数据报的操作方式； 3、采用分布式路由算法还是采用集中式路由算法；

4、考虑关于网络拓扑、流量和延迟等网络信息的来源；

5、确定采用静态路由还是动态路由。

各路由算法的区别点包括：静态与动态

药物化学实验之三

药物化学实验

——苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成

1

药物化学实验之三

一、【药物概述】

苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌。苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。化学结构式为：

HNONO2Zn

【1】

二、【实验目的要求】

1、学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2、掌握用三氯化铁氧化的实验方法。

三、【实验原理】 合成路线如下：

CCHOOH[O]CCOOHNONaNOHNOHNONH3.H2OZnSO4OHNON2CCOO+NH2CONaOHNH2HClZn【2】

四、【仪器和试剂】

1、实验仪器: 圆底烧瓶，球形冷凝管，温度计，布氏漏斗，抽滤瓶，烧杯，

电子天平，循环水真空泵，玻璃棒，移液管，洗耳球，电热器

2、试剂: FeCl3·6H2O，冰醋酸，安息香，尿素，20%氢氧化钠，50%乙醇，10%

2

药物化学实验之三

稀盐酸，氨水，ZnSO4·7H2O

3、主要物理性质:

试剂名称 熔点 （℃） 沸点 （℃） 相对分子 质量 溶解性 性状 苯妥英钠 290~299 275.26

药物化学实验之三

药物化学实验

——苯妥英锌（Phenytoin-Zn）的合成

1

药物化学实验之三

一、【药物概述】

苯妥英锌可作为抗癫痫药，用于治疗癫痫大发作，也可用于三叉神经痛。苯妥英锌化学名为5,5-二苯基乙内酰脲锌。苯妥英锌为白色粉末，mp.222~227℃（分解），微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚。化学结构式为：

HNONO2Zn

【1】

二、【实验目的要求】

1、学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2、掌握用三氯化铁氧化的实验方法。

三、【实验原理】 合成路线如下：

CCHOOH[O]CCOOHNONaNOHNOHNONH3.H2OZnSO4OHNON2CCOO+NH2CONaOHNH2HClZn【2】

四、【仪器和试剂】

1、实验仪器: 圆底烧瓶，球形冷凝管，温度计，布氏漏斗，抽滤瓶，烧杯，

电子天平，循环水真空泵，玻璃棒，移液管，洗耳球，电热器

2、试剂: FeCl3·6H2O，冰醋酸，安息香，尿素，20%氢氧化钠，50%乙醇，10%

2

药物化学实验之三

稀盐酸，氨水，ZnSO4·7H2O

3、主要物理性质:

试剂名称 熔点 （℃） 沸点 （℃） 相对分子 质量 溶解性 性状 苯妥英钠 290~299 275.26

各类幕墙优缺点及安装技术参考

玻璃幕墙品种对照表

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上，抗冲击，耐磨擦，防腐 蚀，耐候性等均好，涂料价 格比氟碳便宜。粉沫喷涂最 大弱点是怕太阳紫外线照 射，长期照射会造成自然退 色，铝板向阳面和非向阳面 几年后色差明显，一般为 2-5 年就产生明显色差。

(CH2CF2)n(PVDF)为基料或 配金属铝粉为色料制成的涂 料。 氟碳基料的化学结构中以 氟/碳化合键结合。 这种具有 短键性质的结构与氢离子结 合认为最稳定最牢固的结合， 化学结构上的稳定与牢固使 氟碳涂料的物理性质不同于 一般涂料。 除了在机械性能方 面的耐磨性， 抗冲击性具有优 良的性能外， 特别是在恶劣气 候和环境显示出长久的抗退 色性，抗紫外光性能。

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