药物化学笔记pdf

第一篇：化学治疗药物

第一章 抗生素

一 ?-内酰胺类抗生素

作用机制：通过与细菌细胞壁合成有光的青霉素结合蛋白形成共价键，破坏细菌细胞壁的合成，抑制细菌的生长，选择性极好，为最重要的一类抗感染药。与细菌作用时，?-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长。

HHRCOHNNOHSCH3CH3COOHRCOHNNOCOOHHHSCH2OCOCH3青霉素类头孢菌素类

1. 青霉素及半合成青霉素：

青霉素一般对革兰氏阳性菌的活性比较高。在临床上主要用于革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎双球菌等所引起的全身或严重局部感染。青霉素在酸、碱条件下都不稳定，发生?-内酰胺环的破坏，碱性条件下生成青霉酸；遇到胺和醇时，生成青霉酰胺和青霉酸酯。青霉素不能和一些碱性药物，如氨基糖苷类抗生素一起使用，即使需要使用，应在不同部位注射。

临床一般用其钠盐的粉针剂，在血清中半衰期只有30min，为延长青霉素在体内的作用时间，可与丙磺舒合用，降低青霉素的排泄速度；也可将青霉素与分子量较大的胺制成难溶性盐，维持抑菌有效浓度达较长时间，如普鲁卡因青霉素；也可将青霉素羧基酯化，使在体内缓慢释放青霉素。

过敏反应，过敏原有外源性和内源性。外源性过敏原主要来自?-内酰胺

第一章 总论

1.天然药物化学 概述：天然药物化学是药物化学的一个分支学科。它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资；具体内容包括主要类型的天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。

来源: 植物（为主）、动物、矿物天然药物中的活性成分是其药效的物资基础。 2.提取分离的方法

1)提取前文献查阅综述和药材生药鉴定 2)提取方法

（一）溶剂提取法 原理：“相似者相溶”，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来。

常见溶剂的极性强弱顺序：石油醚(低沸点—高沸点)<环己烷<二硫化碳<四氯化碳<三氯乙烯<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<丙酮<乙醇<甲醇<乙腈<水<吡啶<乙酸

分类：①浸渍法 ②渗漉法：不断向粉碎的中药材中添加新鲜浸出溶剂，使其渗过药材，从渗漉筒下端出口流出浸出液的方法。缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。

③煎煮法 ④回流提取法 ⑤连续回流提取法：可弥补回流提取法中溶剂消耗量大，操作台繁琐的不足，实验室常用索氏提取器（沙氏）来完成本法操作。缺点：时间长，受热易分解的成分不宜使用此法。 ⑥超临界流体萃取技术 ⑦超声波提取技术 （二）水蒸气蒸馏法

①适用范围：具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、且难容或不溶于水是我成分的提取。

②原理：给予两种互不相溶的液体共存时，各组分的蒸汽压和它们在纯粹状态时的蒸汽压相等，而

主管药师考试复习资料

中枢神经系统药物

第一节 镇静催眠药

巴比妥类构效关系：

1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；

2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 苯巴比妥的用法

注意事项：

1. 久用能成瘾

2. 肝功能严重减退者慎用。

3. 注射剂用注射用水配成5-10％溶液，现配现用。静注宜缓慢。给药过程中应注意观察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制惊厥为宜。

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主管药师考试复习资料

结构与作用时间长短的关系：与5位上的取代基的氧化性质有关：

5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃不易被氧化而吸收，作用时间长

5位取代基为支链或不饱和时，代谢迅速,主要以代谢产物形式排出体外, 镇静、催眠作用时间短。 影响药效的另外两个因素

1. 解离常数：以分子形式透过生物膜；以离子形式产生作用 2. 脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小。P = C0/Cw

一定的脂水分配系数：保证药物既能在体液中转运，又能

中枢神经系统药物

第一节 镇静催眠药 药名 异戊巴比妥(Amobarbital ) 结构与化学名 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 类型 物理性质 巴比妥类、环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物 白色结晶性粉末 弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用； 水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前化学性质 配制。 与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中 鉴别反应 与吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐 体内代谢 药物用途 肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出 中效催眠药 R1 =异戊基 ， 合成 R2 =乙基 巴比妥类构效关系：

1．丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；

2．引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

药物：用来预防、诊断和治疗疾病或者是为了调节热体的机能，并规定有明确的适应症、用法、用量以及禁忌症的物质。

代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长，多采用生物电子等排原理。

前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 生物电子等排体：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，软药的设计方法可以减少药物蓄积的副作用。

抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭，抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。

结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。

维生素：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的有机物质。

烷化剂：这类药物能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的

考试题

1.药物：是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品
2.药物化学：是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科
3.构效关系：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义
4.内啡肽：在脑内发现的内源性肽类镇痛物质，能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能
5.离子通道：是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能
质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以控制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗
6.非甾类抗炎药：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎作用。其抗炎作用的机制与甾

药物：用来预防、诊断和治疗疾病或者是为了调节热体的机能，并规定有明确的适应症、用法、用量以及禁忌症的物质。

代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长，多采用生物电子等排原理。

前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 生物电子等排体：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，软药的设计方法可以减少药物蓄积的副作用。

抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭，抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。

结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。

维生素：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的有机物质。

烷化剂：这类药物能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的

天然药物化学

第一章 总论

1、天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一

门学科, 主要指天然药物的化学成分的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、结构改造及生物合成途径。

2、有效成分：天然药物中具有一定生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。 3、按溶剂极性大小顺序分为：水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂 常见溶剂极性强弱顺序如下：

环己烷＜石油醚＜苯＜ 二氯甲烷＜乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯（亲脂性）＜丙酮＜正丁醇 ＜乙醇（亲水性）＜甲醇（亲水性）＜ 乙腈＜ 水＜ 吡啶＜乙酸 乙醇：无毒廉价用最多的试剂 4、冷提-----适用于受热不稳定的成分 热提-----受热稳定的成分

①浸渍法：优点：用水或有机溶剂，不加热。

缺点：出膏率低，用水做溶剂时易发霉，需加防腐剂。 ②渗漉法：优点：有效成分浸出完全，可直接收集浸出液

缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。

③煎煮法：特点：操作简单，对易挥发、热不稳定的成分不宜用。

④回流提取法：特点：热不稳定的成分不宜用，溶剂消耗量大，操作麻烦 。 ⑤连续回流提取法：优点：节省溶剂、效率高。

缺点：对热不稳定成分不宜用，时间长