沙坦类抗高血压药

抗高血压药

一、最佳选择题

1、降低肾素活性最强的药物是 A、可乐定 B、卡托普利 C、普萘洛尔 D、硝苯地平 E、肼屈嗪

2、长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是 A、抑制醛固酮分泌

B、排钠，使细胞内Na+减少 C、降低血浆肾素活性

D、排钠利尿，造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少 E、阻断醛固酮受体

3、易引起顽固性干咳的抗高血压药是 A、普萘洛尔 B、卡托普利 C、氯沙坦 D、氨氯地平 E、米诺地尔

4、高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是 A、普萘洛尔 B、利血平 C、哌唑嗪 D、卡托普利 E、氯沙坦

5、下列何药不适用于高血压并心衰者 A、大剂量普萘洛尔 B、氯沙坦 C、卡托普利 D、氧氯噻嗪 E、哌唑嗪

6、卡托普利的降压特点不包括 A、降低外周血管阻力

B、预防和逆转血管平滑肌增殖 C、促进尿酸排泄

D、预防和逆转左心室肥厚 E、对脂质代谢无明显影响

7、关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点，下列哪种说法是错误的 A、用于各型高血压，不伴有反射性心率加快 B、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚

C、降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性 D、降低血钾

E、久用不易引起脂质代谢障碍

8、为避免哌唑嗪“首

沙坦类抗高血药市场分析

沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARBs）的简称，是近20年全球上市并陆续进入我国临床使用的降压药。已在全球普遍上市的沙坦类药物有七种，这七种在我国均已批准。除依普沙坦外其它6种均有国产原料药和制剂生产销售。

图表 1 全球已上市应用的沙坦类降压药

通用名 氯沙坦 缬沙坦

英文名 losartan valsartan

商品名

开发公司

上市年代

1994 1996 1997 1998 1998 1997 2002

Cozaar（科素亚） 美国默克 Diovan（代文）

瑞士诺华

Aprovel（安博维） 美国BMS和法国赛诺菲 Micardis（美卡素） 德国勃林格英格翰 Teveten（泰瓦坦） 英国葛兰素史克 Olmetec（傲坦）

日本三共

厄贝沙坦 irbesartan 替米沙坦 telmisartan 依普沙坦 eprosartan 奥美沙坦 olmesartan

坎地沙坦 candesartan Blopress（必洛斯） 日本武田和英国阿斯利康

沙坦类药物在七大类抗高血压药物中是上市较晚的一类，但是却是成长最快的，并且

已成为与钙拮抗剂(CaA)、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、β受体阻滞剂，并驾

高血压是一种以动脉压升高为主要特征，可并发心脏、血管、脑与肾脏等靶器官损害以

及代谢改变的全身性疾病。根据世界卫生组织规定，凡成人收缩压或舒张压有一项≥21.3/12.6kpa（160/90mmHg）者称为高血压。抗高血压药物可通过不同的环节，降低动脉血压，促进机体康复，提高生活质量。

高血压按其病因分为原发性与继发性两大类。约90%的患者还不能找到肯定的病因，称为

原发性高血压。

继发性高血压是指由某种确定的疾病引起的血压升高。

主要的疾病有：

① 心血管疾病：主动脉关闭不全，完全性房室传导阻滞，动静脉瘘，动脉导管未闭，主动

缩窄。

② 肾脏疾病：肾血狭窄栓塞，肾实质、肾肿瘤

内分泌疾病：甲状腺功能亢进，甲状旁腺功能亢进，柯兴综合征，原发性醛固酮增多症等

③

④ 其它：脑肿瘤，妊娠子痫等。

抗高血压药

一、 抗高血压药物的作用和分类

动脉血压的形成取决于心输出量和外周阻力，血压主要由神经和体液调节，多数高血压患者的交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统功能亢进，而各类抗高血压药物也主要通过这两大系统，或减少心输出量，或降低外周阻力，或两者兼备，产生降压作用。

常用的抗高血压药物，按其作用机制，分为下列几类：

1、 交感神经

药理学 课件

第二十五章 抗高血压药 antihypertensive drug概述：高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息 状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过 90mmHg的个体为高血压。可分为原发性高血压 (90%~95%)和继发性高血压。原发性高血压亦 称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表 现。高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危 象。

武汉大学基础医学院药理学系 2 1

药理学 课件

对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须 注意低钠饮食、 控制体重、改变生活方式、心理 平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症， 提高生命质量。 药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药 物治疗，注意个体化治疗。

药理学 课件

第一节 抗高血压药物的分类根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类： (一)利尿药：氢氯噻嗪等。 (二)ACEI及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦等。 ACEI AT (三)β—肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。 (四)钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。

2

药理学 课件

(五)交感神经抑制药： 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美加明等。 3 3、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、 胍乙啶等。 4、肾上腺素

高血压是一种以动脉压升高为主要特征，可并发心脏、血管、脑与肾脏等靶器官损害以

及代谢改变的全身性疾病。根据世界卫生组织规定，凡成人收缩压或舒张压有一项≥21.3/12.6kpa（160/90mmHg）者称为高血压。抗高血压药物可通过不同的环节，降低动脉血压，促进机体康复，提高生活质量。

高血压按其病因分为原发性与继发性两大类。约90%的患者还不能找到肯定的病因，称为

原发性高血压。

继发性高血压是指由某种确定的疾病引起的血压升高。

主要的疾病有：

① 心血管疾病：主动脉关闭不全，完全性房室传导阻滞，动静脉瘘，动脉导管未闭，主动

缩窄。

② 肾脏疾病：肾血狭窄栓塞，肾实质、肾肿瘤

内分泌疾病：甲状腺功能亢进，甲状旁腺功能亢进，柯兴综合征，原发性醛固酮增多症等

③

④ 其它：脑肿瘤，妊娠子痫等。

抗高血压药

一、 抗高血压药物的作用和分类

动脉血压的形成取决于心输出量和外周阻力，血压主要由神经和体液调节，多数高血压患者的交感神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮（RAA）系统功能亢进，而各类抗高血压药物也主要通过这两大系统，或减少心输出量，或降低外周阻力，或两者兼备，产生降压作用。

常用的抗高血压药物，按其作用机制，分为下列几类：

1、 交感神经

药理学 课件

第二十五章 抗高血压药 antihypertensive drug概述：高血压是临床常见病症，WHO建议：在静息 状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张压超过 90mmHg的个体为高血压。可分为原发性高血压 (90%~95%)和继发性高血压。原发性高血压亦 称高血压病。继发性高血压是某些疾病的一种表 现。高血压可分为轻度、中度、重度及高血压危 象。

武汉大学基础医学院药理学系 2 1

药理学 课件

对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须 注意低钠饮食、 控制体重、改变生活方式、心理 平衡。以减轻高血压的临床表现和减少并发症， 提高生命质量。 药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药 物治疗，注意个体化治疗。

药理学 课件

第一节 抗高血压药物的分类根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类： (一)利尿药：氢氯噻嗪等。 (二)ACEI及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦等。 ACEI AT (三)β—肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。 (四)钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。

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(五)交感神经抑制药： 1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美加明等。 3 3、去甲肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、 胍乙啶等。 4、肾上腺素

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

1

药物作用的持续时间，钙拮抗剂

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

1

药物作用的持续时间，钙拮抗剂

第二十五章 抗高血压药Antihypertensive Drugs

内容提要1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 和血管紧张素Ⅱ受 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 和血管紧张素Ⅱ 阻断药。 阻断药。 2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及 利尿药： 心输出量；长期给药后细胞壁Na 持续减少； 心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿 药噻嗪类利尿药。 药噻嗪类利尿药。

内容提要3. 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca 内流， 钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS;常用药物有硝苯地平、 兴奋、激活RAAS;常用药物有硝苯地平、尼群地平和 RAAS 氨氯地平等。 氨氯地平等。 4. β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制 β受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、 受体阻断药 肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用； 肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用 卡维地洛等。 药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。

内容提要5. ACEI:其降压机制是阻止血管紧张素Ⅱ AngⅡ)的生 ACE

目的探讨替米沙坦在顽固性高血压治疗中的效果,为顽固性高血压的治疗提供依据。方法选取2008年1月至2009年3月于本院进行治疗的154例顽固性高血压患者为研究对象,将其随机分为对照组77例和观察组77例,对照组患者给予硝苯地平及尼莫地平进行治疗,而观察组在对照组的基础上加用替米沙坦进行治疗,后将两组患者的治疗效果及不良反应发生率等进行研究比较。结果经统计比较发现,两组患者

21 00年 3月第 4卷第 6期 C i dD u p lMa 2 1 V 14, o6 hnJMo rgA p— r 0 0, o. N .

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7 7例替米沙坦治疗顽固性高血压的效果研究王铁

【摘要】目的方法

探讨替米沙坦在顽固性高血压治疗中的效果，为顽固性高血压的治疗提供依据。

选取 2 0 0 8年 1月至 20 0 9年 3月于本院进行治疗的 14例顽固性高血压患者为研究对象， 5将其随

机分为对照组 7 7例和观察组 7 7例，对照组患者给予硝苯地平及尼莫地平进行治疗，而观察组在对照组的基础上加用替米沙坦进行治疗，将两组患者的治疗效果及不良反应发生率等进行研究比较。结果后经统计比较发现，两组患者在治疗 1个疗程后，观察组血压控制效果明显优于对照组， 0 0, P<