设计新药的思路

肃

三种药物设计原理在新药设计中的应用综述

摘要:新药设计的主要任务是药物先导化合物的发现以及先导化合物的结构优

羀化。而结构拼合、软药原理和前药原理越来越成为设计和开发新药物先导化合物的重要方法,为新药的研制工作开创了一个新的局面。就目前有关结构拼合、软药原理和前药原理研究的基本理论、基本方法分类、发展趋势及其在研制新药的先导化合物中的应用进行了综述。

蚈关键词:药物设计原理;先导化合物;新药设计

蝿拼合原理

蒅1 药效结构拼合的发展

蚄早在19世纪中叶,研究人员就将两个药物的基本结构拼合在一个分子中,以期获

得毒副作用小、药理效应相加的新药的设想。当时受到科学水平的限制,可用于临床的例子不多。随着有机化学、生物化学、分子药理学的发展,这一“拼合”设想,逐渐得到完善,且已成为“拼合原理”、广泛用于新药设计之中。拼合原理主要是指将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用

[1]。目前国内外许多制药公司和研究所,正致力于应用拼合原理研发新药。由于应用已知疗效的药物拼合新药,基于原料药

《大自然的语言》教学设计说明

一、说教材

这篇课文是初二上册第四单元的一篇说明文。在前一个单元已经对说明文进行了详细的学习。在我们京版教材中也学习了说明文单元的《中国石拱桥》。这篇课文是一篇科普说明文，层次清晰，结构严谨。本节课主要目的就是：有机整合课文内容与课文语言，借助语言学习的过程熟悉和把握课文内容，因文悟道，进而理清文章思路，同事明确说明顺序。借助语言材料检测学生对课文内容的理解及思路的把握。

二、说学生

在学习《中国石拱桥》的时候，学生们已经在老师的帮助下了解了有关说明文中的一些常识。初步了解了说明文的设计到的说明对象、说明顺序、说明方法、说明文语言等。而且从学生的接受能力和理解能力来看，对于说明文的学习应该能很清晰的把握和理解了。在不同的说明文中突出说明文中的一个知识点，并力求落实。对于我所教的学生而言，还是要把相关的知识点逐一进行落实，如果过多，恐怕学生们就难以接受了。因此我在设计本课的时候，其实就是在围绕着一个大问题：理清思路。基于此设计本节课的教学目标和教学重难点，以及教学方法的确定。 三、说教学目标、重难点。

《课标》中指出：阅读说明性文章，能把握文章的基本观点，获取主要信息。阅读科技作

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面对电动化趋势汽车底盘技术创新与设想

【摘要】：伴随世界能源的快速消耗和对环境的保护，世界各国开始对新能源汽车展开了更深层次的探索和研制，而电动化趋势也是首当其冲的成为了现在研究方向的大热门和突破口。本文将阐述底盘设计在电动化趋势汽车的设计中的重要性。

0 引言 第一次从正规渠道看到有关新能源汽车的消息，还是在世博会那个有关未来的汽车发展的短片中被真真正正的震撼到了，抛去未来交通管制的计划不讲，所谓的新概念汽车，原本也认为远离着显示的生活，“特斯拉”的强势来袭便给了陈旧的思想一个响亮的耳光。如今炙手可热的电动车已经从人们思想中的概念车一步一步逼近现实，经过了一个学期的学习，对于汽车的知识也有了一定量的掌握，谨以此来好好看一下神秘的“电动车”。

1 概念 最早提出来的概念中，新能源汽车的设计就是推翻了原来汽车的整体思维，从而达到整体化系统设计的理念，从而可以达到更好的效能比，而且也从本质上真正的考虑到环保，从而真正的达到环保的目的。从这一点上不难看出设计者最初时多么独具匠心，而且足够大胆。不过实际上却有有些不同，纵观整体市场行情。从国内新能源汽车市场到国外的新能源汽车的研发底盘设计都朝着两个方向发展着：一方面并没有对

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面对电动化趋势汽车底盘技术创新与设想

【摘要】：伴随世界能源的快速消耗和对环境的保护，世界各国开始对新能源汽车展开了更深层次的探索和研制，而电动化趋势也是首当其冲的成为了现在研究方向的大热门和突破口。本文将阐述底盘设计在电动化趋势汽车的设计中的重要性。

0 引言 第一次从正规渠道看到有关新能源汽车的消息，还是在世博会那个有关未来的汽车发展的短片中被真真正正的震撼到了，抛去未来交通管制的计划不讲，所谓的新概念汽车，原本也认为远离着显示的生活，“特斯拉”的强势来袭便给了陈旧的思想一个响亮的耳光。如今炙手可热的电动车已经从人们思想中的概念车一步一步逼近现实，经过了一个学期的学习，对于汽车的知识也有了一定量的掌握，谨以此来好好看一下神秘的“电动车”。

1 概念 最早提出来的概念中，新能源汽车的设计就是推翻了原来汽车的整体思维，从而达到整体化系统设计的理念，从而可以达到更好的效能比，而且也从本质上真正的考虑到环保，从而真正的达到环保的目的。从这一点上不难看出设计者最初时多么独具匠心，而且足够大胆。不过实际上却有有些不同，纵观整体市场行情。从国内新能源汽车市场到国外的新能源汽车的研发底盘设计都朝着两个方向发展着：一方面并没有对

新药及仿制药制剂开发研究流程

一：调查产品相关资料。 二：综合评估： 1、 项目可行性分析报告（确立立项目的与依据）。 2、 风险分析报告（调查产品存在的风险，包括试验难易程度、设备是否齐备、国家政策风险等）。 3、 产品优势和劣势。 三：是否有合法原料提供，原料价格。 四：临床资料、不良反应资料及产品说明书等相关资料。 五：国内及进口制剂剂型及规格。 六：产品质量标准： 1、 原研标准。 2、 国内首仿标准。 3、 药典标准。 七：工艺研究资料。 八：专利情况： 九：国家政策情况： 十：医保情况： 十一：生产注册情况： 1、 调查产品原研厂家情况。 2、 国内生产申报厂家数情况。 十二：市售品（国外原研、国内首仿及销售量大的厂家）国内市场情况。 十二：列出开发本品存在的风险和难题。 一：原料采购（需提供原料厂家资质、发票、检验报告、标准、购销合同等证明性文件）： 1、 原料的种类（口服或注射级）。 2、 原料的规格（包装规格）。 3、 原料药用标准（药典标准或是注册标准）。 4、 采购量（注明用途及价格）。 二：辅料采购（厂里已有辅料不采购、需提供辅料厂家资质、发票、检验报告、标准、购销合同等证明性文件

新药及仿制药制剂开发研究流程

一：调查产品相关资料。 二：综合评估： 1、 项目可行性分析报告（确立立项目的与依据）。 2、 风险分析报告（调查产品存在的风险，包括试验难易程度、设备是否齐备、国家政策风险等）。 3、 产品优势和劣势。 三：是否有合法原料提供，原料价格。 四：临床资料、不良反应资料及产品说明书等相关资料。 五：国内及进口制剂剂型及规格。 六：产品质量标准： 1、 原研标准。 2、 国内首仿标准。 3、 药典标准。 七：工艺研究资料。 八：专利情况： 九：国家政策情况： 十：医保情况： 十一：生产注册情况： 1、 调查产品原研厂家情况。 2、 国内生产申报厂家数情况。 十二：市售品（国外原研、国内首仿及销售量大的厂家）国内市场情况。 十二：列出开发本品存在的风险和难题。 一：原料采购（需提供原料厂家资质、发票、检验报告、标准、购销合同等证明性文件）： 1、 原料的种类（口服或注射级）。 2、 原料的规格（包装规格）。 3、 原料药用标准（药典标准或是注册标准）。 4、 采购量（注明用途及价格）。 二：辅料采购（厂里已有辅料不采购、需提供辅料厂家资质、发票、检验报告、标准、购销合同等证明性文件

新人教版九年级化学氧气的性质公开课教学设计,教学设计思路,学案以及教学反思

氧气的性质教学设计思路

刘占国

在氧气的性质这节课的实验教学中，我主要注意细节以突出考点。加强同种可燃物在空气中、氧气中燃烧现象的对比描述；因为描述实验过程和实验现象是学生比较薄弱的地方。这节课重点就是培养他们掌握描述实验过程和实验现象方法的启蒙课，因此我在课堂中认真地把握每一个教学环节，引导学生如何观察现象，描述现象。通过对实验现象的观察、比较和分析最后归纳出结论。单独凭借一节课不可能使学生完全掌握方法，但起码可以做到初步入门。为以后娴熟描述实验过程和现象并通过观察现象比较、科学地分析和归纳出结论奠定基础。

在复习导入时我采用了抢答比赛的形式引入新课，目的在于激发学生的学习兴趣。在引导学生思考硫、铁丝在氧气中燃烧时，重点让他们注意试验细节，比如预先在集气瓶中装少量水或者沙子，在观看完试验后，以问题的形式展示出来，引导学生分析、讨论。让学生养成能够独立思索的习惯。

最后，通过几个实验进行总结：1、可燃物在氧气中燃烧比在空气中燃烧要剧烈；2、某些在空气中不能燃烧的物质却可以在氧气中燃烧；进而说明3、氧气是一种化学性质比较活泼的气体，具有助燃性，物质的燃烧实际上是与空气中的氧气反应

1、什么是GCP？

GCP(Good Clinical Practice)中文译为“药品临床试验管理规范”，它是一种对涉及人类受试者的临床试验的设计、实施、记录及报告的国际性道德和科学质量标准。无论是由药厂发起或是由合同研究组织实施的临床试验，都应遵从此标准进行操作。GCP不但与“赫尔辛基宣言”的原则相一致，使试验受试者的权益、安全及健康得到保护，同时亦保证了试验资料的准确性、真实性及可信性。目前美国、欧盟及日本实施的是ICH GCP。

2、为什么会有GCP？GCP是如何发展的？

随着科学技术尤其是化学工业和生物技术的发展，每年都有许多新药被研究、开发、生产并上市。如何保证这些药物的安全、有效就成为一个重要问题。为此目的而制定的保证药品实验室研究质量的实验室质量管理规范(GLP，Good Laboratory Practice)以及保证药品生产质量的药品生产质量管理规范(GMP，Good Manufacturing Practice)已作为国际上共同遵循的准则用于规范新药的研发和生产中。但在七十年代中期，一些发达国家开始注意到新药研发中的另一个环节，临床试验质量管理中的一些问题。如发现有些研究者滥用受试者进行临床试验(如强迫囚犯或黑人参加具有

XXX医院新药遴选办法

1 新药: 指经国家药品监督管理局批准同意生产使用，且初次进入我院的药品。包括医保药品和非医保药品。 2 我院接纳新药的条件：

2.1 近两年来批准的国家级新药； 2.2 剂型先进的品种；

2.3 遴选范围内的药品必须是省招标品种类中标品种； 2.4 临床需要且院内没有的品种； 3 我院原则上不接受以下新药的申请：

3.1 我院已有的品种、除非其剂型可提高疗效或安全性，否则，不同剂型或不同规格者，均不受理。

3.2与我院已有品种类似者,除非在安全性、疗效或价格方面有明显优势(并附有效的临床验证资料)，否则，不予受理。

3.3 我院半年以上未出库或极少使用的药品被停止使用后不得再次申请；

4 我院遴选新药的程序：

4 .1 接受由本地供货商业单位在规定的时间内（过期不候）递交以下资料（不接受生产厂家及个人所送资料）。

（1）拟进品种的生产企业《生产许可证》、《企业营业执照》等合法证照的副本复印件；

（2）拟进品种的生产批件，新药证书或注册商标等证件复印件；

1

（3）拟进品种的质量标准及说明书以及近期省级药检或口岸药检机构的检验报告；

（4）与拟进品种一致的生产车间《GMP证》复印件； （5）

中药五类新药赤芍总苷制剂的临床前药

学实验研究设计

组员：

【实验目的】

1．通过赤芍总苷提取纯化与质量控制方案的设计和研究，掌握大孔树脂用于苷类成分纯化的主要影响因素和工艺参数的方法，掌握中药五类新药原料的质量控制方法及技术要求。

2．通过设计并完成中药五类新药赤芍总苷制剂的临床药学实验研究，掌握中药新药研究程序和中药新药申报资料的技术要求。

3．熟悉我国中药新药的分类、申报资料要求以及新药审批的基本程序。

【实验概述】

赤芍为毛茛科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.或川赤芍Paeonia veitchii Lynch的干燥根。味苦，性微寒。归肝经。具清热凉血，散瘀止痛的功效。常用于温毒发斑，吐血衄血，目赤肿痛，肝郁胁痛，经闭痛经，癥瘕积聚，跌打损伤，痈肿疮疡等症。[1]

赤芍中的化学成分主要有苷类成分，有赤芍苷（约3.5%—8%），苯甲酰芍药苷，芍药内酯苷，苯甲酰羟基赤芍苷，羟基赤芍苷，赤芍苷元，胡萝卜苷等苷，另外含有鞣质（约12.6%）、蔗糖、棕榈酸等[参考中药鉴定书]。赤芍药材所含丰富的苷类成分总称为赤芍总苷（TGP）。按干燥品计算，含芍药苷不得少于40.0%，赤芍总苷为单萜苷类化合物，有一定水溶性及醇溶性，对热