甾体与非甾体抗炎药的区别

远程药学专升本药物化学平时作业（非甾体抗炎药）

参考答案

姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1阿司匹林

COOHOCOCH32扑热息痛 HOO

水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

3 贝诺酯

NHCH3 苯胺类 解热镇痛

OCOCH3COO

4 布洛芬 CH3CHCH2CH3CH3CHCOOHNHCOCH3 水杨酸类 解热镇痛抗炎作用

芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

5 萘普生

CH3CHCOOHCH3O6 吲哚美辛

芳基丙酸类 抗炎镇痛作用

CH3ONCOCH2COOHCH3 7

ClH3CCH3NOCH3吲哚乙酸类 抗炎镇痛作用

NN

8

CH2SO3Na 安乃近 吡唑酮类 解热镇痛抗炎

COONaNHCl

Cl 双氯芬酸钠 芳基与杂环芳基乙酸类

二、写出下列药物的结构通式

1芳基烷酸类非甾体抗炎药

HArXCCOOHCH3

2 水杨酸类抗炎药

OOHOCH3OR 三、名词解释：

一、非甾体类抗炎药的不良反应

非甾体类抗炎药物和对乙酰氨基酚是常用的非阿片类镇痛药。非甾体类抗炎药物和对乙酰氨基酚的镇痛作用相对较弱，而且镇痛作用有剂量封顶效应。与阿片类镇痛药相比较，非阿片类镇痛药长期用药或大剂量用药发生器官毒性反应的危险性明显高于阿片类镇痛药物。非阿片类镇痛药物的用量达一定剂量水平时，增加用药剂量不增加镇痛效果，但是药物的不良反应危险性将明显增加。因此，如果需要长期服用镇痛药物，或非阿片类镇痛药物的日用剂量达限制性用量时，应考虑换用阿片类镇痛药物，或只增加阿片类镇痛药物的用药剂量。 （一）非甾体类抗炎药的不良反应

非甾体类抗炎药的镇痛作用较弱，镇痛作用有剂量封顶效应。长期大剂量服用非甾体类抗炎药发生消化道溃疡、血小板功能障碍、肾毒性等不良反应的危险明显增加。据美国 FDA 的统计，使用非甾体类抗炎药达 3 个月或以上者，上消化道溃疡、出血及穿孔发生率为 1 ％ ~2 ％，如达 1 年，则发生率为 2 ％ ~5 ％。据澳大利亚统计，在长期应用非甾体类抗炎药的患者中，有高达 20 ％的人会发生胃溃疡，其中 1 ／ 10 死亡 。使用非甾体类抗炎药容易发生消化道溃疡的高危患者包括：老年人、消化道溃疡病

一、非甾体类抗炎药的不良反应

非甾体类抗炎药物和对乙酰氨基酚是常用的非阿片类镇痛药。非甾体类抗炎药物和对乙酰氨基酚的镇痛作用相对较弱，而且镇痛作用有剂量封顶效应。与阿片类镇痛药相比较，非阿片类镇痛药长期用药或大剂量用药发生器官毒性反应的危险性明显高于阿片类镇痛药物。非阿片类镇痛药物的用量达一定剂量水平时，增加用药剂量不增加镇痛效果，但是药物的不良反应危险性将明显增加。因此，如果需要长期服用镇痛药物，或非阿片类镇痛药物的日用剂量达限制性用量时，应考虑换用阿片类镇痛药物，或只增加阿片类镇痛药物的用药剂量。 （一）非甾体类抗炎药的不良反应

非甾体类抗炎药的镇痛作用较弱，镇痛作用有剂量封顶效应。长期大剂量服用非甾体类抗炎药发生消化道溃疡、血小板功能障碍、肾毒性等不良反应的危险明显增加。据美国 FDA 的统计，使用非甾体类抗炎药达 3 个月或以上者，上消化道溃疡、出血及穿孔发生率为 1 ％ ~2 ％，如达 1 年，则发生率为 2 ％ ~5 ％。据澳大利亚统计，在长期应用非甾体类抗炎药的患者中，有高达 20 ％的人会发生胃溃疡，其中 1 ／ 10 死亡 。使用非甾体类抗炎药容易发生消化道溃疡的高危患者包括：老年人、消化道溃疡病

２２

综述与进展

中国医疗前沿２０ｌｏ年８月第５卷第１６期ＮａｔｉｏｎａＩＭｅｄｉｃａｌＦｒｏｎｔｉｅｒｓｏｆＣｈｉｎａ，Ａｕｇ２０１０，Ｖ０１．５Ｎｏ．１６

非甾体抗炎药的应用及其安全性

王丽萍

【摘要扫｝甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）已有１００多年的使用历史，该类药物具有消炎、解热、镇痛、抗风湿、抗凝作用，在临床上广泛用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和多种功能紊乱的炎症性疾病及多种疼痛症状的缓解。与其他任何药物一样，ＮＳＡＩＤｓ在治疗的同时也会产生一些不良反应。随着ＮＳＡＩＤｓ使用的增多，其使用安全问题也越来越受到关注。【关键词】非甾体抗炎药；不良反应；药理作用；新进展

ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７３—５５５２．２０１０．１６．００１２

【中图分类号】Ｒ９７１．１【文献标识码】Ｂ

【文章缟号】１６７３—５５５２（２０１０）１６—００２２—０２

非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是一类具有解热、镇痛作用，且大多

还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。该类药物疗效肯定，应用广泛，

但不良反应严重，因而受到国内外医药专家的关注，近年来多种相关学科联合攻关，使该类药物的临床应用具有更大的选择性和针对性。本文对ＮＳＡＩＤｓ的分类、产生的不良反应以及预防进行综述。

１

ＮＳ

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综述与进展

中国医疗前沿２０ｌｏ年８月第５卷第１６期ＮａｔｉｏｎａＩＭｅｄｉｃａｌＦｒｏｎｔｉｅｒｓｏｆＣｈｉｎａ，Ａｕｇ２０１０，Ｖ０１．５Ｎｏ．１６

非甾体抗炎药的应用及其安全性

王丽萍

【摘要扫｝甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）已有１００多年的使用历史，该类药物具有消炎、解热、镇痛、抗风湿、抗凝作用，在临床上广泛用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和多种功能紊乱的炎症性疾病及多种疼痛症状的缓解。与其他任何药物一样，ＮＳＡＩＤｓ在治疗的同时也会产生一些不良反应。随着ＮＳＡＩＤｓ使用的增多，其使用安全问题也越来越受到关注。【关键词】非甾体抗炎药；不良反应；药理作用；新进展

ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７３—５５５２．２０１０．１６．００１２

【中图分类号】Ｒ９７１．１【文献标识码】Ｂ

【文章缟号】１６７３—５５５２（２０１０）１６—００２２—０２

非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是一类具有解热、镇痛作用，且大多

还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。该类药物疗效肯定，应用广泛，

但不良反应严重，因而受到国内外医药专家的关注，近年来多种相关学科联合攻关，使该类药物的临床应用具有更大的选择性和针对性。本文对ＮＳＡＩＤｓ的分类、产生的不良反应以及预防进行综述。

１

ＮＳ

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,作用机制主要是通过抑制前列腺素(PGs)环氧化酶(COX)的催化作用,阻止花生四烯酸转化为PGs而发挥解热、镇痛和消炎作用。在临床上广泛用于关节炎、类风湿关节炎和多种免疫功能紊乱的炎症性疾病(如牙痛、头痛、痛经及肌肉痛)症状的缓解,是临床上使用最广泛的药物种类之一。

维普资讯

20 0 8年 8月第 1 5卷第 8期

非甾体类抗炎药的常见不良反应及预防韩爱强张炳业刘明辉 (省沂济发芝墩中卫院 2 0;山东临市东区凰街卫院山东临经开区麻心生 7 2省沂河风岭道生 ) 6￣非甾体类抗炎药( AI s是一类具有解热、镇痛，而且有时也可见到红细胞管型。澳大利亚药物不良反应咨询委员 Ns D )大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，作用机制主要是通过会于 19年 1月至2 0年4 99 0 0 0月收到9 9 1份塞来昔布可疑的不良

抑制前列腺素(G ) P s环氧化酶( ox) c的催化作用，阻止花生四反应，中 9为急性肾衰竭或使慢性肾衰竭加重”其份 l有资。另烯酸转化为 P s G而发挥解热、镇痛和消炎作用。在临床上广料报道，两种昔布类药上市后在美国引起肾衰竭的患者有

六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 一、基本要求

1．掌握：芳酸类非甾体抗炎药物的结构和性质；主要芳酸类药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。

2．熟悉：主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。 3．了解：影响芳酸类非甾体抗炎药物稳定性的主要因素，体内样品与临床监测。 二、基本内容

非甾体抗炎药( Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs)是一类不含有甾体骨架的抗炎药，是目前临床使用最多的药物种类之一。本类药物具有不同的化学结构，但多数具有芳酸基本结构，即芳基取代羧酸结构。根据芳基在羧酸的取代位置及芳基上的取代基的不同，芳酸类药物可分为水杨酸（邻羟基苯甲酸）、邻氨基苯甲酸、邻氨基苯乙酸、芳基丙酸、吲哚乙酸及苯并噻嗪甲酸等六类。尼美舒利和对乙酰氨基酚在结构上不属于芳酸类，但作为较常用的非甾体抗炎药将在本章一并介绍。

本类药物的结构特点为同时具有游离羧基和苯环，其酸性特征可作为原料药的含量测定基础，即在中性乙醇或其他水溶性有机溶剂中，用氢氧化钠滴定液直接滴定；苯环的紫外光吸收特性常被用于本类药物的鉴别、定量检查及部分制剂的含量测定。本类药物的酯类易子水解的特性决

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题

1.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中（ ）

A.布洛芬 B.阿斯匹林 C.双氯芬酸 D.萘普生 E.萘丁美酮

2.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.酮洛芬

3.下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药（ ）

A.布洛芬 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.保泰松

4.下列非甾体抗炎药物中哪个体外无活性（ ）

A.萘普酮 B.双氯芬酸 C.塞利西布 D.萘普生 E.阿斯匹林 5.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）

A.左旋体 B.右旋

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and

Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

思考 为什么解热镇痛药和非甾体抗炎药在同 一章里学习？ 解热镇痛药和非甾体抗炎药两类药的区 别是什么？

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

学习重点 解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用靶点，并在此基础 上区别解热镇痛药与镇痛药，甾体抗炎药与非甾体抗 炎药。 非甾体抗炎药的概念，分类

识别阿司匹林，对乙酰氨基酚，贝诺酯，羟布宗，吲 哚美辛，布洛芬

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

第一节 解热镇痛药Antipyretic analgesics

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

概念：解热镇痛药：能使发热病人的体温降至正常，并能 缓解中等程度疼痛的药物。其中多数还兼有抗炎和 抗风湿的作用。

作用机制：选择性地抑制花生四烯酸环氧化酶的活性，阻 断或减少前列腺素的生物合成，而达到消炎、解热、 镇痛作用。

第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 药物化学

解热镇痛药的解热作用机制 ：中枢神经系统

疼痛

浅谈甾体化合物

摘要：本文主要介绍了甾体化合物的构成，种类，分布和在生命体中发挥的作用，并重点介绍了几

种重要的甾体化合物尤其是胆固醇的结构以及作用。并说明了类固醇激素类药物的作用以及滥用的危害。

关键词：甾体；类固醇；胆固醇；激素

生命体独特具有的化合物有很多种，甾体化合物（见图1）作为其中的一种，在生命体中发挥着重要的作用。甾体化合物是重要的类脂，它是一类具有环戊烷并多氢菲碳架结

图1.甾体

构的化合物。它广泛存在于动植物体内，具有重要的生理作用，在医药方面得到广泛应用。

甾体类化合物在生命体中主要以类固醇类物质（见图2）存在，类固醇是广泛分布于生物界的一大类环戊稠全氢化菲衍生物的总称，又称类甾醇、甾族化合物。类固醇包括固醇（如胆固醇、羊毛固醇、谷甾醇、豆甾醇、麦角甾醇），胆汁酸和胆汁醇，类固醇激素（如肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素），昆虫的蜕皮激素，强心苷和皂角

图2.类固醇

苷配基以及蟾蜍毒等。此外还有人工合成的类固醇药物如抗炎剂（氢化泼尼松、地塞米松），促进蛋白质合成的类固醇药物和口服避孕药等。类固醇化合物不含结合的脂肪酸，是非皂化性脂质；这类化合物属于类异戊二烯物质，是由三萜环化再经分子内部重组和化学修饰而生成的，它的主要构成方式

【1】