丙硫唑作用

一．丙硫唑

丙硫唑属咪唑类衍生物，是当今世界农化专家极力推荐的十大首选药物之一， 丙硫唑作为农用杀菌剂之前一直作为人畜用药治疗各种肠道细菌及寄生虫感染，其独特的作用机理为丙硫唑在植物上的运用提供了安全有效的科学依据。

“丙硫唑”，英文名Albendazole，是1972年美国“SmithKline 动物健康实验室”研发出的新化合物，用于动物的细菌及寄生虫感染。1975年美国史克公司独家将Albendazole研发成为人用驱虫药（肠虫清），至今全球70个国家超过5亿人使用过Albendazole，近40年使用安全记录良好，2岁以上儿童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解决人类寄生虫疾病和感染的里程碑地位。1992年贵州道元生物技术有限公司整合国内医药界和农药界首席专家联合攻关，在全球首次将Albendazole用于农用真菌性杀菌剂，荣获国家发明专利。2012年通过了农业部、卫生部、环保部等十三部委专家评审，原药和系列制剂中国农药新药证书。2013年中国农药标准技术委员会正式命名为“丙硫唑”。

“丙硫唑”目前已登记作物及防治对象有：水稻稻瘟病、小麦赤霉病、西瓜炭疽病、香蕉叶斑病、烟草病害病（复配）、烟草白粉病、大白菜霜霉病。

一．丙硫唑

丙硫唑属咪唑类衍生物，是当今世界农化专家极力推荐的十大首选药物之一， 丙硫唑作为农用杀菌剂之前一直作为人畜用药治疗各种肠道细菌及寄生虫感染，其独特的作用机理为丙硫唑在植物上的运用提供了安全有效的科学依据。

“丙硫唑”，英文名Albendazole，是1972年美国“SmithKline 动物健康实验室”研发出的新化合物，用于动物的细菌及寄生虫感染。1975年美国史克公司独家将Albendazole研发成为人用驱虫药（肠虫清），至今全球70个国家超过5亿人使用过Albendazole，近40年使用安全记录良好，2岁以上儿童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解决人类寄生虫疾病和感染的里程碑地位。1992年贵州道元生物技术有限公司整合国内医药界和农药界首席专家联合攻关，在全球首次将Albendazole用于农用真菌性杀菌剂，荣获国家发明专利。2012年通过了农业部、卫生部、环保部等十三部委专家评审，原药和系列制剂中国农药新药证书。2013年中国农药标准技术委员会正式命名为“丙硫唑”。

“丙硫唑”目前已登记作物及防治对象有：水稻稻瘟病、小麦赤霉病、西瓜炭疽病、香蕉叶斑病、烟草病害病（复配）、烟草白粉病、大白菜霜霉病。

丙硫氧嘧啶

丙硫氧嘧啶用于治疗成人甲状腺功能亢进，开始剂量一般为每天300mg，视病情

轻重介于150～400mg，分次口服，一日最大量600mg。抗甲状腺药物。其作用机理是抑制甲状。常见有头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应；也有皮疹、药热等过敏反应，有的皮疹可发展为剥落性皮炎。 目 录

1基本资料 2药理作用 3药物分析 4用法用量 5不良反应

5.1 皮疹或皮肤瘙痒 5.2 血液系统异常 5.3 其他 6禁忌 7相互作用 8片剂制剂 8.1 介绍 8.2 动力学 8.3 适应症 8.4 不良反应 8.5 注意事项 8.6 相互作用 9ANVA

1基本资料

药物名称：丙硫氧嘧啶 英文名称：Propylthiouracil

丙硫氧嘧啶

药物别名：丙基硫氧嘧啶

英文别名：Procasil、Propacil、Propycil、Prothiucil、Thyracil、Tiotil 类别：西医药物 2药理作用

抑制甲状腺激素合成：通过抑制甲状腺过氧化物酶所介导的酪氨酸碘化及偶联，使氧化碘不能结合到甲状腺球蛋白上。 抑制外周组织的T4转化外T3 免疫抑制作用

3药物分析

方法名称：丙硫氧嘧啶原料药—丙硫氧嘧啶的测定—

利奈唑胺致粒细胞缺乏一例报告并文献复习

姜辉 李曙平

广州军区武汉总医院干部一科（武汉 430070）

利奈唑胺是一种噁唑烷酮类抗生素，主要用于严重的革兰阳性球菌感染，包括：万古霉素耐药的肠球菌感染。由金葡菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的皮肤感染。由葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内肺炎。由甲氧西林敏感葡萄球菌或青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎[1]。它作用机制是通过与核糖体rRNA的50S亚单位结合，阻止细菌蛋白质的合成。利奈唑胺进入临床后，在带来良好治疗效果的同时，其毒副作用也逐渐显现，本文报告一例我们遇到的使用利奈唑胺后出现粒细胞缺乏，并结合相关文献复习，以提高对该药血液系统副作用的认识。

临床资料

患者，女，71岁。因反复咳喘2年，再发一周，加重伴胸闷、心慌半天。于2009年11月27日入院。入院诊断：慢性支气管炎急性发作，II型呼吸衰竭。经抗感染、平喘等治疗，病情逐渐加重，同时伴有尿量减少，尿素：27.16mmol/L，肌酐：313umol/L。从2009年12月24日开始给予气管插管、机械通气治疗。2009年12月31日开始行床旁血液透析治疗。因为痰培养发现：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，从2010年1月1日开

利奈唑胺致粒细胞缺乏一例报告并文献复习

姜辉 李曙平

广州军区武汉总医院干部一科（武汉 430070）

利奈唑胺是一种噁唑烷酮类抗生素，主要用于严重的革兰阳性球菌感染，包括：万古霉素耐药的肠球菌感染。由金葡菌、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的皮肤感染。由葡萄球菌或肺炎链球菌引起的院内肺炎。由甲氧西林敏感葡萄球菌或青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎[1]。它作用机制是通过与核糖体rRNA的50S亚单位结合，阻止细菌蛋白质的合成。利奈唑胺进入临床后，在带来良好治疗效果的同时，其毒副作用也逐渐显现，本文报告一例我们遇到的使用利奈唑胺后出现粒细胞缺乏，并结合相关文献复习，以提高对该药血液系统副作用的认识。

临床资料

患者，女，71岁。因反复咳喘2年，再发一周，加重伴胸闷、心慌半天。于2009年11月27日入院。入院诊断：慢性支气管炎急性发作，II型呼吸衰竭。经抗感染、平喘等治疗，病情逐渐加重，同时伴有尿量减少，尿素：27.16mmol/L，肌酐：313umol/L。从2009年12月24日开始给予气管插管、机械通气治疗。2009年12月31日开始行床旁血液透析治疗。因为痰培养发现：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌，从2010年1月1日开

艾司唑仑适应症为主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

常见的不良反应：

1.首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。服用本品可能引起睡眠综合征行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。

2.口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。 3.罕见的有皮疹、白细胞减少。

4.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。

5. 成瘾性、依赖性较强，长期、大量应用后，停药可产生种种不适反应，表现为激动或忧郁。

6. 对于已经服用艾司唑仑的失眠患者，可选择百艺舒逐渐减停艾司唑仑用药，从而摆脱长期用药困扰，恢复健康深睡眠状态。

禁忌慎用者：

1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2．肝肾功能损害。 3．重症肌无力。

4．急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5．严重慢性阻塞性肺部病变。

注意事项

1．用药期间不宜饮酒。

2．对其它苯二氮?药物过敏者，可能对本药过敏。 3．肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 4．癫痫患者突然停药可导致发作。

5．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。 6．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

维普资讯

安徽医药

A h i dcl n h r cui l o ra 20 r1 ( ) n u Mei dP amaet a J unl 0 7Ma;1 3 aa c

0 2 7

羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

目的研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法采用相溶解度法研究羟丙基β-环糊精对伏立康唑的包合作用,依据相溶解曲线考察羟丙基β-环糊精对伏立康唑增溶作用,进而测定其包络常数。结果伏立康唑被羟丙基β-环糊精包合后,其溶解度大大提高,溶解度随羟丙基β-环糊精浓度的增加而增加,两者之间呈良好的线性关系;包合物的组成比基本

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羟丙基 I环糊精对伏立康唑增溶作用的研究 3;一程民(徽省淮北市药品检验所，徽淮北安安

摘要：目的结果

研究羟丙基 B环糊精对伏立康唑增溶作用，一为注射用伏立康唑的制剂加工提供依据。方法

采用相溶解度法研

究羟丙基 B环糊精对伏立康唑的包合作用， .依据相溶解曲线考察羟丙基 p环糊精对伏立康唑增溶作用， -进而测定其包络常数。 伏立康唑被羟丙基 B环糊精包合后， .其溶解度大大提高，溶解度随羟丙基 p环糊精浓度的增加而增加，一两者之间呈良好羟丙基 p环糊精对伏立康唑具有较强的 -的线性关系；包合物的组成比基本呈

5-取代四氮唑配合物

摘要：近年来，四氮唑配合物的研究越来越受到重视。这主要是由于四氮唑作为一个多齿配体有着灵活多变的配位模式，能够构筑丰富多彩的金属－有机配合物网络结构。另外，几年前Sharples等人报道了一种在水相中以锌盐为催化剂合成 5-取代四氮唑化合物的简单、安全、环保方法，使四氮唑配合物的合成变得很容易进行。本文的工作主要放在用原位合成的方法制备新型四氮唑配合物并研究其结构和性质。

关键词：合成；四氮唑配合物；晶体结构； 一、金属-有机配合物

金属-有机配合物是由金属离子和有机配体通过配位键结合而形成的具有离散结构或无限连续结构的化合物的统称，是将晶体工程和超分子自组装的概念应用到配位化学中的具体体现之一。借助具有一定方向性的金属-配位键以及各种超分子作用力（如氢键，芳香环堆积作用等），可以得到各式各样的具有零维、一维、二维和三维网络结构和各种功能配合物，其设计和合成是晶体工程研究的重要内容之一[1]。与传统单纯的无机、有机材料相比，金属-有机配合物结合了有机配体和无机金属离子两者的特点和性质。可以通过选择适宜的有机配体和无机金属离子或金属簇，控制影响自组装的各种因素，合成具有与单纯无机、有机材料不同的具有新奇结构和性能的金属-有

硫和硫的化合物

一、氧族元素

1、原子结构和元素的性质

⑴、原子结构：*原子结构三要素：原子的电子层结构，原子半径，有效核电荷数。 元素 氧O 硫S 硒Se 碲Te 相似性 最外层电子数均为6 递变性 核电荷数依次增加，电子层数依次递增，原子半径依次增大。 ⑵、元素的性质 ①、元素性质的递变 O S Se Te 核对最外层电子的引力依次减弱，原子获得电子能力依次减弱，失去电子能力依次增强。 元素的非金属性依次减弱，金属性依次增强。 （氧和硫是典型的非金属，硒和碲是准金属，钋是典型的金属、为放射性元素。） ②、硫分族（硫、硒、碲） O S Se Te 0.116 0.1432 原子半径/mm 0.074→(突然增大)0.102 得电子能力突然减弱， 得失电子能力 失电子能力突然增强。 -2,+4,+6 -2,+4,+6 -2,+4,+6 -2 主要化合价 价电子层结构 没有空的d轨都存在空的d轨道，与非金属性强的元素原子结及化合价 道 合时，参加成键可显正价态（+2、+4、+6）。 *元素的金属性与非金属性的含义（孤立的原子在化学反应中的性能）。例如，元素的非金属性强弱，是指元素的原子得电子能力的强弱。

*原子结构、元素在周期表中的