化学药物合成的发展趋势

药 物 化 学 实 验

王 瑞 孙铁民

沈阳药科大学药物化学教研室

2004年9月

1

前 言

药物化学实验是依据药物化学教学大纲的要求编定，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

在教学过程中，根据不同题目，对学生有不同的要求。基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。

本实验教材是药化教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。

2004年9月

2

目 录

实验一 阿司匹林的合成…………………………………………1 实验二 扑炎痛的合成……………………………………………3 实验三 水杨酰苯胺的合成………………………………………6 实验四 阿司匹林铝的合成………………………

麻黄碱提取与合成发展

趋势

文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

麻黄的来源：麻黄是一种药用植物, 为麻黄科植物草麻黄或木贼麻黄或中麻黄的干燥草质茎。麻黄是一种与麻黄碱同效的草药, 而麻黄碱是其主要有效成分之一, 中国药典规定麻黄草中麻黄碱( C10H15NO) 的含量% 以上才符合药用标准。麻黄碱的来源：麻黄碱可以从麻黄植物中提取麻黄碱, 也可以有机合成法合成麻黄碱、微生物发酵生成麻黄碱、细胞培养法生成麻黄碱。麻黄的化学成分：麻黄主含生物碱, 主要是1-麻黄碱、d-伪麻黄碱、麻黄次碱及甲基麻黄碱和去甲基麻黄碱等, 另含少量的挥发油、有机酸等成分。其中主要药用成分为麻黄碱和伪麻黄碱。麻黄碱是植物麻黄的主要药用成分之一。麻黄碱的药理作用：对心血管系统的作用 ( 1) 对心脏的影响麻黄碱通过激动B 受体, 加快心率, 增加收缩力。( 2) 对血管及血压的影响麻黄碱激动A受体而收缩动脉。麻黄碱和伪麻黄碱均有升高血压、增加心输出量的作用。对胃肠道、气管、输精管等平滑活动的影响麻黄碱激动A受体增强小鼠输精管的自发收缩活动, 同时麻黄碱作用于突触前膜受体, 而增强电刺激致小鼠输精管的收缩[ 1, 2] 。激动B

药物合成化学论文

药物合成化学

论文题目：埃索美拉唑简介及其结构特征

1. 药物及相关药理知识介绍：

（1） 药物介绍：

埃索美拉唑(esomeprazole)，化学名为(S)-5-甲氧基-2-[[(4- 甲氧基-3,5- 二甲基-2- 吡啶基) 甲基] 亚硫酰基] -1H- 苯并咪唑，是奥美拉唑的左旋异构体，为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂，其钠盐可作为注射制剂，2003 年在欧洲上市；镁盐则可用作口服制剂，2000 年在欧洲上市。与奥美拉唑相比，本品具有强烈而持久的酸抑制作用，24 h 内胃液pH 大于4 的时间百分比为50％ ( 奥美拉唑为34％ )，对胃黏膜也有一定保护作用，是目前治疗胃酸相关性疾病的首选药物

（2） 三联疗法根除幽门螺旋杆菌——治疗胃肠疾病的关键：

专家指出，正常情况下，胃壁有一系列完善的自我保护机制（胃酸、蛋白酶的分泌功能，不溶性与可溶性粘液层的保护作用，有规律的运动等），能抵御经口而入的千百种微生物的侵袭。自从在胃粘膜上皮细胞表面发现了幽门螺杆菌以后，才认识到幽门螺杆菌几乎是能够突破这一天然屏障的唯一元凶。goodwin把幽门螺杆菌对胃粘膜屏障在破坏作用比喻作对“屋顶”的破坏给屋内造成灾难那样的后

有机合成发展及趋势

摘要：总结了有机合成的发展及未来的趋势，特别介绍了绿色合成化学的进展及存在的问题。关键词：有机合成, 发展, 趋势, 绿色合成化学

The development and trend of organic synthesis Abstract: The development and trend in future of organic synthesis are summarized, especially introducing the development and problems of green synthesis chemistry. Key words: Organic Synthesis, Development, Trend, Green Synthesis Chemistry

1828年德国科学家F.维勒利用无机物氰酸铵成功合成出了动物代谢产物尿素，开创了一个新的化学领域—有机合成。有机合成是指利用化学方法将简单的化合物或单质制备成新的有机物的过程。伴随着越来越多的化学工作者的研究，有机合成已经经历了180年的发展历史。

总体而言，有机合成化学的发展可以划分为两个阶段：第二次世界大战前的初创期和第二次世界大战

中国历代战争简史与经典战例赏析选修课作业

姓名：学号：

未 来 战 争 的 发 展 趋 势

谭天汉 0902064134

心理战——未来战争的主角

当今是个和平的时代，但是关于战争的话题仍常常出现在军事专家的讨论及普通人们茶余饭后的闲侃中。一提起战争，人们首先会想到“宝剑”、“战马”，进而又会思忖“激光”、“航母”。武器与兵力，厮杀与热血，是人们关于战争的第一印象。

其实战争的最高艺术，或者是最高目的，在于“不战而屈人之兵”。战争无非是为了征服，舞刀弄枪的战争费时费力杀敌一万自损八千，如能在心理上先将敌人击垮，那一切都能手到擒来。

举个简单的例子，我们都知道擒贼先擒王，抓到敌军的老大了，那这战斗基本就无悬念了。王，是队伍整体的象征及命令的发出者，是全体队员的精神依托，所以擒王，无非就是要消灭敌人的精神依托，而它的本质，就在于“攻心”。孙子是中国历史上第一个旗帜鲜明地肯定战争欺骗的人。他指出：“兵者，诡道也”，并强调“上兵伐谋，其次伐交，其次伐兵，其下攻城。”把伐谋作为赢得战争的首选方式，源于中国崇谋尚智的思维传统。

古时战争理论尚未成型，但应用心理战的例子比比皆是。项羽亥下被围，虽说处于劣势，但战力仍不可小

视觉传达的发展趋势

视觉传达设计这一术语流行于1960年在日本东京举行的世界设计大会，其内容包括：报刊杂志、招贴海报及其他印刷宣传物的设计，还有电影、电视、电子广告牌等传播媒体，它们把有关内容传达给眼睛从而进行造型的表现性设计统称为视觉传达设计电影海报，简而言之，视觉传达设计是“给人看的设计，告知的设计”——（日本《ザィン辞典》）。 从视觉传达设计的发展进程来看，在很大程度上，它是兴起于19世纪中叶欧美的印刷美术设计（Graphic Design,又译为“平面设计”、“图形设计”等）的扩展与延伸。随着科技的日新月异，以电波和网络为媒体的各种技术飞速发展，给人们带来了革命性的视觉体验。而且在当今瞬息万变的信息社会中，这些传媒的影响越来越重要。设计表现的内容已无法涵盖一些新的信息传达媒体，因此，视觉传达设计便应运而生。

今天，人类社会终于走向了一个更加崭新的天地，数字化生存已经不再是陌生的名词。在科技的急速发展过程中，整个世界发生着巨大的变革，而人类的生存空间与状态也不断地面临着新的选择。经济全球一体化、地球村、个性化与数字化生存的概念一夜之间成为了一种潮流，一浪胜过一浪地冲击着人们的思想和生活，从广义上讲，所有的传统模式在它们面

前都黯然失色

中国历代战争简史与经典战例赏析选修课作业

姓名：学号：

未 来 战 争 的 发 展 趋 势

谭天汉 0902064134

心理战——未来战争的主角

当今是个和平的时代，但是关于战争的话题仍常常出现在军事专家的讨论及普通人们茶余饭后的闲侃中。一提起战争，人们首先会想到“宝剑”、“战马”，进而又会思忖“激光”、“航母”。武器与兵力，厮杀与热血，是人们关于战争的第一印象。

其实战争的最高艺术，或者是最高目的，在于“不战而屈人之兵”。战争无非是为了征服，舞刀弄枪的战争费时费力杀敌一万自损八千，如能在心理上先将敌人击垮，那一切都能手到擒来。

举个简单的例子，我们都知道擒贼先擒王，抓到敌军的老大了，那这战斗基本就无悬念了。王，是队伍整体的象征及命令的发出者，是全体队员的精神依托，所以擒王，无非就是要消灭敌人的精神依托，而它的本质，就在于“攻心”。孙子是中国历史上第一个旗帜鲜明地肯定战争欺骗的人。他指出：“兵者，诡道也”，并强调“上兵伐谋，其次伐交，其次伐兵，其下攻城。”把伐谋作为赢得战争的首选方式，源于中国崇谋尚智的思维传统。

古时战争理论尚未成型，但应用心理战的例子比比皆是。项羽亥下被围，虽说处于劣势，但战力仍不可小

新

材

料

的

发

展

趋

势

专业：热动09二班

姓名:王鹏飞

学号:0916102075

浅析高分子材料成型加工技术

[摘要]高分子材料成型加工技术在工业上取得的飞速发展，介绍高分子材料成型加工技术的发展情况，探讨其创新研究，并详细阐述高分子材料成型加工技术的发展趋势。

[关键词]高分子材料 成型加工 技术

【 英文 】 For the violation of legitimate rights and interests of consumers a variety of offenses, how to provide for the corresponding legal responsibilities and how the legal liability system reflected the special protection of consumers should be "Consumer Protection Law" key solved a legal issue. To solve this legal problem, it is necessary to further establish a regulated market

2017年全球及中国合成革行业现状研究分

析与发展趋势预测报告

报告编号：1981226

中国产业调研网 www.cir.cn

合成革 2017年全球及中国合成革行业现状研究分析与发展趋势预测报告

行业市场研究属于企业战略研究范畴，作为当前应用最为广泛的咨询服务，其研究成果以报告形式呈现，通常包含以下内容：

投资机会分析 市场规模分析 市场供需状况 产业竞争格局 行业发展现状 行业研究报告 发展前景趋势 行业政策法规 重点企业分析 行业宏观背景

一份专业的合成革行业研究报告（2017年合成革现状及发展趋势分析），注重指导企业或投资者了解合成革行业整体发展态势及经济运行状况，旨在为企业或投资者提供方向性的思路和参考。

一份有价值的合成革行业研究报告，可以完成对合成革行业系统、完整的调研分析工作，使决策者在阅读完行业研究报告后，能够清楚地了解合成革行业市场现状和发展前景趋势，确保了决策方向的正确性和科学性。

中国产业调研网Cir.cn基于多年来对客户需求的深入了解，全面系统地研究了合成革行业市场现状及发展前景，注重信息的时效性，从而更好地把握市场变化和行业发展趋势。

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一、单项选择题（共20分，每小题1分）

1、酰化反应中常用的酰化剂为羧酸、酰卤、酸酐、酯、酰胺

等，其酰化能力的大小顺序正确的是 ( B )

A 羧酸、酯 > 酰卤 > 酸酐 > 酰胺 B 酰卤 > 酸酐 > 羧酸、酯 > 酰胺

C 酰胺 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰卤

D 酰卤 > 羧酸、酯 > 酸酐 > 酰胺

2、在药物合成反应中，下列哪个反应不能用于制备伯胺 ( B ) A Hofmann降解反应 B Beckmann重排 C Curtius重排 D Délépine反应

3、下列氧化试剂中，不属于Cr试剂的是 A Prevost试剂 B Etard试剂 C Collins试剂 D Jones试剂

4、下列哪个反应是Oppenauer氧化反应的逆反应 A Clemmensen还原反应 B Meerwein-ponndorf-Verley反应 C