血管活性药物的使用规范

血管活性药物使用规范 概述：

一、定义：血管活性药物通过改变血管平滑肌张力，调控血压，影响心脏前负荷、后负荷，主要应用于高血压急症、休克、心力衰竭等。

二、分类：1、血管扩张剂：硝酸甘油、硝普钠、酚妥拉明等。

2、血管收缩剂：去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、阿拉明等。

三、作用机制、用途、不良反应 1、硝酸甘油

（1）作用机制：a：松弛平滑肌，特别是对血管平滑肌作用最明显，降低回心血

量和心脏前后负荷，减少心肌耗氧量。

b：扩张冠状动脉，增加缺血区血流灌注，保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤。 （2）用途：a：防治心绞痛、心力衰竭。

b：静脉用药可用于急性心肌梗死合并心衰。 C：用于高血压危象及难治性高血压病。

（3）不良反应：a：搏动性头痛、头晕、体位性低血压、面部皮肤发红。

b：长期应用可产生耐药性。宜间歇给药。 C：使用时注意观察患者血压情况。

2、硝普钠

（1）作用机制：选择性的直接作用于血管平滑肌，能强烈扩张动静脉，并降低

心室前后负荷。

（2）用途：a：抗高血压危象首选药。

b：顽固性心力衰竭及急性左心衰及急性心肌梗死的治疗。 c：急性肺水肿。

（3）不良反应：a：使用应密切观察血压、心

血管活性药物使用规范 概述：

一、定义：血管活性药物通过改变血管平滑肌张力，调控血压，影响心脏前负荷、后负荷，主要应用于高血压急症、休克、心力衰竭等。

二、分类：1、血管扩张剂：硝酸甘油、硝普钠、酚妥拉明等。

2、血管收缩剂：去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、阿拉明等。

三、作用机制、用途、不良反应 1、硝酸甘油

（1）作用机制：a：松弛平滑肌，特别是对血管平滑肌作用最明显，降低回心血

量和心脏前后负荷，减少心肌耗氧量。

b：扩张冠状动脉，增加缺血区血流灌注，保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤。 （2）用途：a：防治心绞痛、心力衰竭。

b：静脉用药可用于急性心肌梗死合并心衰。 C：用于高血压危象及难治性高血压病。

（3）不良反应：a：搏动性头痛、头晕、体位性低血压、面部皮肤发红。

b：长期应用可产生耐药性。宜间歇给药。 C：使用时注意观察患者血压情况。

2、硝普钠

（1）作用机制：选择性的直接作用于血管平滑肌，能强烈扩张动静脉，并降低

心室前后负荷。

（2）用途：a：抗高血压危象首选药。

b：顽固性心力衰竭及急性左心衰及急性心肌梗死的治疗。 c：急性肺水肿。

（3）不良反应：a：使用应密切观察血压、心

临床血管活性药物常用

配制方法及剂量换算 Document serial number【LGGKGB-LGG98YT-LGGT8CB-LGUT-

药物的剂量计算和配制：

将药物加入盐水中，得到不同浓度的药液。计算量化数(ug/kg.min)是多少“ml/h”

kg×60×量化数 ml/h =药物浓度(ug/ml)

药物的剂量计算和配制-----要使ug/kg.min = ml/h

配制方法:

将kg×3的药物剂量(mg)稀释为50ml,则ug/kg.min = ml/h

药物剂量改为kg×6 则1ml/h=2ug/kg.min

药物剂量改为kg×1.5 则1ml/h=0.5ug/kg.min

1、多巴胺：多巴胺可以兴奋多巴胺受体、β受体和α受体。多巴胺对不同受体兴奋的程度呈明显的剂量依赖性。

小剂量（＜5ug/kg.min）——肾血流量增加、尿量增加，用于少尿、早期急性肾功能衰竭等。

中等剂量（5～10ug/kg.min）——通过正性肌力作用，用于心力衰竭、低心排量综合征。

大剂量（＞ 20ug/kg.min）——使外周血管及内脏血管的收缩，血压升高。一般情况下，如果多巴胺的用量已经达到或超过20ug/kg.min而

血管活性药物使用及注意事项 A 血管活性药物对心脏影响的三个方面 1 对血管紧张度的影响 2 对心肌收缩力的影响 3 心脏变是效应

血管活性药物在心脏手术后患者的治疗中起着举足轻重的作用。它包括缩血管药物和扩血管药物。缩血管药物主，要通过收缩血管升高血压，部分有正性肌力作用；扩血管药物通过扩张动静脉、毛细血管起降低血压、减轻心脏前后负荷、改善微循环作用。但如应用不当患者体内的血管活性药物骤然增多或减 少，不但起不到应有的治疗作用，还可导致心率增快、血压升高，内脏缺血，心律失常，药物外渗局部组织坏死，或者血压下降，休克，甚至死亡[1]

A 肾上腺素能受体

在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上腺素能受体，肾上腺素能受体可分为α及β两个类型。肾上腺素对α及β两型受体均起作用，而去甲肾上腺素主要对α型起作用。α型受体所引起的反应为血管收缩、瞳孔扩散等。β受体所引起的反应为支气管扩张、血管扩张等， B 肾上腺素能受体的分布和生理功能

1 a1-受体存在于血管平滑肌神经元的突触后膜，激活后主要引起小动脉收缩 2 β2—受体存在于心肌，激活后增加心率和心肌收缩力，并加快房室传导

3 多

放射性药物的质量控制

**********

放射性核素及其标记化合物作为诊断或治疗的药物，称为放射性药物。在核医学中用于诊断的放射性药物几乎占95%，而用于治疗的仅占5%。放射性药物不同于常规药物，仅使用示踪剂量，通常不产生药物不良反应，但由于是用于人体的，所以必须无菌、无热原，并通过一般新药所必需的质量控制。放射性药物的质量控制，主要是根据同系物标准对药物的质量进行鉴定，以保证用药安全。

一物理化学鉴定

1 物理性状

放射性药物的物理外观是非常重要的，应该熟悉放射性药物的颜色和状态。当放射性药物的颜色与标明的颜色不符合时，应立即停止使用。溶液颜色的变化往往反映出药物化学成分的改变或引进了杂质，药物有可能变质，在查明原因后方可决定能否使用。放射性药物的澄明度可按药典规定检查。有些放射性药物颗粒大小分布很重要，可用显微镜检查。一般来说，胶体溶液发生肉眼可见的变化，如出现沉淀等，则说明溶液已变质。

pH和离子强度。每一个放射性药物溶液，应该有一个合适的pH值和离子强度，以保持稳定性。理想的pH值应该是7.4（即血液的pH值），但由于血液缓冲能力很强，放射性药物溶液的pH值可允许在2~9之间。

2 放射性核纯度

放射性药物中可能含有其他杂质放射性核

放射性药物的质量控制

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放射性核素及其标记化合物作为诊断或治疗的药物，称为放射性药物。在核医学中用于诊断的放射性药物几乎占95%，而用于治疗的仅占5%。放射性药物不同于常规药物，仅使用示踪剂量，通常不产生药物不良反应，但由于是用于人体的，所以必须无菌、无热原，并通过一般新药所必需的质量控制。放射性药物的质量控制，主要是根据同系物标准对药物的质量进行鉴定，以保证用药安全。

一物理化学鉴定

1 物理性状

放射性药物的物理外观是非常重要的，应该熟悉放射性药物的颜色和状态。当放射性药物的颜色与标明的颜色不符合时，应立即停止使用。溶液颜色的变化往往反映出药物化学成分的改变或引进了杂质，药物有可能变质，在查明原因后方可决定能否使用。放射性药物的澄明度可按药典规定检查。有些放射性药物颗粒大小分布很重要，可用显微镜检查。一般来说，胶体溶液发生肉眼可见的变化，如出现沉淀等，则说明溶液已变质。

pH和离子强度。每一个放射性药物溶液，应该有一个合适的pH值和离子强度，以保持稳定性。理想的pH值应该是7.4（即血液的pH值），但由于血液缓冲能力很强，放射性药物溶液的pH值可允许在2~9之间。

2 放射性核纯度

放射性药物中可能含有其他杂质放射性核

关于规范使用抗菌药物

一、抗菌药物规范使用基本原则

1、个体化用药：严格掌握抗菌药物的适应症、毒副反应和给药剂量、用法，制定个体化的给药方案。感染性疾病应根据药敏结合临床分析选择药物，避免滥用。抗菌药物的选择结合临床诊断、感染部位，尽量选用有效、价廉、毒性小的药物，能用窄谱抗菌药物控制的感染，尽量不用广谱，以减少耐药菌株和二重感染的发生。

2、有样必采:在使用或更换抗菌药物治疗前应正确采集标本，做病原学及药敏试验，力求做到“有样必采”。并根据药敏试验结果选择或更换原来抗菌药物治疗方案。

3、分线管理：根据抗菌药物的抗菌谱、疗效和不良反应分为一、二、三线，并实施分线分级管理。

4、审批制度：使用特殊使用级抗菌药物或二联抗菌药物必须有微生物药敏试验结果为依据，填写《特殊类抗菌药物使用申请表》经审批后方可使用。

5、记录用药：所有使用、更换抗菌药物必须有病程记录，记录内容包括所用药物的通用名称、用药剂量、给药途径和次数、疗程等，必须有合理的病情分析。

6、疗程用药：抗菌药物使用的疗程，一般感染的不超过5天，超过5天的必须有明确的感染证据并在病程记录上具体分析记录。 7、换药有理：抗菌药物的更换，一般感染患者用药72小时（重

1

症感染48小时）后，可

关于手性药物药学研究的几点看法

伴随着手性拆分技术以及不对称合成技术的日益成熟，手性药物的研究已成为新药研究的一大热点。1992年1月美国FDA发布有关手性药物的指导原则。据不完全统计，1999年美国FDA批准上市的37个新药中，18个为手性药物，其中16个为单一的对映体。目前世界上正在开发1200种新药中，有820种为手性药物，其中612种以单一的对映体进行开发。而在实际使用中，手性药物所占的比重也越来越大。如1999年手性药物在全世界的销售额达到1150亿美元，比1998年的998亿美元增加了15.2%，约占当年药品总收入（3600亿美元）的三分之一。

具体到国内的新药研究领域，对单一的立体异构体药物的研究也越来越重视，申报品种逐渐增加。由于手性药物的立体化学特征，以及体内酶、受体等生物大分子的立体特异性，对这类药物的研究及审评都有其特殊之处。为更好地审评此类药物，我专业组先期进行了一些文献调研工作：除美国FDA外，欧盟（具体要求同ICH）、加拿大及ICH都对手性药物的研发提出了一些具体要求。药审中心根据以往审评工作结合与国内有关专家的专题讨论，对此问题也提出了初步的审评要点。现将各方的情况简要概括如下：

一、 ICH对手性药物的要求

关于手性药物药学研究的几点看法

伴随着手性拆分技术以及不对称合成技术的日益成熟，手性药物的研究已成为新药研究的一大热点。1992年1月美国FDA发布有关手性药物的指导原则。据不完全统计，1999年美国FDA批准上市的37个新药中，18个为手性药物，其中16个为单一的对映体。目前世界上正在开发1200种新药中，有820种为手性药物，其中612种以单一的对映体进行开发。而在实际使用中，手性药物所占的比重也越来越大。如1999年手性药物在全世界的销售额达到1150亿美元，比1998年的998亿美元增加了15.2%，约占当年药品总收入（3600亿美元）的三分之一。

具体到国内的新药研究领域，对单一的立体异构体药物的研究也越来越重视，申报品种逐渐增加。由于手性药物的立体化学特征，以及体内酶、受体等生物大分子的立体特异性，对这类药物的研究及审评都有其特殊之处。为更好地审评此类药物，我专业组先期进行了一些文献调研工作：除美国FDA外，欧盟（具体要求同ICH）、加拿大及ICH都对手性药物的研发提出了一些具体要求。药审中心根据以往审评工作结合与国内有关专家的专题讨论，对此问题也提出了初步的审评要点。现将各方的情况简要概括如下：

一、 ICH对手性药物的要求

简述亲水性药物脂质体的制备

一，前言

脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。

二，制备方法

1，常规方法

对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。胡静等（1）用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。

吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ＡＣＶ脂质体，经过正交优化