苦参中氧化苦参碱的提取分离与检识

1 简述

苦参碱、氧化苦参碱(苦参素)是苦豆子、苦参、广豆根等豆科槐属植物中生物碱的主要成份。苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)化学分子式分别为C15H24N2O 和C 15H24N2O2，分子量分别为248 和264，是苦参型生物碱的主要活性成分，二者在一定条件下可以转化.

2 苦参碱提取工艺

2.1溶剂提取法

苦参碱的溶剂提取法, 常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒, 提取方法多为浸渍、渗滚、

煎煮、回流等经典方法。

孔令明等川从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好, 是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最佳工艺参数为: 采用筛分目数20—60 目的苦参粉, 以60 % 的乙醇溶液, 料液比为1 : 2 , 回流提取2 次。

谭桂莲分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究, 结果表明, 渗滤法所得浸提物中, 氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法, 故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。

2.2 离子交换法

利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱, 使生物碱盐阳离子交换在树脂上, 而非生

物碱化合物则流出柱

1 简述

苦参碱、氧化苦参碱(苦参素)是苦豆子、苦参、广豆根等豆科槐属植物中生物碱的主要成份。苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymatrine)化学分子式分别为C15H24N2O 和C 15H24N2O2，分子量分别为248 和264，是苦参型生物碱的主要活性成分，二者在一定条件下可以转化.

2 苦参碱提取工艺

2.1溶剂提取法

苦参碱的溶剂提取法, 常用水、酸水及乙醇等作为提取溶媒, 提取方法多为浸渍、渗滚、

煎煮、回流等经典方法。

孔令明等川从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法的对比中发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取效果较好, 是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最佳工艺参数为: 采用筛分目数20—60 目的苦参粉, 以60 % 的乙醇溶液, 料液比为1 : 2 , 回流提取2 次。

谭桂莲分别对水煎法、乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究, 结果表明, 渗滤法所得浸提物中, 氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙醇回流法, 故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。

2.2 离子交换法

利用生物碱盐通过强酸型阳离子交换树脂柱, 使生物碱盐阳离子交换在树脂上, 而非生

物碱化合物则流出柱

山东大学

硕士学位论文

苦参生物碱的提取及氧化苦参碱的纯化

姓名：胡晶红

申请学位级别：硕士

专业：化学工程

指导教师：杜爱玲

20070515

山东大学硕士学位论文

摘要

本文将超临界二氧化碳萃取应用于苦参生物碱的提取过程，与其它方法相结合，获得了高效、合理、低污染的苦参生物碱的提取分离方法。

首先，根据超临界Ｃ０２流体和目标提取物苦参生物碱的溶解度参数分析，设计了不同的技术路线；然后通过试验选择确定了应用超临界Ｃ０２流体技术获得较高苦参总碱收率的环保型工艺路线，并研究了工艺条件对苦参总碱收率的影响；对获得的苦参总碱中的目标产物氧化苦参碱进行分离纯化；最后对苦参总碱中的苦参碱进行氧化研究，将其全部转化成氧化苦参碱。

在试验选择萃取苦参中苦参总碱的工艺路线阶段，我们考察了如下三种工艺路线：加提携剂的超临界Ｃ０２流体萃取，超临界除油．溶剂萃取相结合萃取法，超临界除油．加提携剂的超Ｉ临界萃取相结合萃取法。通过与溶剂萃取方法相对照，以苦参总碱收率为指标，得出以上三种工艺路线中超临界除油－溶剂萃取相结合萃取法的苦参总碱收率最高，达到１．９６％，为溶剂萃取法的２．４倍。

在超临界除油一溶剂萃取相结合的方法中，采用均匀设计方法设计试验方案，经过均匀设计软件处理，得到了两个关联方程

山东大学

硕士学位论文

苦参生物碱的提取及氧化苦参碱的纯化

姓名：胡晶红

申请学位级别：硕士

专业：化学工程

指导教师：杜爱玲

20070515

山东大学硕士学位论文

摘要

本文将超临界二氧化碳萃取应用于苦参生物碱的提取过程，与其它方法相结合，获得了高效、合理、低污染的苦参生物碱的提取分离方法。

首先，根据超临界Ｃ０２流体和目标提取物苦参生物碱的溶解度参数分析，设计了不同的技术路线；然后通过试验选择确定了应用超临界Ｃ０２流体技术获得较高苦参总碱收率的环保型工艺路线，并研究了工艺条件对苦参总碱收率的影响；对获得的苦参总碱中的目标产物氧化苦参碱进行分离纯化；最后对苦参总碱中的苦参碱进行氧化研究，将其全部转化成氧化苦参碱。

在试验选择萃取苦参中苦参总碱的工艺路线阶段，我们考察了如下三种工艺路线：加提携剂的超临界Ｃ０２流体萃取，超临界除油．溶剂萃取相结合萃取法，超临界除油．加提携剂的超Ｉ临界萃取相结合萃取法。通过与溶剂萃取方法相对照，以苦参总碱收率为指标，得出以上三种工艺路线中超临界除油－溶剂萃取相结合萃取法的苦参总碱收率最高，达到１．９６％，为溶剂萃取法的２．４倍。

在超临界除油一溶剂萃取相结合的方法中，采用均匀设计方法设计试验方案，经过均匀设计软件处理，得到了两个关联方程

肝纤维化的系列论文,包括肝纤维化的诊断、病例报告、新理论、新疗法、新药物、中医中药等方面的研究进展,以及与此相关的系列研究经验等等。

肝胜 2002年 9月第 7卷第 3期

16 5

论

著

氧化苦参碱预防肝纤维化的实验研究杨文卓【摘要】目的

曾民德

陆伦根

茅益民范竹萍

曹爱萍

宋育林

贾一韬建立半乳糖胺和二甲基亚硝

观察氧化苦参碱预防大鼠肝纤维化的疗效并探讨其作用机制。方法

胺大鼠肝纤维化模型，观察氧化苦参碱(30mg/ kg, 90m kg)预防前后肝指数、 g/血及肝组织生化、经脯氨酸含量, TGF邵- RNA表达、电镜及病理组织学改变。结果氧化苦参碱预防组较模型组肝功能改善、肝组织经脯氨酸含量及 T GF01表达水平降低( P< 0.0 1);预防组肝组织内S OD, GST-PX较模型组升高， MDA低于模型组;电镜显示肝细胞损伤减而轻，病理组织学明显改善。结论氧化苦参碱对半乳糖胺及二甲基亚硝胺诱导的肝纤维化均有预防作用，主要机制为其抗脂质过氧化、肝细胞和抑制肝星状细胞活化，保护从而抑制纤维生成等【关艘词」氧化苦参碱;肝纤维化;半乳糖胺;二甲基亚硝胺;大鼠 Experimental study on oxvmatr ine in pr vention of

1.1溶剂提取法苦参碱的溶剂提取法,常用水、酸水及乙醇等

作为提取溶媒,提取方法多为浸渍、渗滚、煎煮、回流等经典方法。 孔令明等川从酸水回流提取、乙醇回流提取两大苦参总碱方法 的对比中发现,乙醇回流法在保证较高的苦参碱得率的情况下, 出膏率相对较低,综合比较发现,乙醇回流法对苦参总碱的提取 效果较好,是一种目前较为合适的苦参总碱溶剂提取方法。其最 佳工艺参数为:采用筛分目数20一60目的苦参粉,以60%的乙 醇溶液,料液比为1:2,回流提取2次。谭桂莲[a]分别对水煎法、 乙醇回流法和渗滤法提取氧化苦参碱工艺进行优选研究,结果表 明,渗滤法所得浸提物中,氧化苦参碱含量明显高于水煎法和乙 醇回流法,故认为渗滤法为氧化苦参碱的最佳提取方法。选择浸 泡时间、乙醇浓度、溶剂用量、流速4个因素,每因素3水平,用 肠(34)正交表进行实验设计,以氧化苦参碱的含量为考核指标。 结果分析:根据各因素的影响来看,其影响大小顺序是乙醇浓度 >溶剂用量>浸泡时间>流速。因此,可推断最佳工艺为加ro 倍量65%乙醇,浸泡24h渗滤,流速为5ml/mino

表面活性剂有降低表面张力及增溶作用。在提取剂中加人 表面活性剂,一方面相互聚集形成胶束,从而增加了

苦参碱缓释片的制备及释放度研究

杜娟 08312069 08药学（2）班

摘要: 苦参碱具有抗心律失常，抗肿瘤等临床作用。但该药消除半衰期较短，若制成一般的口服制剂，常需每日口服3~4次，给药次数较为频繁。因此制成缓释片对不易口服的患者具有重要意义。本文主要通过对缓释骨架材料的筛选，由不同黏度不同量的HPMC与EC测出对释放度的影响制出苦参碱最优质处方。再通过在一定色谱条件下的苦参碱缓释片的含量、稳定性、释放度、回收率及释药特性的研究，得出缓释制剂作为一种给药系统,其质量控制和评价的关键是药物释放具有特定的药代动力学特征。该缓释片的释药符合Higuchi方程。12 h释放度> 75% , 16 h释放度> 85% ,并与普通片相比,具显著的缓释效应,达到了预期目标。关键词：苦参碱；缓释剂；HPLC；释放度

前言：苦参碱(Matrine)是从豆科槐属植物苦豆子苦参根中分离得到的生物碱，为白色针状结晶或结晶性粉末。本品在乙醇、氧仿、甲苯、苯中极易溶解，在丙酮中易溶，在水中溶解，在石油醚、热水中略溶[1]，mP为75.5~76.5℃。本品的氛仿溶液在420nm的波长处有最大吸收。

苦参碱具有抗心律失常、抗炎、抗柯萨基B组病毒、升白

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文关键词：生物碱，镇痛，研究进展，作用，苦参碱

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文简介：摘要：苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用，镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性，综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达，促进抑制性神经递质（&gamma

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文内容：

　　摘要：苦参碱类生物碱 （包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等） 具有镇痛作用， 镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性， 综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达， 促进抑制性神经递质 （γ-氨基丁酸、甘氨酸） 合成和释放， 下调GAT-1表达， 使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达， 从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文关键词：生物碱，镇痛，研究进展，作用，苦参碱

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文简介：摘要：苦参碱类生物碱（包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等）具有镇痛作用，镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性，综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达，促进抑制性神经递质（&gamma

苦参碱类生物碱的镇痛作用研究进展 本文内容：

　　摘要：苦参碱类生物碱 （包括有苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐定碱、槐果碱、氧化槐果碱等） 具有镇痛作用， 镇痛特征是以中枢性为主、无成瘾性和耐药性， 综述其镇痛作用及作用机制研究进展。苦参碱类生物碱的中枢性镇痛作用机制可能是：激活大麻素受体-2和上调电压门控钙离子N-型通道表达， 促进抑制性神经递质 （γ-氨基丁酸、甘氨酸） 合成和释放， 下调GAT-1表达， 使突触间隙γ-氨基丁酸浓度升高以及上调γ-氨基丁酸-A受体表达， 从而增强γ-氨基丁酸能神经功能。γ-氨基丁酸能神经功能的增强可抑制兴奋性神经递质谷氨酸过度表达

药理学

论!著

氧化苦参碱对卵巢癌!"#$%&细胞凋亡影响的血清药理学研究

侯华新#!，黎丹戎&，邝晓聪#，张玮&（#9广西医科大学化学教研室，南宁%$""&#；&9广西肿瘤防治研究所，南宁%$""&#）

摘要：目的!探讨氧化苦参碱体内生物转化及含氧化苦参碱血清对人卵巢癌细胞;<,=#"的诱导凋亡作用机制。方法!采用中药血清药理学实验方法，获得大鼠含氧化苦参碱血清，通过;>?@测定含药血清中氧化苦参碱的生物转化情况，通过A))法、荧光显微镜、BCD琼脂糖凝胶电泳测定含药血清对人卵巢癌;<,=#"细胞的诱导凋亡作用，流式细胞术检测含药血清作且血清提取液中氧化苦参碱的用后细胞周期时相分布。结果!给药大鼠血清中出现保留时间为#"9,027的氧化苦参碱峰图，

浓度为’"!EF0?，含氧化苦参碱血清能抑制;<,=#"细胞生长，经含药血清处理的细胞’,3出现典型的细胞凋亡形态学变化和BCD片段的梯形条带，;<,=#"细胞被阻滞在G"(G#期。结论!氧化苦参碱经肌注体内生物转化后，血清中的主要代谢成分仍保持不变，含氧化