nmda受体拮抗剂

第三章 第四节

组胺H1受体拮抗剂Histamine H1 Receptor Atagonists

组胺的生物合成：NH2 HN N O OH NH2

组氨酸脱羧酶HN N

组氨酸 Histidine

组氨 Histamine

(可从食物摄取)

组胺受体亚型：H1, H2, H3

H1受体激动效应：

☆ 引起肠道、子宫、支气管等器官 的平滑肌收缩，严重时导致支气管平 滑肌痉挛而呼吸困难☆ 引起皮肤、粘膜毛细血管舒张，导 致毛细血管壁渗透性增加，产生水肿 和痒感，参与变态反应

H2受体激动效应:

引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加， 与消化性溃疡的形成密切相关

H3受体激动效应： --Found in the central nervous system --Regulates the release of other neurotransmitte

组胺H1受体拮抗剂 的主要临床应用: 抗变态反应(抗过敏)

What is an allergy? Allergies are caused by an over-sensitive immune response. The immune system normally protects the body against harm

1 钙离子拮抗剂的应用类型及作用机制 低血游离钙可能引起高血压，其机理与钙对膜的稳定效应有关。当血游离钙降低时，膜的稳定效应减弱，膜上相应的电压依赖性钙通道开启，细胞外游离钙流入细胞。并触发“钙流入激活钙释放机制”，使胞浆游离钙进一步增高，最终引起血管收缩，血压升高，称I型缺陷。此型特点为低肾素、低血清游离钙及高细胞游离钙水平。此时，钙离子阻滞剂或补充钙治疗有效；而高肾素一高血清游离钙型高血压，钙离子阻滞剂或补钙治疗效果不佳。

在高血压治疗中的作用及地位。CCB明确适应证为：(1)老年性高血压患者； (2)单纯收缩期高血压患者;(3)高血压有心绞痛患者；(4)外周血管病患者；(5)颈动脉粥样硬化；(6)高血压伴妊娠患者。

钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道 (慢钙通道)，使胞内肌浆网释放钙离子下降，同时减少钙离子与钙调蛋白相结合，使肌球蛋白氢键激酶 (MLCR) 活化, 肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱, 使全身血管扩张，血压下降。除此之外, 钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用, 而且还具有抑制血小板聚

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

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药物作用的持续时间，钙拮抗剂

抗高血压药--钙拮抗剂

一、概述

钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。二、钙拮抗药的分类及特点

钙拮抗剂的分类

类别(组织选择性) 第一代 第二代 新剂型(Ⅱa) 新化合物(Ⅱb) 第三代 氨氯地平 拉西地平 硝苯地平 硝苯地平缓释剂 贝尼地平、伊拉地平 二氢吡啶类 尼卡地平 尼卡地平缓释剂 马尼地平、尼伐地平 苯二氮卓类 苯基烷氨类 苯基烷氨类/苯并咪唑类 非洛地平缓释剂 尼莫地平、尼索地平、尼群地平 戈洛帕米 地尔硫 地尔硫卓缓释剂 维拉帕米 维拉帕米缓释剂 米倍地尔 根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。根据

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药物作用的持续时间，钙拮抗剂

胃泌素受体拮抗剂对胃癌细胞株MKN45 裸鼠移植瘤生长的抑制作用

维普资讯

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(上海医科大学华山医院外科

探索应用胃泌素受体拮抗荆调控胃癌细胞自分泌生长的作用及其机制。方法

移植瘤的动物摸型，观察胃泌素受体拮抗剂丙各胺对移植瘤的面积、重量、胃癌细胞 DN A及血清促胃液素含量的影第 1 6天丙各胺组移植瘤面积( 1 4±l 7 m 2 6 1 85 )较对照组 ( 4 8±2 5 r明显缩小 ( 0 0 )第 9 6 8 0 )r m P< .5, 2天时差别更明显 (2 7±4 6: 2 1 5 8 15 5 0 2 ) ( 1 .9±5 . 8 0 0 )叫。第 2 8天时丙各胺组及对照组的移植瘤重量分别为 (4 .±6 . )璀及 ( l7 7±8 . )瑁 ( 879 96

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新疆医学2 6 ) ( 0年第 3卷 6参考文献

3 C k P卜 l Ct J, a饰h山 1, 8;: . u J,沁 e z mM, t Bel i旧“ 17 9冶 r e t .址方9 441 6 . 6一4

1魏文斌， . .主编当代临床眼科进展 .安徽：安徽科学技术出 4月h。 R M tk】二川 e G饰 h】】汀，92 . l n W, e i X, tR . t n q 1;资 i rn E a h幻版社 . 9,1一 1. 1 811 12 9 9: 6 3。 2一7 0 97 2谢立信， .王旭， .等白内障摘除术中晶状体后囊膜破裂的 5李风鸣， .主编 .眼科全书 .北京：卫生出版社 .%,人民 1 9临床研究 .中华眼科杂志 . 0, ()18 2 33 3: . 0 9 7 3 3一3 . 9 1 1砚卜招卜峨卜招产司卜招卜心卜司卜司笋司产司产叫产司卜谧卜司卜叫产司沙司产喊沙司卜司泌司卜司产司产司卜司卜司产‘,卜梦喇阮卜卜招产‘四 p‘司，公‘卜，卜

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医学综述 2 0 0 9年 3月第 1 5卷第 6期

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NMD受体亚基的研究进展 A吴涛 (综述)王忱( ,审校)(汕头大学医学院第二附属医院麻醉科，广东汕头 5 5 4 ) 10 1中图分类号： 83 Q 1文献标识码： A文章编号：0 62 8 2 0 ) 60 1 -3 10 -04(0 9 0 -8 90

摘要： MD N A受体是包含谷氨酸和甘氨酸结合位点的配体门控性离子通道，中枢神经系统的在突触传递和突触可塑性调节中起着重要的作用。已证实的 3种 NMD A受体亚基，在体内有着不同的分布和功能，通过基因的选择性剪切可产生多种亚单位，组成不同构成的异聚体。N A受体是具 MD有多个不同结合位点的大分子复合物，生理特性同异聚体通道的装配密切相关。神经元中 N A其 MD 受体不同亚单位的构成及分布将会影响通道的活性和信号转导。 关键词：甲基.天冬氨酸受体； N一 D一亚基；结合位点；异聚体ReerhP ors f sac r geso NMDA R cpo u u i WU T o W NGC e. Dp r

非二氢吡啶类钙拮抗剂在心血管疾病中应用的专家建议

一、前言

非二氢吡啶类（NDHP）钙拮抗剂（CCBs）（NDHP-CCBs）和二氢吡啶类CCBs作用有很多共性，但同时也有许多差别。目前，NDHP-CCBs（主要为地尔硫卓和维拉帕米）的临床研究涵盖比临床实际应用范围要宽泛很多，临床医生对NDHP-CCBs的认识不足，选择率较低。为推动和提高广大临床医生对NDHP-CCBs的临床合理应用，中华医学会心血管病学分会及中国医师协会高血压专业委员会共同制定此建议。

二、NDHP-CCBs的药理学机制及心血管特性

NDHP-CCBs在高血压、冠心病、心律失常中均可以广泛应用，究其原因与其独特的心血管药理学、药效学特性直接相关，以下予以简述。

（一）主要心血管药效学作用

1. 对血管作用：NDHP-CCBs抑制钙离子内流与二氢吡啶CCBs一致，但对外周血管的选择性不如二氢吡啶类，不会引起反射性交感神经激活；能扩张冠状动脉（冠脉）增加其血流量，预防和解除冠脉痉挛；还能够保护血管内皮细胞功能、抗动脉硬化、抑制血管平滑肌细胞增生。

2. 对心脏作用：NDHP-CCBs具有负性肌力、负性频率作用；能够减弱心肌收缩力，改善心室充盈，缓解心肌缺血及减轻左室肥厚。维拉

β受体阻滞剂的研究进展

摘要: β受体阻滞剂是心血管疾病治疗领域中最常用和循证医学证据最充分的药物之一,是治疗高血压、冠心病、心力衰竭和心律失常等主要心血管疾病的基石或一线药物。β受体阻滞剂不仅有助于改善症状,而且能够显著减少心血管病事件和降低总死亡率。但各种β-受体阻滞剂不尽相同,在临床实践中应根据适应证选择适当的药物。 关键词：β受体阻滞剂；分类；临床应用；不良反应

近年来，β受体阻滞剂在临床的应用越来越广泛，尤其在原发性高血压、慢性充血性心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病或以上两种疾病并存等的治疗中作用明显。

1.β受体阻滞剂的分类

根据选择性的不同，β受体阻滞剂大体可分为3类：①非选择性β受体阻滞剂：同时阻滞β1和β2肾上腺素受体。一般认为β受体阻滞剂的主要降压作用来源于其对β1肾上腺素受体的阻滞。非选择性的β受体阻滞剂同时抑制β2受体，产生对糖脂代谢和肺功能的不良影响，甚至通过动脉上的β2受体增加周围动脉的血管阻力。其代表药物为普萘洛尔，由于β2阻滞相关的不良反应，该类药物在临床已较少应用。②选择性β受体阻滞剂：特异性阻滞β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较少。其代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中较为常用的β受体阻滞