阿托伐他汀钙中间体

阿托伐他汀侧链中间体的合成

摘要：阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，能有效地降低血脂。本文着重对其活性中心侧链中间体的合成进行了专题分析，以寻求较好的合成路线。 关键词：阿托伐他汀 侧链中间体 合成

中图分类号： 文献标志码： 文章编号：

阿托伐他汀是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。由于其含有（3R,5S）-双羟基的侧链，并且要求e.e.≥99.5%，因此合成此侧链的中间体很有挑战性，人们通过各种方法合成，得到的侧链中间体也就有所差别，本文就介绍一下几种中间体的合成路线。 1 中间体TBIA（tert-Butyl isopropylidene amine）的合成

主要是通过DERA（EC4.1.2.4）突变体Ser238Asp催化的醛醇缩合反应得到内酯化合物，再经过一系列的反应得到TBIA，具体的合成步骤如下：

N31O+O+ODERA6d2OHBr2,BaCO3N3OOMeONa,MeOH,83%t-BuOK,t-BuOH,72%[1]

OHN3OHOORcamphorsulfonic acid2,2-dimethoxypropane,76%N3OOOOMeMeOH-H2OLiOH,83:

阿托伐他汀侧链中间体的合成

摘要：阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂，能有效地降低血脂。本文着重对其活性中心侧链中间体的合成进行了专题分析，以寻求较好的合成路线。 关键词：阿托伐他汀 侧链中间体 合成

中图分类号： 文献标志码： 文章编号：

阿托伐他汀是目前全球处方量最多的降胆固醇药物。由于其含有（3R,5S）-双羟基的侧链，并且要求e.e.≥99.5%，因此合成此侧链的中间体很有挑战性，人们通过各种方法合成，得到的侧链中间体也就有所差别，本文就介绍一下几种中间体的合成路线。 1 中间体TBIA（tert-Butyl isopropylidene amine）的合成

主要是通过DERA（EC4.1.2.4）突变体Ser238Asp催化的醛醇缩合反应得到内酯化合物，再经过一系列的反应得到TBIA，具体的合成步骤如下：

N31O+O+ODERA6d2OHBr2,BaCO3N3OOMeONa,MeOH,83%t-BuOK,t-BuOH,72%[1]

OHN3OHOORcamphorsulfonic acid2,2-dimethoxypropane,76%N3OOOOMeMeOH-H2OLiOH,83:

阿托伐他汀钙 申报资料

目 录

3.2.S.1 基本信息 .......................................................................................................... 2 3.2.S.1.1药品名称 ........................................................................................................ 2 3.2.S.1.2 结构 ............................................................................................................... 2 3.2.S.1.3 理化性质 ...........................................

高效液相法测定阿托伐他汀钙胶囊含量以及有关物质。。。。

药物分析杂志 C i hr nl 0 72 ( 2 hnJP am A a 20,7 0 )

6 - - 7 ——2——

H L P C法测定阿托伐他汀钙胶囊的含量及有关物质李文莉，钟庆元，文庆(湖南省药品检验所，长沙 4 0 0 ) 10 1摘要目的：建立 H L P C法测定阿托伐他汀钙胶囊的含量及有关物质。方法：采用 Mir o c sr o b—MV 10— 。 0 5C。色谱柱 ( 5 l 2 0nn l

x . m, m)以醋酸铵缓冲液[ 15 醋酸铵溶于 10 L水中， 4 6m 5 , (. 4g 00m用醋酸调节 p H为( . 0 0 ) 4 0士 .5]一乙腈 (0 4 ) 6:0为流动相，流速为 0 8m m n检测波长为 24 a柱温为 3 . L i~, 4 m, 0℃。结果：阿托伐他汀钙在 02 1 2 4 1mg L . 2~ .3 m的浓度范围内呈良好的线性关系(= .9 7 n= )回收率为 1 12 ( S r 0 99, 6, 0 .% R D=12 ) .%。结论：方法简便、本快速、准确、可靠。 关键词：阿托伐他汀钙胶囊； P C法； HL含

HMG-COA还原酶抑制剂降脂药对冠心病的影响

DOI:10.13699/ki.1001-6821.2013.02.008

126

中国临床药理学杂志

第29卷

第2期2013年2月（总第160期

）

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀对早发冠心病急性心肌梗死患者的近期疗效

Rosuvastatinandatorvastatinoncoronaryheartdiseaseinpatientswithacutemyo-cardialinfarctionclinicalrandomizedcontrolledtrial

陈翀昊，王广燕，苏衡

（无锡市第三人民医院心内科，江苏无锡

214000）

CHENChong－hao，WANGGuang－yan，SUHeng

（DepartmentofCardiology，TheThirdPeople＇sHospitalofWuxiCity，Wuxi214000，JiangsuProvince，China）

收稿日期：2012－09－19

修回日期：2012－11－22

作者简介：陈翀昊（1976－），男，主治医师，主

要从事冠心病的治疗与研究

通信作者：陈翀昊

手机：13861791668

E－mail：chenchonghao123789@163．

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阿托伐他汀钙片等治疗高血压合并冠心病的临床分析

作者：王桂花

来源：《现代养生·下半月》2015年第11期

【摘要】目的：探讨阿托伐他汀钙片与氨氯地平联用治疗高血压合并冠心病的临床治疗效果；方法：将2014年3月～2015年3月我院收治的90例高血压合并冠心病病人分成对照组和观察组，对两组患者的治疗效果进行对比；结果：两组病人临床治疗效果差异均具有显著性（P

【关键词】阿托伐他汀钙片；氨氯地平；高血压合并冠心病

在我国经济的不断发展下，人们的生活水平日益提升，饮食习惯也发生了很大的变化。于此同时，不良的饮食习惯也导致高血压合并冠心病的发病概率逐年递增，对病人的正常工作和生活都造成了较大的影响。为了改善病人的生活质量，需要选择科学、有效的治疗方案。现对我院2014年3月～2015年3月治疗的高血压合并冠心病患者的资料进行分析报道如下。 1、资料与方法 1.1一般资料

本组资料共计90例，均为2014年3月～2015年3月我院收治的高血压合并冠心病病人，男54例，女36例，年龄47～78岁，平

目的探讨阿托伐他汀对高血压合并高血脂患者炎症因子的影响。方法入选62例高血压合并高血脂患者,在常规降压治疗基础上加服阿托伐他汀20mg,睡前服用,1次/d。另入选58例单纯高血压患者和60例正常体检者分别为单纯高血压组和正常对照组。治疗时间12周。检测治疗前后3组研究对象血压、血脂、超敏C反应蛋白(hsCRP)、白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)等因素的变化。结果治疗前高血压合并

中外医疗2008NO.20CHINAFOREIGNMEDICALTREATMENT

论著

阿托伐他汀对高血压合并高血脂患者炎症因子的影响

刘镜泉

(安徽医科大学第一附属医院急诊内科安徽合肥

230061)

【摘要】目的探讨阿托伐他汀对高血压合并高血脂患者炎症因子的影响。方法入选62例高血压合并高血脂患者,在常规降压治

疗基础上加服阿托伐他汀20mg,睡前服用,1次/d。另入选58例单纯高血压患者和60例正常体检者分别为单纯高血压组和正常对照组。治疗时间12周。检测治疗前后3组研究对象血压、血脂、超敏C反应蛋白(hsCRP)、白介素-1(IL-1)、白介素-6(IL-6)等因素的变化。结果治疗前高血压合并高血脂组的血压和血脂明显高于正常对照组,经降脂和降压治疗后血压与血脂

药物与人 2 0 1 4年 1 0月第 1 0期第 2 7卷总第 3 2 2期 M d i i &p 。 p l O c t o b 2 0 1 4 v。 1 2 7 N o 1 o

3 4 9

分析阿托伐他汀对血脂正常患者心律失常的影响黄顺福

(延吉市中医医院

吉林延吉 1 3 3 O O O )

摘要：目的：分析阿托伐他汀对血脂正常的心律失常患者血脂的影响及安全性，为临床用药提供参考。方法：选取 2 0 1 3年 3月至 2 0 1 4年 4月期间我院收活的 8 0例血脂正常的心律失常患者作为观察对象，随机将其分为对照组扣观察组各 4 0例，对照组给予阿司匹林+稳心颗粒治疗；观察组在常规治疗的基础上加用阿托伐他汀，对比两组患者的血脂变化及治疗效果。结果：治疗后，观察组的 TG、 Tc、 L DL与 HD L水平明显低于对照组，具有统计学意义( P<0 . 0 5 ), HDL水平无明显差异。( 2 )观察组的发生室早、房早、交界性早搏的次数均明显低于对照组，具有统计学意义( P

阿托伐他汀对冠状动脉慢血流患者的临床应用价值分析

[摘要] 目的 探讨阿托伐他汀对冠状动脉慢血流患者的临床效果，为其治疗提供临床依据。 方法 2010年1月～2012年1月来本院心内科进行治疗的冠状动脉慢血流现象60例为研究对象，并且随机分为治疗组和对照组各30例，其中对照组给予单硝酸异山梨酯缓释片和阿司匹林进行治疗，治疗组在此基础上给予阿托伐他汀20 mg，1次/d进行治疗，观察两组临床疗效及冠状动脉血流改善情况。 结果 治疗组患者显效率为46.67%，明显高于对照组的10.00%，差异有高度统计学意义（p 27帧为冠状动脉慢血流现象。所有患者按照数字表随机分组的方法随机分为治疗组和对照组各30例，其中治疗组患者男性19例，女性11例，平均年龄（56.34±12.53）岁；对照组患者男性19例，女性11例，平均年龄（58.34±14.34）岁；两组患者性别、年龄比较差异无统计学意义（p > 0.05），具有可比性。

1.2 方法

所有研究对象常规治疗单硝酸异山梨酯缓释片30 mg，3次/d；阿司匹林100 mg，1次/d。治疗组在此基础给予阿托伐他汀（辉瑞制药有限公司；国药准字j20030047）20 mg，1次/d。

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阿托伐他汀的药理作用分析与控制血脂水平的临床疗效研究

作者：

来源：《中国实用医药》2013年第06期

【摘要】 目的 总结阿托伐他汀的药理作用，探讨阿托伐他汀治疗冠心病高脂血症的疗效及机制。方法 120例患者随机分成观察组和对照组，两组均进行基础治疗，观察组同期加用阿托伐他汀，20 mg/d，1次/d。对照组同期加用辛伐他汀，20 mg/d，1次/d，疗程均为4周。治疗前后测定两组患者血脂水平与BNP浓度。结果 治疗后与治疗前比较，两组TC、TG和LDLC水平明显降低，HDLC明显升高，尤其观察组明显（P005）。结论 阿托伐他汀能够降低血脂水平，是治疗冠心病合并高脂血症安全有效的药物。

【关键词】 药理；冠心病；高脂血症；阿托伐他汀；辛伐他汀

作者单位：277011 山东枣庄矿业集团中心医院药剂科 冠心病是血脂异常引起冠状动脉粥样硬化的一种常见慢性疾病。早期应用血脂调节药物纠正血脂代谢紊乱，对冠心病有较好的逆转作用。近年部分临床证实，他汀类药物能降低血脂水平并延缓或阻止动脉硬化发展，具有较好的抗炎、抗氧化应激等作用[1]。此类药通过