药物化学合成题总结

一、聚合物合成工业与生产工艺概述 1. 简述高分子化合物的生产过程：

原料准备与精制、催化剂（引发剂）配制、聚合反应、分离过程、聚合物后处理。 2. 比较连续生产和间歇生产工艺的特点：

（1）间歇生产（聚合物在聚合反应器中分批生产的，当反应达到要求的转化率时，将聚合物从聚合反应器中卸出）：

a. 不易实现操作过程的全部自动化

b. 反应器单位容积单位时间内的生产能力受到影响，不适于大规模生产。

c. 优点：反应条件易控制，便于改变工艺条件。所以灵活性大，适于小批量生产，容易改变品种和牌号。

（2）连续生产（单体和引发剂（催化剂）等连续进入聚合反应器，反应得到的聚合物连续不断地流出聚合反应器）：

a. 容易实现操作过程的全部自动化，所得产品的质量规格稳定。 b.适合大规模生产，劳动生产率高，成本较低。 c. 缺点：不宜经常改变产品牌号。 3. 自由基聚合的实施方法有哪些及特征：

方法 本体聚合 溶液聚合 单体、引发剂、溶配方主要成分 单体、引发剂 剂 单体介质体系 均相 不易散热，可连续生产特征 和间歇生产 和间歇生产 均相 散热一般，可连续散热容易，间歇生产 续和间歇生产 发剂、水、分散剂 非均相 水、乳化剂 非均相 散热容易，

药物化学 期末复习总结

复习

药物化学 期末复习总结

第二章 中枢神经系统药物Central Nervous System Drugs

药物化学 期末复习总结

Classification for sedative-hypnoticsO H N O O N HN O

Barbiturates(巴比妥类)

ChemicalStructure

Benzodiazepines(苯二氮卓类)

Cl

N

NonBenzodiazepines

8 7 6 5

9

1

2 34 2 1 5 3 4

药物化学 期末复习总结

Amobarbital异戊巴比妥 Diazepam 地西泮

O

H N O N H

ON

O

Cl

N

药物化学 期末复习总结

SynthesisO O Br O OO

O OCH3CH2Br

O O O O

O

O

ON

NH

NH2CONH2O

ONaNH

HClNH

O

O

药物化学 期末复习总结

SAR for Benzodiazepines以长链烃基取代，如环 丙甲基，可延长作用8

七元亚胺内酰胺 环是活性必需的R 9 2 N5

O3

1 2 4

引入吸电子基团明显 增强活性，如硝基

Cl 7 6

N2'

R1

4,5位双键被饱和并骈入四氢噁 唑环，增加镇静作用，抗抑郁

引入吸电子基团明 显增强活性，如氟

苯二氮卓分子中七

天然药物化学总结

绪论

1、天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

研究内容：各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离纯化方法、结构鉴定、生物合成途径。

2、天然药物：指人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等，以及基本不改变其药理化学属性的加工品。

3、

（1）一次代谢产物（primary metabolites)：糖类、脂质、蛋白质、核酸等对机体生命活动来说不可缺少的物质，普遍存在于动物、植物及微生物中。

（2）二次代谢产物（secondary metabolites)：某个属、种或系统的生物所特有的，主要在植物、微生物中比较常见的物质。这类化合物结构富于变化，多数具有明显的生理活性。如生物碱、黄酮类、苷（甙）类、醌类、萜类、挥发油、苯丙素类、甾体类、鞣质、树脂、色素等。

4、天然药物的化学成分 特点：（1）化学成分复杂；（2）具有多种临床用途。 分类：

（1）有效成分（Active Constituents）：经过不同程度的药效试验或生物活性试验，包括体外和体内试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。

一般是单体化合物：1. 能用

溶胶-凝胶法制备钛酸钡纳米粉体

溶胶—凝胶技术是指金属有机或无机化合物经过溶液、溶胶、凝胶而固化，再经热处理而成氧化物或其他化合物固体的方法。该法在制备材料初期就进行控制，使均匀性可达到亚微米级、纳米级甚至分子级水平，也就是说在材料制造早期就着手控制材料的微观结构，而引出“超微结构工艺过程”的概念，进而认识到利用此法可对材料性能进行剪裁。溶胶凝胶法不仅可用于制备微粉。而且可用于制备薄膜、纤维、体材和复合材料。 其优缺点如下：①高纯度 粉料(特别是多组分粉料)制备过程中无需机械混合，不易引进杂质；②化学均匀性好 由于溶胶—凝胶过程中，溶胶由溶液制得，化合物在分子级水平混合，故胶粒内及胶粒间化学成分完全一致；②颗粒细 胶粒尺寸小于0.1μm；④该法可容纳不溶性组分或不沉淀组分 不溶性颗粒均匀地分散在含不产生沉淀的组分的溶液中，经溶胶凝化，不溶性组分可自然地固定在凝胶体系中，不溶性组分颗粒越细，体系化学均匀性越好；⑤掺杂分布均匀 可溶性微量掺杂组分分布均匀，不会分离、偏折，比醇盐水解法优越：⑥合成温度低，成分容易控制；⑦粉末活性高；⑧工艺、设备简单，但原材料价格昂贵：⑨烘干后的球形凝胶颗粒自身烧结温度低，但凝胶颗粒之间烧结性差，即体材料

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

药 物 化 学 实 验

王 瑞 孙铁民

沈阳药科大学药物化学教研室

2004年9月

1

前 言

药物化学实验是依据药物化学教学大纲的要求编定，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。

在教学过程中，根据不同题目，对学生有不同的要求。基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。

本实验教材是药化教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。

2004年9月

2

目 录

实验一 阿司匹林的合成…………………………………………1 实验二 扑炎痛的合成……………………………………………3 实验三 水杨酰苯胺的合成………………………………………6 实验四 阿司匹林铝的合成………………………

药物：用来预防、诊断和治疗疾病或者是为了调节热体的机能，并规定有明确的适应症、用法、用量以及禁忌症的物质。

代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长，多采用生物电子等排原理。

前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 生物电子等排体：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，软药的设计方法可以减少药物蓄积的副作用。

抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭，抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。

结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。

维生素：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的有机物质。

烷化剂：这类药物能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的

考试题

1.药物：是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品
2.药物化学：是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科
3.构效关系：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义
4.内啡肽：在脑内发现的内源性肽类镇痛物质，能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能
5.离子通道：是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能
质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以控制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗
6.非甾类抗炎药：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎作用。其抗炎作用的机制与甾

醌类化

同颜色

反应鉴

别特点

及意义

香豆素

显色反

应的鉴

别特点

和意义

判断香豆素的C－6位是否有取代基的存在，可先水解，使其内酯环打开生成一个新的酚羟基，然后再用Gibbs或Emerson反应加以鉴别，如为阳性反应表示C-6位无取代。

木脂素没有特征性的理化检识方法，常用的检识方法主要是针对木脂素结构中的功能基如酚羟基、亚甲二氧基及内酯结构等而进行的检识。

1．三氯化铁反应——检查酚羟基

2．Labat反应（没食子酸、浓硫酸）——检查亚甲二氧基（阳性呈蓝绿色）3．Ecgrine反应（变色酸、浓硫酸）——检查亚甲二氧基（阳性呈蓝紫色）表6-3 黄酮类化合物的还原显色反应

3-OH、5-OH

的

存在。若有3-OH和（或）5-OH，加二氯氧锆显黄色。若只有5-OH，加枸橼酸后黄色减褪，若有3-OH，则加枸橼酸后黄色不变，因此可用于区分黄酮和黄酮醇。用于鉴别3-OH的存在。

二酚羟基或兼有3-羟基、4-酮基或5-

羟基、4-酮基结构的化合物

反应生成沉淀。而碱式醋酸铅的沉淀能力要大得多，一般酚类化合物均可与其发生沉淀反应。

①二氢黄酮易在碱液中开环，转变成相应的异构体查耳酮，显橙色至黄色。

②黄酮醇类在碱液中先呈黄色，通入空气后变为棕色。

③分子结构中有邻二酚羟基或3，4’-二羟基