生物药剂学对药物进行分类不包括

第二章 生物药剂学与药物动力学

一、理论部分

1. 301. 何谓生物药剂学？研究它的目的是什么？

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。

研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。

2. 302. 请叙述药物的体内过程包含的范围？

⑴ 吸收过程 吸收是指药物从用药部位进入体内循环的过程；

⑵ 分布过程 分布是指药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；

⑶ 代谢或生物转化过程 药物在吸收或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；

⑷ 排泄过程 排泄是药物或其代谢产物排出体外的过程。

3. 303. 简述生物膜的结构？

细胞膜主要由磷脂质、蛋白质和少量糖类所组成。以脂质双分子层为基本结构，磷脂质与结构蛋白相聚集、形成球形蛋白和脂质的二维排列的流体膜。

4. 304. 简述生物膜的性质？

⑴ 膜的流动性 构成的脂质分子层是液态的。具有流动性。

⑵ 膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂类及

第一章 生物药剂学概述 【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 2．药物转运是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 3．药物处置是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 4．药物消除是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释

第一章 生物药剂学概述 【习题】

一、单项选择题

1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是

A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性

D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是

A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段

C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法

D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 2．药物转运是指

A.吸收 B.渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 3．药物处置是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 4．药物消除是指

A.吸收 B．渗透 C．分布 D.代谢 E．排泄 三、名词解释

生物药剂学与药物动力学实验

目录

一、基本知识与基本技能 二、验证性实验

实验一 磺胺嘧啶在体小肠吸收实验 实验二 磺胺类药物的组织分布实验 实验三 血浆蛋白结合率测定

实验四 尿药法测定核黄素片剂药动学参数 实验五 卡马西平血药浓度监测

实验六 苯酰甲硝唑分散片人体生物等效性试验 实验七 TDX监测环孢素A血药浓度 三、设计性实验

实验一 血药浓度测定与药动学研究 实验二 制剂生物利用度实验

实验三 阿司匹林缓释片体内外相关性实验 实验四 氨茶碱血药浓度的监测和治疗方案设计 实验五 重复一点法测定药动学参数 四、综合性实验

实验一 对乙酰氨基酚溶出度测定及溶出参数的计算 实验二 对乙酰氨基酚血药浓度测定与药物动力学研究 实验三 阿司匹林肠溶片的血药浓度测定 五、附录

1

一、基本知识与基本技能

生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的一门学科；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课程。使学生在掌握生物药剂学和药物动力学的基本

第八章 单室模型

例1

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h的血药浓度。 解：（1）作图法

kC ?lg根据 lg ? t ? C 0 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线

2.303

（2）线性回归法

采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：

计算得回归方程： lg C ? 0 .1355 t ? 2 .176 其他参数求算与作图法相同 ?

例2

某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？

例3

静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解：

例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu如下，试求该药的k，t1/2及ke值。 t (h) 0 1.0 2.0

第一章

一 单项选择题 l 生物药剂学的定义

生物药剂学概述

A 是研究药物及其剂型在体内的过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门

学科

B 研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一

门学科

C 是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关

系的 一门学科

D 是研究药物及其剂型在体内的吸收。分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与

疗效之间相互关系的一门学科

E 是研究阐明药物的剂型因素、生物因素、疗效与时间关系的一门学科 2 药物的吸收过程是指

A 药物在体外结构改变的过程

B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程

D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程 E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程 3 药物的分布过程是指

A 药物在体外结构改变的过程

B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程 C 是指药物体内经肾代谢的过程

D 是指药物以原型或代谢

1． 如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？

A增加药物溶出速度 a制成盐类

b制成无定型药物 c加入表面活性剂

d用亲水性包含材料制成包含物 B增加药物的表面积 C加入口服吸收促进剂

2． 从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何

利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。

对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。正常小肠的pH值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。 3． 鼻粘膜给药的途径

A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收

B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。 C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当 D鼻腔内给药方便易行

4． 影响软膏中药物透皮吸收的因素

生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用 5． 影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？

生物药剂学与药物动力学

实验讲义

中药药剂学教研室编写

目 录

实验一 片剂溶出度试验 ······································································ 4 实验二 尿药法测定水杨酸钠片剂的生物利用度 ········································ 6 实验三 扑热息痛血管外给药的药物动力学研究 ········································ 9

2

生物药剂学与药物动力学实验须知

生物药剂学与药物动力学属于药物临床应用学科的范畴，具有综合性强、应用性强、创新性强等特点。生物药剂学与药物动力学实验是教学的重要组成部分，是理论与实践结合的主要方式之一。通过实验课不仅能印证、巩固和扩展教学内容，还能训练基本操作技能，培养良好的实验作风。

为保证实验课顺利进行，并达到预期的目的，实验中必须做到以下六个方面： 1．预习实验内容 通过预习，明确实验目的与要求，对实验内容做到心中有数，并能合理安排实验顺序与时间。要明确每个处方中药物与辅料的用途。

2．遵守实验纪律 不迟到，不早退，不旷课，保持

第八章 单室模型

例1

给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：

试求该药的 k，t1/2，V，CL，AUC以及 12 h的血药浓度。 解：（1）作图法

kC ?lg根据 lg ? t ? C 0 ，以 lgC 对 t 作图，得一条直线

2.303

（2）线性回归法

采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：

计算得回归方程： lg C ? 0 .1355 t ? 2 .176 其他参数求算与作图法相同 ?

例2

某单室模型药物静注 20 mg，其消除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为 50 L，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？

例3

静注某单室模型药物 200 mg，测得血药初浓度为 20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml，试求该药的消除半衰期？ 解：

例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量Xu如下，试求该药的k，t1/2及ke值。 t (h) 0 1.0 2.0

.

1 大多数药物吸收的机理是（D ）

A 逆浓度差进行的消耗能量过程

B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

E 有竞争转运现象的被动扩散过程

2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散

3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物

4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物

5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中

6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在

7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积

．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂

10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体分布越广

11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长

12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）