1H吲唑

第16卷　第6期中国药物化学杂志

ChineseJournalofMedicinalChemistry

Vol116　No16　p1366Dec12006

Sum74

2006年12月　总74期

文章编号:1005-0108(2006)06-0366-03

1H2吲唑232羧酸的合成工艺改进

张东峰,王燕,林紫云,黄海洪,饶尔昌

(中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050)

摘　要:目的改进1H2吲唑232羧酸的合成工艺。方法以苯甲醛苯腙与草酰氯为原料得到N2亚苄基氨基2N2苯基2草氨酰氯,后者与三氯化铝反应得到关键中间体N2亚苄基氨基靛红,再经水解得到1H2吲唑232羧酸。结果与结论该方法以5513%的收率简单方便地制备了1H2吲唑232羧酸,所用起始原料及试剂的成本低、反应条件温和、易于操作,适合工业化生产。

关键词:药物化学;工艺改进;化学合成;1H2吲唑232羧酸中图分类号:R914.4　　　文献标识码:A

Improvedsynthesisofacid

ZHANG2Zi2yun,HUANGHai2hong,RAOEr2chang

(Medica,ChineseAcademyofMedicalSciences&

PekingUnionM

rs―fMRI、DTI及1H―MRS在阿尔茨海默病中的应用进展

摘 要：随着磁共振成像技术的飞速发展，对阿尔茨海默病的神经影像学研究也越来越深入。其主要目的是通过磁共振影像学特征来识别出早期阿尔茨海默病患者，从而达到早期诊断和治疗的目的。本文就磁共振成像技术包括静息态功能磁共振成像、弥散张量成像及磁共振波谱在阿尔茨海默病的应用进展进行综述。

关键词：阿尔茨海默病；轻度认知功能障碍；功能磁共振；弥散张量成像；磁共振波谱

中图分类号：R749.16 文献标识码：A DOI：10.3969/j.issn.1006-1959.2018.13.013

文章编号：1006-1959（2018）13-0041-04 Abstract：With the rapid development of magnetic resonance imaging technology， neuro imaging research on Alzheimer’s disease is becoming more and more in-depth.Its main purpose is to identify early Alzheimer’s

混凝土泵送剂、减水剂（抗压强度比、减水率、1h经时变化量）检验原始记录

检测编号 规格等级 环境条件 仪器设备 检测依据 检测日期 实验室温度： ℃： 相对湿度 ： ％ 砼强制搅拌机： 混凝土振动台： 电子天平： 坍落度筒：（上口直径100mm，下口直径200mm，高300mm） 液压式压力试验机：型号：YAW-300B 编号： 单位材料用量(kg/m3): 水泥： 砂： 碎石： 水： 拌和20L砼材料用量 水泥： 砂： 碎石： 水： 基准砼 龄期 破坏荷载 (kN) 抗压强度(MPa) Sc ×0.95 破坏荷载 (kN) St =F/S ×0.95 1 2 3 破坏荷载 (kN) 抗压强度(MPa) 破坏荷载 (kN) 抗压强度(MPa) 破坏荷载 (kN) 抗压强度(MPa) 破坏荷载 (kN) 抗压强度(MPa) 1 1 1 2 2 2

奥美拉唑生产工艺规程 编号：SOP-MF-301-19

起草： 日期：

审阅： 日期：

审核： 日期：

审批： 日期：

执行日期：

分发部门：生产部，设备部、办公室、质检部

目录

1. 产品概述························································1 1.1通用名称······················································1 1.2化学名························································1 1.3中文别名······················································1

奥美拉唑生产工艺规程 编号：SOP-MF-301-19

起草： 日期：

审阅： 日期：

审核： 日期：

审批： 日期：

执行日期：

分发部门：生产部，设备部、办公室、质检部

目录

1. 产品概述························································1 1.1通用名称······················································1 1.2化学名························································1 1.3中文别名······················································1

中级有机化学预习实验报告

2-氨基-1，3，4-噻二唑（敌枯唑）的合成

[实验原理]

2-氨基-1,3,4-噻二唑通常采用甲酸作原料,以盐酸作催化剂一步法合成 [反应式]

SNH2NHCNH2 + HCOOHSNH2CNHNHCHOHClNSNNH2HClNaOHNSNNH2

[试剂]

硫代氨基脲2.3g(0.052mol)，甲酸1.4g，浓盐酸2.5mL，氢氧化钠溶液(572g/L) [实验步骤]

1.向50mL三口圆底烧瓶中加入2.3克（0.025mol）氨基硫脲、1.4克（0.03 mol）甲酸及2.5 mL（0.052mol）36%浓盐酸（质量分数），摇匀加沸石。

2.安装回流装置及尾气接收装置，NaOH水溶液吸收盐酸尾气及温度计。接通冷凝水，在电热套上缓慢加热至80℃，搅拌反应2h。继续升温至反应物沸腾回流，反应3 h 后，观察现象变化。 3.反应液冷至室温，用14.3mL(572g/L) NaOH水溶液调节至pH到9-10，冰水冷却结晶。抽滤得初产物。

4.用10-15 mL水对初产品进行重结晶（包括热过滤和冷却结晶）。最后得到白色晶体。红外灯烘干。计算产率。

5.用显微熔点仪测量所得晶体熔点，

5-取代四氮唑配合物

摘要：近年来，四氮唑配合物的研究越来越受到重视。这主要是由于四氮唑作为一个多齿配体有着灵活多变的配位模式，能够构筑丰富多彩的金属－有机配合物网络结构。另外，几年前Sharples等人报道了一种在水相中以锌盐为催化剂合成 5-取代四氮唑化合物的简单、安全、环保方法，使四氮唑配合物的合成变得很容易进行。本文的工作主要放在用原位合成的方法制备新型四氮唑配合物并研究其结构和性质。

关键词：合成；四氮唑配合物；晶体结构； 一、金属-有机配合物

金属-有机配合物是由金属离子和有机配体通过配位键结合而形成的具有离散结构或无限连续结构的化合物的统称，是将晶体工程和超分子自组装的概念应用到配位化学中的具体体现之一。借助具有一定方向性的金属-配位键以及各种超分子作用力（如氢键，芳香环堆积作用等），可以得到各式各样的具有零维、一维、二维和三维网络结构和各种功能配合物，其设计和合成是晶体工程研究的重要内容之一[1]。与传统单纯的无机、有机材料相比，金属-有机配合物结合了有机配体和无机金属离子两者的特点和性质。可以通过选择适宜的有机配体和无机金属离子或金属簇，控制影响自组装的各种因素，合成具有与单纯无机、有机材料不同的具有新奇结构和性能的金属-有

一．丙硫唑

丙硫唑属咪唑类衍生物，是当今世界农化专家极力推荐的十大首选药物之一， 丙硫唑作为农用杀菌剂之前一直作为人畜用药治疗各种肠道细菌及寄生虫感染，其独特的作用机理为丙硫唑在植物上的运用提供了安全有效的科学依据。

“丙硫唑”，英文名Albendazole，是1972年美国“SmithKline 动物健康实验室”研发出的新化合物，用于动物的细菌及寄生虫感染。1975年美国史克公司独家将Albendazole研发成为人用驱虫药（肠虫清），至今全球70个国家超过5亿人使用过Albendazole，近40年使用安全记录良好，2岁以上儿童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解决人类寄生虫疾病和感染的里程碑地位。1992年贵州道元生物技术有限公司整合国内医药界和农药界首席专家联合攻关，在全球首次将Albendazole用于农用真菌性杀菌剂，荣获国家发明专利。2012年通过了农业部、卫生部、环保部等十三部委专家评审，原药和系列制剂中国农药新药证书。2013年中国农药标准技术委员会正式命名为“丙硫唑”。

“丙硫唑”目前已登记作物及防治对象有：水稻稻瘟病、小麦赤霉病、西瓜炭疽病、香蕉叶斑病、烟草病害病（复配）、烟草白粉病、大白菜霜霉病。

一．丙硫唑

丙硫唑属咪唑类衍生物，是当今世界农化专家极力推荐的十大首选药物之一， 丙硫唑作为农用杀菌剂之前一直作为人畜用药治疗各种肠道细菌及寄生虫感染，其独特的作用机理为丙硫唑在植物上的运用提供了安全有效的科学依据。

“丙硫唑”，英文名Albendazole，是1972年美国“SmithKline 动物健康实验室”研发出的新化合物，用于动物的细菌及寄生虫感染。1975年美国史克公司独家将Albendazole研发成为人用驱虫药（肠虫清），至今全球70个国家超过5亿人使用过Albendazole，近40年使用安全记录良好，2岁以上儿童可放心使用，由此奠定了Albendazole在解决人类寄生虫疾病和感染的里程碑地位。1992年贵州道元生物技术有限公司整合国内医药界和农药界首席专家联合攻关，在全球首次将Albendazole用于农用真菌性杀菌剂，荣获国家发明专利。2012年通过了农业部、卫生部、环保部等十三部委专家评审，原药和系列制剂中国农药新药证书。2013年中国农药标准技术委员会正式命名为“丙硫唑”。

“丙硫唑”目前已登记作物及防治对象有：水稻稻瘟病、小麦赤霉病、西瓜炭疽病、香蕉叶斑病、烟草病害病（复配）、烟草白粉病、大白菜霜霉病。

一例服用奥美拉唑、泮托拉唑后引起血肌酐升高的病例分析

孙美玲

1.病史简介：

患者男，81岁，诊断为2型糖尿病17年，“高血压病”16年“冠心病”13年，“糖尿病肾病”6年，“高尿酸血症、前列腺增生症、肾囊肿”4年。患者平常每次门诊就诊都监测肾功，2014.1.1监测肌酐：83umol/L，尿素氮：8.6mmol/L，尿酸：202umol/L，2014.5.17监测肌酐：130umol/L，尿素氮：8.9mmol/L，尿酸：422umol/L。。2014.6.4患者因进食阻挡感入住我院胸外科，诊断为“胃底贲门恶性肿瘤”，行“贲门恶性肿瘤切除术”，手术顺利，术后给予泮托拉唑 40mg，bid，iv。服用泮托拉唑后2014.6.19监测血肌酐值:120umol/L，尿素氮：10.8为mmol/L，尿酸：270umol/L。出院后患者未再服用质子泵抑制剂，2014.10.29与2014.11.9监测肌酐、尿酸、尿素氮均正常，2015.1.02监测血肌酐为122umol/L，尿酸：449umol/L，尿素氮：10.6mmol/L。2015.3.11患者因出现反酸症状，伴烧心感，纳差、乏力，门诊就诊开始口服奥美拉唑（具体剂量不详），服用约2月余。201