α-葡萄糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型的研究进展

吴酬飞,许　杨﹡

,李燕萍

(南昌大学中德联合研究院食品科学教育部重点实验室,江西南昌　330047)摘要:α-葡萄糖苷酶抑制剂(a l p h a -g l u c o s i d a s e i n h i b i t o r s ,α-G I )是可用于治疗2型糖尿病的一类新型药物,广泛存在于植物果实、叶片和种子等组织器官中。近15年来,国内外从中草药中寻找新的α-G I 的研究渐趋活跃,逐渐成为防治糖尿病的热点。随着α-G I 的不断发现,构建更加符合人体糖尿病病理生理特征、更加具有临床意义的α-G I 高通量体外筛选模型,对降糖药的研发具有重要的意义。本文综述了以中草药为来源的α-G I 筛选研究进展,并对各种方法存在的问题和今后研究思路进行了探讨。

关键词:α-葡萄糖苷酶抑制剂;糖尿病;中草药

中图分类号:R 977.1+5,R 927.1　文献标识码:A 　文章编号:1674-0440(2008)01-0009-04

P r o g r e s s o nr e s e a r c ho f s c r e e n i n g m e t h o d s f o r a l p h a -g l u

2.2实验方法

2.2.1α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定方法 2.2.1.1 反应溶液的制备

（1）配制底物PNPG溶液：精确称取 0.3766gPNPG，加适量0.1mol/L磷酸缓冲液（pH为6.8）溶解，再用容量瓶准确定容到50mL，配制成25mmol/L的母液。将母液分别稀释成0.1、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、5.0mmol/L7个不同梯度的标准品溶液，备用。 （2）配制α-葡萄糖苷酶的酶溶液：将冻干酶粉（酶活力为14u/mg）用0.01mol/L磷酸缓冲液（pH为6.8）溶解，配制成2u/mL的母液。再将酶液分别稀释，配制成0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、1.0u/mL的酶溶液，备用。

（3）配制DNJ标准溶液（抑制剂）：精确称取 0.0010g DNJ 标准品，用容量瓶准确定容到10mL，配制成1000μg/mL DNJ标准母液。将母液分别稀释成、1、5、10、20、40、60μg/mL六个不同梯度的标准品溶液，备用。

（6）0.2mol/L的 Na2CO3：称取2.16g Na2CO3于烧杯中，加入适量蒸馏水溶解，并定容到100mL，4℃下保存，备用。 2.2.1.2 PNP标准曲线的

海藻酸钠固定化β-葡萄糖苷酶的制备及其性质研究

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第3 0卷第 1 0期20 0 7年 1 0月

合肥工业大学学报 (自然科学版)J OURNAL 0F HEF EIUNI VERSI 0F TECHNOLOGY TY

Vo. 0 No 1 13 . 0Oc . 2 0 t 07

海藻酸钠固定化』葡萄糖苷酶的制备及其性质研究 3一潘利华，罗建平，查学强，王贵娟，李想 (合肥工业大学生物与食品工程学院，安徽合肥 200) 3 0 9

摘

要：在活性炭、明胶等 8种固定化载体筛选的基础上研究了以海藻酸钠为载体，二醛为交联剂固定化戊

葡萄糖苷酶的条件，对固定化酶的酶学性质及其在催化制备大豆异黄酮活性苷元染料木素中的应用进行并了研究。B葡萄糖苷酶在 0 2戊二醛溶液中交联 2h后再与 2/ _ .0 0g L海藻酸钠混合，后逐滴加到 4g L然/ C C2 a1溶液中，固化 1h后过滤、 洗涤得固定化葡萄糖苷酶，固定化酶的酶活回收率为 8. 7。固定化酶的 3 6最适温度、热稳定性、 H值稳定性以及与底物的亲和力都有所提高，适 p值基本不变。该固定化酶重复 p最 H使用 6次后其活力仍保持 9 . 4, o 9 染料木苷转化率达

钙调磷酸酶抑制剂

（一）器官移植排斥反应

1、移植排斥反应

人体的免疫系统对各种致病因子有着非常完善的防御机制，能够对细菌、病毒、异物、异体组织、人造材料等“异己成分”进行攻击、破坏、清除，这种复杂的免疫学反应是人体非常重要的一种保护机制。受者进行同种异体组织或器官移植后，外来的组织或器官等移植物作为一种“异己成分”被受者免疫系统识别，后者发起针对移植物的攻击、破坏和清除，这种免疫学反应就是移植排斥反应（transplant rejection）。移植排斥反应是影响移植物存活的主要因素之一。

移植排斥反应是非常复杂的免疫学现象，涉及细胞和抗体介导的多种免疫损伤机制，发生原因主要是受体和移植物的人类白细胞抗原HLA（human leucocyte antigen）不同。因此，供者与受者HLA的差异程度决定了排异反应的轻或重。除同卵双生外，二个个体具有完全相同的HLA 系统的组织配型几乎是不存在的，因此在供受者进行配型时，选择HLA配型尽可能地接近的供者，是减少异体组织、器官移植后移植排斥反应的关键

2、发病机制

排斥反应的发生机制主要包括细胞免疫和体液免疫两个方面。临床最常见的急性排斥反应主要由细胞免疫介导，而超急性排斥反应和慢性排斥反应主要由

具有抗炎、抗过敏活性磷脂酶

抑制剂的研究进展*

王 寅 朱再明

(辽宁师范大学化学系 大连 116029)

刘 彦

(大连医科大学生化教研室 大连 116027)

摘 要 磷脂酶参与细胞跨膜信息传递，磷脂酶A2还是机体炎症、过敏介质产生的关键酶。因此，磷脂酶抑制剂的合成研究对研究细胞表达某种功能的信息传递机制及与磷脂酶A2激活相关的疾病治疗机制和药物研究具有重要意义。本文主要综述了近期有关磷脂酶A2抑制剂的合成、结构、抑效性能、构效关系及应用前景等,对磷脂酶C和磷脂酶D的抑制剂作了简要介绍。

关键词 磷脂酶A2 磷脂酶C 磷脂酶D 磷脂酶抑制剂

Recent Advances in Phospholipase Inhibitors

Wang Yin Zhu Zaiming

(Department of Chemistry, Liaoning Normal University, Dalian 116029,

China) Liu Yan

（Department of Biochemistry， Dalian Medical University, Dalian 116027,

China) Abstract Phospholipase A2,

一些常用的选矿抑制剂---有机抑制剂

许多有机化合物可作为选矿抑制剂，选其重要者分述如下： 1）.小分子量有机抑制剂类 按照分子结构特点，可以分为： a.各种有机羧酸，羟基酸类

1、草酸：草酸常用做各种硅酸盐的抑制剂，常在稀有金属矿的分离，如○

稀土矿、钽铌矿、独居石、锡石等浮选时应用。据报导，草酸钠抑制高岭石。

2、琥珀酸：应用与草酸大致相同。 ○

3、乳酸：在选矿中，乳酸用做各种硅酸盐矿物的抑制剂，如云母、石英○等。

4、柠檬酸：浮选用柠檬酸抑制硅酸盐矿物，如云母、长石、石英以及碳○

酸盐矿物、重晶石、高岭石和一水硬铝石等矿物。

5、焦性没食子酸：在用油酸作捕收剂浮选分离萤石和方解石时，用它抑○

制方解石而浮出萤石。使用焦性末食子酸作抑制剂，据称能有效地抑制赤铁矿而不影响锡石浮选。

6、巯基乙酸（HSCH2COOH）：巯基乙酸作抑制剂，在○

地实现黄铜矿和闪锌矿浮选分离。

b. 氨基酸类及苯胺类

比较著名的有乙二胺四乙酸盐，及其它胺羧络合剂，用做浮选过程的抑制剂，提高硫化矿及非硫化矿浮选时的选择性，消除矿浆中难免离子对浮选的干扰。

苯胺类有机物质用做抑制剂，做脉石、矿泥及碳质矿物的抑制剂。

pH l0.5可以有效

二乙烯三胺（DETA）和三乙烯四胺（

（19）中华人民共和国国家知识产权局

（12）发明专利申请

（10）申请公布号

CN104557861A

（43）申请公布日 2015.04.29（21）申请号CN201410718124.3

（22）申请日2008.12.19

（71）申请人阿维拉制药公司

地址美国马萨诸塞州

（72）发明人拉塞尔·彼得;尤斯温德·辛格;阿瑟·F·克卢格;牛德强;乔立新;绍莫尔·高希（74）专利代理机构北京律盟知识产权代理有限责任公司

代理人林斯凯

（51）Int.CI

C07D401/12;

C07D405/14;

C07D417/14;

C07D498/18;

C07D487/04;

C07D401/14;

C07D495/04;

C07D409/14;

C07D403/04;

C07D498/22;

C07D498/04;

权利要求说明书说明书幅图（54）发明名称

目录

摘要 .................................................................................................................................................. 1 关键词 .............................................................................................................................................. 1 Abstract ............................................................................................................................................. 1 Key words .............................................................

主要介绍一些蛋白酶之类的测试方法

NY

中华人民共和国农业行业标准

NY/T1103.2－2006

转基因植物及其产品食用安全检测 抗营养素第2部分：胰蛋白酶抑制剂的测定

Safety assessment of genetically modified plant and derived products

Part 2: assay of anti-nutrients pancreatic typsin inhibiter

2006-07-10发布 2006-10-01实施

中华人民共和国农业部 发布

主要介绍一些蛋白酶之类的测试方法

前 言

本标准由中华人民共和国农业部提出。

本标准由全国农业转基因生物安全管理标准化技术委员会归口。

本标准起草单位：中国疾病预防控制中心营养与食品安全所、农业部科技发展中心、中国农业大学、天津市卫生防病中心。

本标准主要起草人：杨月欣、王竹、韩军花、李宁、汪其怀、黄昆仑、刘克明、刘培磊、连庆。

本标准首次发布。

主要介绍一些蛋白酶之类的测试方法

转基因植物及其产品食用安全检测 抗营养素第2部分：胰蛋白酶抑制剂的测定

1 范围

本标准规定了转基因植物及其产品中胰蛋白酶抑制剂的测定方法。

HMG-CoA还原酶抑制剂的合成(上)

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中国医药工业杂志 C iee o ra o h r c uias 0 4 3 1 hn s un l f ama et l 2 0,5(0 J P c ,,,,,,,,,,,,,j J f

综述与专论；‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘ -

H—o MG C A还原酶抑制剂的合成 ( 上)蔡正艳，宁奇，周伟澄∞(上海医药工业研究院，上海 2 0 3 ) 0 4 7

摘要：本文综述了近年来上市的全合成 H MG— A还原酶抑制剂药物的合成方法，主要叙述了含醛基、炔基、磺酰基、 Co 膦酸酯基或氨基官能团的侧链的制备以及这些侧链通过Wii— o r O l— oink O e nu n tgH moS ui K cesi lf a o等反应与芳杂环的缩合。 t￣ Y a i 关键词：HMG— A还原酶抑制剂：合成：综述 Co

中图分类号：R 7 . 92 6

文献标识码：A

文章编号：10—2 5 2 0 ) 00 2—6 0 18 5 (0 4 1—6 10

随着首个 HMG. o C A还原酶抑制剂洛伐他汀 ( v sa n ) 1 att,1的上市，他汀类降血脂药