阿司匹林泡腾片的作用与用途

阿司匹林泡腾片doc

阿司匹林泡腾片

Asipilin Paotengpian

Aspirin Effervescent Tablets

本品含阿司匹林(C9H8O4)应为标示量的90.0％～110.0％。

【性状】 本品为白色片。

【鉴别】 (1)取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g)，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】 游离水杨酸 精密称取本品细粉适量（约相当于阿司匹林10mg），置100ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液振摇溶解，并稀释至刻度，摇匀，用有机相滤膜（孔径：0.45μ）滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的色谱条件，检测波长为303nm，立即精密量供试品溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取水杨酸对照品约30mg，精密称定，置100ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml置200ml量瓶中，用1%冰醋酸的甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，同法测定，按外标法以峰面积计算，含游离水杨酸不得过标示量的3.0%。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。

【含量测定

阿司匹林的研发历史与作用机理概述

（东北师范大学 城市与环境科学学院， 中国 长春 130024）

摘要：阿司匹林从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸，直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域，一路走来已有百余年的历史。阿司匹林具有各种药用价值，具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的传统药理作用。并且在人类对阿司匹林不断的认识过程中发现了其新的药效，如今，阿司匹林已经被广泛应用于临床。本文在总结前人经验的基础上，主要针对阿司匹林的研发历史和作用机理进行简要的论述。以便人们能够更合理的利用阿司匹林，发挥其最大的效用，为医疗领域某些疾病的防治提供依据。 关键词：阿司匹林；研发历史；作用机理；医疗

1. 引言

阿司匹林，又名乙酰水杨酸，为较温和的解热镇痛药，有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝聚的作用，临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌梗塞、减少心律失常的发病率和死亡率。阿司匹林已应用百余年，也是评价和比较其他药物的标准制剂。由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，因此，一直受到人们的重视，随着人们对其药理作用的深入了解，临床应用范围也在逐渐扩大。

2. 研

上海斌顺金属材料有限公司 网 址:

http://www.shshunbin.com/

硫酸铜

硫酸铜为天蓝色或略带黄色粒状晶体，水溶液呈酸性，属保护性无机杀菌剂，对人畜比较安全。化学式CuSO4。一般为五水合物CuSO4·5H2O,俗名胆矾；蓝色斜方晶体；密度2.284克/立方厘米。硫酸铜是制备其他铜化合物的重要原料。同石灰乳混合可得“波尔多”溶液，用作杀虫剂。硫酸铜也是电解精炼铜时的电解液。

硫酸铜作用与用途

（1）无机工业用于制造其他饲盐如氯化亚铜、氯化铜、焦磷酸铜、氧化亚铜、醋酸铜、碳酸铜等。

（2）染料和颜料工业用于制造含铜单偶氮染料如活性艳蓝、活性紫等。 （3）有机工业用作合成香料和染料中间体的催化剂，甲基丙烯酸甲酯的阻聚剂。 （4）涂料工业用作生产船底防污漆的杀菌剂。电镀工业用作全光亮酸性镀铜主盐和铜离子添加剂。

（5）印染工业用作媒染剂和精染布的助氧剂。 （6）农业上作为杀菌剂。

（7）养殖业也用作饲料添加剂微量元素铜的主要原料。

（8）皮蛋和葡萄酒生产工艺中可以使用食品级的硫酸铜作为螯合剂和澄清剂。[5] （9）生物学中用于配置鉴定还原糖的斐林试剂和鉴定蛋白质的双缩脲试剂

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硫酸铜

硫酸铜为天蓝色或略带黄色粒状晶体，水溶液呈酸性，属保护性无机杀菌剂，对人畜比较安全。化学式CuSO4。一般为五水合物CuSO4·5H2O,俗名胆矾；蓝色斜方晶体；密度2.284克/立方厘米。硫酸铜是制备其他铜化合物的重要原料。同石灰乳混合可得“波尔多”溶液，用作杀虫剂。硫酸铜也是电解精炼铜时的电解液。

硫酸铜作用与用途

（1）无机工业用于制造其他饲盐如氯化亚铜、氯化铜、焦磷酸铜、氧化亚铜、醋酸铜、碳酸铜等。

（2）染料和颜料工业用于制造含铜单偶氮染料如活性艳蓝、活性紫等。 （3）有机工业用作合成香料和染料中间体的催化剂，甲基丙烯酸甲酯的阻聚剂。 （4）涂料工业用作生产船底防污漆的杀菌剂。电镀工业用作全光亮酸性镀铜主盐和铜离子添加剂。

（5）印染工业用作媒染剂和精染布的助氧剂。 （6）农业上作为杀菌剂。

（7）养殖业也用作饲料添加剂微量元素铜的主要原料。

（8）皮蛋和葡萄酒生产工艺中可以使用食品级的硫酸铜作为螯合剂和澄清剂。[5] （9）生物学中用于配置鉴定还原糖的斐林试剂和鉴定蛋白质的双缩脲试剂

泡腾片的常用辅料及制备方法

泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药、H2受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科用药、消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等[1]。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如下。 1 泡腾片常用的酸源

泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。 1.1 柠檬酸

柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾剂酸源，适于各种泡腾片[2]。柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%～75%的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控制车间温度在（18～20）℃，湿度30%以下；储藏时应采用密闭性好的防潮容器

泡腾片HACCP计划的验证计划

为使本公司HACCP计划具有科学性、可操作性，以有效控制产品的危害，HACCP小组于2010 年10 月10 日对泡腾片HACCP计划进行了确认。 （一） 确认情况如下：

一、HACCP计划建立的客观依据

公司生产泡腾片的HACCP计划是由公司HACCP小组制定的，制定该计划的理论依据是GB/T 22000-2006《危害分析和关键控制点（HACCP）体系及其应用指南》中有关指令要求。经确认HACCP计划的制定具有科学依据。

二、HACCP计划的确认 1 危害分析的确认

HACCP小组通过对泡腾片生产的危害分析，认为可能存在有生物的危害（致病菌）、化学的危害（化学品污染）和物理的危害（金属碎片、碎石）。

①、生物危害有可能发生，一旦发生会使消费者致病，对人造成伤害。

生物危害 包括细菌、病毒及其毒素、寄生虫和有害生物因子

②、化学危害有可能发生，天然的化学物质、有意加入的化学品、无意或偶然加入

的化学品、生产过程中产品中添加剂超标或者不足会对消费者造成伤害 ③、物理危害可能存在，如生产设备的金属碎片混入，会对消费者造成伤害。 2 CCP的确认

经HACCP小组进行危害分析，确立了泡腾片的加工可能存在生物性、化

阿司匹林的鉴别

药物性质 1·结构

2·分子式：C9H8O4

3·相对分子质量：180.16 4·物理性质：白色针状或结晶性粉末，无臭、略有酸味。熔点135℃～138℃，密度1.35g/cm3。在干燥空气中稳定，遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，在沸水中分解

5·化学性质酸性较水杨酸弱,比苯甲酸的酸性强.阿司匹林属水杨酸类药物 ,其酸性受苯环、羧基和取代基的相互影响。取代基为卤素、硝基、羧基时能降低苯环电子云密度,使羧基中羟基氧原子的电子云密度降低，从而增强了氢氧间极性,较易离解出质子,故酸性较苯甲酸强；反之,取代基为甲基、氨基时能增强苯环电子云密度，从而降低了氢氧键极性，使酸性弱于苯甲酸。阿司匹林是一酰化剂,能与胺类和羟基化合物反应生成酰胺和酯. 在氢氧化钠和碳酸钠溶液中分解。用作消炎药、止痛药和解热药。可用少量硫酸为催化剂，使乙酸酐与水杨酸作用制得。

三·实验内容

方法一： 物理方法

① 外观及熔点：纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p．135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。 ②各种谱图

乙酰水杨酸的红外光谱图 方法二： 化学方法

(1)三氯化铁反应 水杨酸

阿司匹林的制备

一、实验目的和要求

1、明确乙酰水扬酸的制备的原理，影响因素； 2、明确酚的性质实验的原理，及定性鉴定实验方法。 3、掌握抽滤装置的安装与操作；

4、学会利用重结晶纯化固体有机物的操作技术。 二、实验原理

阿司匹林学名为乙酰水杨酸，是白色晶体，易溶于乙醇、氯仿和乙醚，微溶于水。实验室通常采用水杨酸和乙酸酐在浓硫酸的催化下发生酰基化反应来制取。反应式如下： COOHCOOHOO

H2SO4OCCH3+CH3COOH+CHCOCCHOH 3375~80℃ O

水杨酸 乙酸酐 乙酰水杨酸 乙酸 反应温度应控制在75～80℃左右，温度过高易发生下列副反应：

OHOCOOHCOOH OH H+CO+HOCOOH+HO2 水杨酰水杨酸酯COOHOCOCH3COOH OCOCH3 H+COOH+HO+H2OCO O

乙酰水杨酰水杨酸酯

生成的阿司匹林粗品，用35％的乙醇溶液进行重结晶将其纯化。其操作流程如

水杨酸乙酸酐硫酸下：

酰化锥形瓶 乙酰水杨酸乙酸硫酸水水杨酸等少量杂质

泡腾片的常用辅料及制备方法

泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者，质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药、H2受体拮抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、牙科用药、消毒用药、妇科用药、中草药泡腾片剂等[1]。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如下。 1 泡腾片常用的酸源

泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸。 1.1 柠檬酸

柠檬酸在药剂中主要用作矫味剂、缓冲剂、抗氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾剂酸源，适于各种泡腾片[2]。柠檬酸易溶于水、口感好，但具有很强的吸湿性，在65%～75%的相对湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常造成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生产时应控制车间温度在（18～20）℃，湿度30%以下；储藏时应采用密闭性好的防潮容器

设计性实验三

解热止痛药阿司匹林的合成和表征

应用化学 1002班 郭丽

摘要: 本文介绍阿司匹林的表征、鉴定方法以及应用价值，了解了实验过程中的个别重点步骤的作用和疑难的解答；并且介绍了阿司匹林的研究前景和发展趋势。

关键词：阿司匹林 合成 表征 鉴定

1引言

作为十九世纪末成功合成的可有效解热止痛、治疗感冒的药物，阿司匹林至今仍应用广泛①。阿司匹林可作为酸性催化剂;可与碱性化合物以及维生素c反应有工业应用前景；由于阿司匹林作为药物是一种微利产品，发达国家生产量已大幅减少，故我国企业可生产并向国际市场出售获得效益，是我国成为世界阿司匹林的主要生产国和出口国，发展前景看好②。 1.国内发展形势

近三四年来,我国一些大专院校、科研单位也对阿司匹林生产工艺进行了深入研究和探索,发表了不少研究论文。

肖新荣等人在《精细化工中间体》杂志上发表文章认为,水杨酸

乙酸酐反应合成阿司匹林中,用一水硫酸氢钠为催化剂,反应时间约40分钟,反应温度80~90C,收率约为86.7%。硫酸氢钠为一价廉易得,使用安全的物质,其催化合成阿司匹林效果较好,因其难溶于有机溶剂,易于分离回收重用。

丁健桦等人在《东华理工学院学报》上撰文提