药物制剂新技术的研究进展和临床应用

药物制剂新技术 固体分散体

一、概述

固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中的固态分散制剂，将药物以分子、胶态或微晶态分散在载体材料中的技术称为固体分散技术。

固体分散体的特点有：

（1）高度分散性 药物与载体材料混合后，药物能以微晶态、胶态、高能态或分子状态均匀地分散在载体中。

（2）调整药物的溶出特性 以水溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可增加难溶性药物溶解度和溶出速率，促进药物的吸收，提高生物利用度。以难溶性高分子材料为载体材料的固体分散体可延缓和控制水溶性药物的溶出和吸收，用于制备缓释、控释制剂。如果药物以肠溶性材料为载体，可制备供肠道定位释放而吸收的制剂。

（3）增加药物的化学稳定性 通过载体材料对药物分子的包蔽作用，可减缓药物在生产、贮存过程中的水解和氧化作用。

（4）液体药物固体化，将液体药物与载体材料混合后可制得固态的固体分散体。根据临床需要，可将固体分散体进一步制成胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、丸剂等普通剂型。

（5）老化特性 固体分散体系发生凝聚的过程称为老化。固体分散体的高度分散性使其具有较大的表面自由能，属热力学不稳定性体系。药物分子可能自发聚集成晶核，微晶逐渐生长成大的晶粒，亚稳定晶型可转化成稳定性晶

磁性靶向药物制剂的研究进展

磁性靶向药物制剂的研究进展

杨超，褚良银，谢锐，汪伟，巨晓洁*

（四川大学化学工程学院，四川 成都 610065）

摘要：磁性药物靶向治疗是靶向治疗的一种, 它通过磁性靶向给药系统( magnetic targeted drugs delivery system, MTDS) 对肿瘤部位进行治疗。磁靶向制剂由磁性物质、药物及骨架材料组成。在外加磁场作用下,载体携带药物在体内定向移动,具有使用简便、可增加病变部位药物浓度、降低药物的毒副作用和提高药效等优点，在生物医学领域有着重要的应用。本文主要介绍了磁性靶向药物制剂的靶向机理、制备方法、应用和研究进展。

关键词：磁性靶向；制备方法；抗癌药物；靶向给药系统

Advances in Magnetic targeted drugs delivery system

Chao Yang，Liang-Yin Chu, Rui Xie, Wei Wang, Xiao-Jie Ju* (School of Chemical Engineering, Sichuan University. Chengdu, Sichuan, 610065)

Abstract: Magnetic targeted d

药物制剂技术

一、单项选择题 模块一

1.《中华人民共和国药典》是由（E ）

A．国家颁布的药品集 B.国家药典委员会制定的药物手册C.SFDA制定的药品标准 D.SFDA制定的药品法典 E.国家编篡的药品规格标准的法典 2.药典收载的处方称为（ A）

A.法定处方 B.医师处方 C.协定处方 D.验方 E.OTC 3.高污染风险的无菌药品灌装（或灌封）要求的区域（E ） A.A级 B.B级 C.C级 D.D级 E.C级背景下的局部A级 4.洁净区与非洁净区之间、不同等级洁净区之间的压差应不低于（A）Pa

A.10 B.8 C.5 D.4 E.2

5.一份溶质（1g或1ml）溶于30ml溶剂中，表示（ B ） A.易溶 B.溶解 C.略溶 D.微溶 E.极易溶解 6.可反映粉体流动性的指标是（E ）

A.粉体的密度 B.孔隙率 C.粒度 D.接触角 E.休止角 7.下列现象肯定是物理配伍变化的是（A ） A.潮解 B.产气 C.沉淀 D.变色 E.液化 8.亲水亲油平衡值为（ E ）

A.杀菌与消毒 B.Krafft C.昙点 D.C

药物制剂技术题库

一、单项选择题(577小题,每小题1分,共577分) 1、《中华人民共和国药典》最早颁布于时间（ ）

A．1951年 B．1953年 C．1954年 D．1955年 E．1956年 2、《中华人民共和国药典》是由（ ）

A．国家颁布的药品集 B．国家药典委员会制定的药物手册 C．国家药品监督管理局制定的药品标准 D．国家药品监督管理局制定的药品法典 E．国家编纂的药品规格标准的法典 3、我国2000年版药典，施行时间（ ）

A．2001．1．1 B．2000．12．31 C．2000．7．1 D．2000．1．1 E．2000．3．1

4、目前，可参考的国外与国际药典是（ ）

A．国际药典Phlnt B．日本药典JP现行版ⅩⅢ改正版 C．USPⅩⅩⅡ版 D．英国药典BP1980年版 E．以上均是 5、世界上最早的一部药典（ ） A．《佛洛伦斯药典》 B．《神农本草经》 C．《太平惠民和济局方》 D．《本草纲目》 E．《新修本草》

6、药师审查处方时发现处方有涂改处，应采取的正确措施是（ ）

药物制剂技术题库

一、单项选择题(577小题,每小题1分,共577分) 1、《中华人民共和国药典》最早颁布于时间（ ）

A．1951年 B．1953年 C．1954年 D．1955年 E．1956年 2、《中华人民共和国药典》是由（ ）

A．国家颁布的药品集 B．国家药典委员会制定的药物手册 C．国家药品监督管理局制定的药品标准 D．国家药品监督管理局制定的药品法典 E．国家编纂的药品规格标准的法典 3、我国2000年版药典，施行时间（ ）

A．2001．1．1 B．2000．12．31 C．2000．7．1 D．2000．1．1 E．2000．3．1

4、目前，可参考的国外与国际药典是（ ）

A．国际药典Phlnt B．日本药典JP现行版ⅩⅢ改正版 C．USPⅩⅩⅡ版 D．英国药典BP1980年版 E．以上均是 5、世界上最早的一部药典（ ） A．《佛洛伦斯药典》 B．《神农本草经》 C．《太平惠民和济局方》 D．《本草纲目》 E．《新修本草》

6、药师审查处方时发现处方有涂改处，应采取的正确措施是（ ）

第五章 药物制剂检验术

本章学习要求 目的:1.控制药物制剂的质量 2.为后续章节做铺垫 重点:药物制剂常规检查的内容、方法和 判断标准及其药物制剂中常见附加剂的 干扰及排除方法 能力要求:能熟练掌握各种制药用水的检 测方法

制药用水的分析 一般制剂的分析 药用辅料 包装材料的质量分 析 药物稳定性实验

第一节

制药用水的分析

水-生命之源、药物生产过程中应用最广 的辅料

水按其适用范围不同分为饮用水、纯化 水、注射用水、灭菌注射用水.

饮用水:又叫原水,天然水净化后所得 纯化水:饮用水经过蒸馏、离子交换法、反 渗透法等制备的制药用水,不含任何附加剂 不得用于注射剂的配制与稀释 注射用水:为纯化水蒸馏所得的水 灭菌注射用水:注射用水按照注射剂生产工 艺制备所得.

饮用水的分析 (一)性质:无色的澄清液体;无异臭,无味, 无肉眼可见物 (二)检查:色度、浑浊度、臭和味、肉眼 可见物、酸碱度、总硬度、细菌总数、 总大肠菌群等 .

1.色度:单位是以1mol/L铂所具有的颜 色,做为一个色度,称为一度.当色度>15 度时,可见. 检查标准不得超过15度(按 铂-钴标准比色法) 2.浑浊度:单位是以1L水

课程小结

药 药典 典 GMP 药物制剂技术

新药研发 老药改造 交叉学科： 浸出技术 粉体学 流体力学 高分子材 料学 化学动力 学

药物制造 常用术语 剂型的作用 剂型的分类

质量评价

新药 研发

药物性质确定合适剂型 怎么确定 疾病需要 剂型确定 市场需要 成本控制

工 艺

工艺选择

辅料确定

老药改造 为什么要改造 根据改造需要确定剂型

药剂制造液体制剂 固体制剂 半固体制剂 气雾剂 无菌制剂

溶液剂 乳剂 混悬剂 散 颗粒 片软

胶囊硬

丸水针

注射剂大输液 粉针

滴眼剂 等

灭菌技术、附加剂 制备工艺、常用辅料、常见设备 粉体学 表面活性剂 浸出技术

质量评价： 制剂通则 稳定性研究 定性鉴别 定量分析

液体制剂 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质 中制成的液体形态的制剂，可供内服和外 用。 特点 质量要求 液体制剂有几种： 1、按分散系统分类 2、按给药途径分类

1、按分散系统分类均 相 低分子溶液剂 高分子溶液剂 1-100 nm <1nm 1-100 nm 溶胶剂 乳剂

>100 nm (1-100 nm) > 500nm

混悬剂

(>100 nm)

聚 结 非 不 均 稳 重相 力 定 不 性 稳 定 性

2、按

2012~2013学年第二学期期末考试试题

12级药剂 药物制剂技术

姓名： 班级： 成绩：

一、 选择题（每题1分，共20分） 1、《药品生产质量管理规范》是指（ ）

A、GMP B、GCP C、GSP D、GAP E、GPP 2、制剂生产车间空气洁净度划分的依据是（ ） A、湿度与相对湿度 B、湿度与压差 C、湿度与温度

D、微粒数与微生物数 E、微粒数与温度

3、口服片剂生产的洁净度级别（ ）

A、A级 B、B级 C、C级 D、D级 E、E级 4、下面说法正确的是（ ）

A、生产物料可随操作人员带入洁净区

B、洁净区有适当的照明、湿度、温度和通风 C、洁净度级别中D级比C级要求高

D、传递窗可双门同时打开以方便传递物料 E、以上都不正确

5、注射用水应于制备的（ ）小时内使用。

A、4 B、6 C、8 D、10 6、《中国药典》中关于筛号的叙述，正确的是( ) A.筛号是以每一英寸筛目

一、 填空题

1. 对于难溶于水又要求特别细度的矿物药如朱砂、珍珠等可选用 的粉碎方法为 。

2. 密度不同的药物在制备散剂时选择的混合方法是 。 3. 制备胶囊时，明胶中加入甘油的目的是 。 4. 散剂的主要特点是起效快、制法简单、贮存运输方便。

5. 制颗粒剂软材的干湿程度应适宜，以用手“ ”为度。 6. 注射剂的热原检查方法有 、 两种。 7. 中国药典规定，注射剂应符合下列要求： 无菌、无热原、可见异物符合规定、pH值与血液相等或接近、渗透压与血液的渗透压相等或接近、安全、稳定。

8. 葡萄糖注射液选用的灭菌方法为 ，胰岛素注射液选用的灭菌方法为 ， 空气和操作台表面选用的灭菌方法为 ， 维生素C注射液选用的灭菌方法为 。

9. 易风化的药物可使胶囊壳 ，而易潮解的药物可使胶囊壳 ，故不宜将此类药物制成胶囊。

10.用于手术、烧伤及严重创伤的局部给药制剂

BCS在药物制剂设计和研究中的作用和意义

[摘要] 近年来生物药剂学分类系统成为新药研究和开发中强有力的工具之一，提高对生物药剂学分类系统的认识有助于我们探讨口服药物溶解度、溶出度与生物利用度的关系，从而设计合理的药物制剂。通过文献分析，结合生物药剂学分类系统总结各类药物的吸收限制因素及相关解决方法，为药物开发工作提供指导。

[关键词]生物药剂学分类系统；溶解性；渗透性

BCS是生物药剂学分类系统的简称，是根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法，其将药物分为四类：I类为高溶解性/高渗透性、II低溶解性/高渗透性、III高溶解性/低渗透性、IV低溶解性/低渗透性【1】。

口服药物在体内的过程和药效是由药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄特性决定的，首先必须吸收才有可能发挥药理作用，所以在制剂设计的时候必须考察药物的性质从而设计出合理的药物制剂。而BCS分类对制剂的设计和研究有很好的指导作用。

从分类中可以看出I类药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，

只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料，通常无生物利用度问题，易于制成口服制剂，通常选择普通的片剂或者胶囊剂即可。但是I类药物在研究中所占的比例很少，因此BCS