药物化学作业3答案

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业（必做）

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绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释：

1.药物化学 2.先导化合物 3.脂水分配系数 4.受体

5.生物电子等排体 6.药效团 7.亲和力 8.药物代谢

9.第Ⅰ相生物转化 10.第Ⅱ相生物转化 11.前药 12.内在活性

13.结构特异性药物 14.结构非特异性药物

15. QSAR 二、选择题：

1、以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化

2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是

A.

B.

C. RNO2 RNH2 D.

三、简答题

1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。

HOOH

2、试述前药设计的原理和目的。

3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。

抗肿瘤药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氮甲

2环磷酰胺

3 氟脲嘧啶

4 顺铂 5

ClCH

第一章 药物的化学结构与药效的关系 【测试题】 A型题（最佳选择题） （1题－20题） 1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。 2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味 ； E前药原理可以改善药物的溶解度； 3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变； 4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

药物化学 绪论：A型题(最佳选择题) （1题－10题） 1．下列关于药典的叙述中，那一项不正确 使用 2．下列有关药物质量的叙述中，正确的是的； 3．下列关于药物纯度的叙述中，那一项正确4．下列关于药典的叙述中，正确的是A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用； A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是

第一章 总论

一、填空题必做：

1、天然药物化学是指（运用现代科学技术和理论方法研究天然药物中化学成分）的一门学科，它的主要研究内容包括对各类天然药物的化学成分——主要是（ 生理活性成分 ）或（ 药效成分）的（结构特点）、（理化性质）、（ 提取分离）、（结构鉴定）及其生物合成途径等内容。

2. 天然药物是药物的一个重要组成部分，它来源于（ 动物 ）、（ 植物) 、(微生物）、（矿物 ）和（基本不改变其药理化学属性的加工品），并以（植物药）为主，品种繁多。 3、大孔树脂法分离皂苷，以乙醇-水为洗脱剂时，随着醇浓度的增大，洗脱能力（提高）。 4、凝胶过滤色谱又称排阻色谱、（分子筛色谱 ），其分离原理主要是（分子筛作用），根据凝胶的（孔径大小）和被分离化合物分子的（大小差别）而达到分离目的。 5、正常1H-NMR谱技术能提供的结构信息参数，主要是质子的（化学位移）、（偶合常数）及（ 质子数目 ）。 选作：

1、（中华人民共和国药典）是我国药品质量控制遵照的典范，记载有关中药材及中成药质量控制的是（ 一 ）部中药版

2、大孔树脂是一类具有（多孔结构 ），但没有（可解离基团）的不溶于水的固体高分子物质，它可以通过（物理吸附）有选择地吸附有机物质而

药物：用来预防、诊断和治疗疾病或者是为了调节热体的机能，并规定有明确的适应症、用法、用量以及禁忌症的物质。

代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长，多采用生物电子等排原理。

前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 生物电子等排体：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，软药的设计方法可以减少药物蓄积的副作用。

抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭，抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。

结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。

维生素：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的有机物质。

烷化剂：这类药物能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的

考试题

1.药物：是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品
2.药物化学：是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科
3.构效关系：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义
4.内啡肽：在脑内发现的内源性肽类镇痛物质，能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能
5.离子通道：是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能有选择性地让某种离子通过膜，而顺其电化学梯度进行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能
质子泵抑制剂：质子泵即H+/K+-ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K+与H+的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以控制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗
6.非甾类抗炎药：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎作用。其抗炎作用的机制与甾

药物：用来预防、诊断和治疗疾病或者是为了调节热体的机能，并规定有明确的适应症、用法、用量以及禁忌症的物质。

代谢拮抗：是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长，多采用生物电子等排原理。

前药：是指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。 生物电子等排体：是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排除体外，软药的设计方法可以减少药物蓄积的副作用。

抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原菌性微生物有选择性杀灭，抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。

结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。

维生素：是维持生命正常代谢过程所必需的一类微量的有机物质。

烷化剂：这类药物能在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的

您的本次作业分数为：95分单选题

1.【第二章】酶水解反应所不具有的特点是（）。

A 专属性强B．条件温和C．可水解碳苷D．可获得次生苷E．获得脱水苷元 正确答案:E 单选题

2.【第二章】属于亲脂性有机溶剂但极性较大并可用于萃取苷类成分的是（）。

A 氯仿 B 苯 C 正丁醇 D 丙酮 E 乙醚

正确答案:C 单选题

3.【第二章】有关苷类成分的酸催化水解，下列哪种叙述是错误的（）。

A 一般苷类成分的酸水解易难顺序为：N-苷> O-苷> S-苷> C-苷； B 吡喃糖苷较呋喃糖苷易水解，水解速率大50 ~ 100倍； C 吡喃糖苷的水解速率大小顺序：五碳糖>六碳糖>七碳糖；

D 在吡喃糖苷中，水解难易顺序程度：氨基糖苷较难水解，羟基糖苷次之，去氧糖最易水解。 正确答案:B 单选题

4.【第二章】以硅胶吸附柱色谱分离下列苷元相同的相关成分时，最先流出色谱柱的是（）。

A 四糖苷 B 三糖苷 C 双糖苷 D 单糖苷 E 苷元 正确答案:E 单选题

5.【第二章】苷类成分用大孔吸附树脂分离时，常用将苷洗脱下来的溶剂是（）。

A 水 B 含水醇 C 正丁醇 D 乙醚 E 氯仿

正确答案:B 单选题

6.【第二章】鉴定糖或苷呈阳性反应的是（）。

天然药物化学

第一章 总论

1、天然药物化学：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一

门学科, 主要指天然药物的化学成分的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、结构改造及生物合成途径。

2、有效成分：天然药物中具有一定生物活性、能代表天然药物临床疗效的单一化合物。 3、按溶剂极性大小顺序分为：水，亲水性有机溶剂，亲脂性有机溶剂 常见溶剂极性强弱顺序如下：

环己烷＜石油醚＜苯＜ 二氯甲烷＜乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯（亲脂性）＜丙酮＜正丁醇 ＜乙醇（亲水性）＜甲醇（亲水性）＜ 乙腈＜ 水＜ 吡啶＜乙酸 乙醇：无毒廉价用最多的试剂 4、冷提-----适用于受热不稳定的成分 热提-----受热稳定的成分

①浸渍法：优点：用水或有机溶剂，不加热。

缺点：出膏率低，用水做溶剂时易发霉，需加防腐剂。 ②渗漉法：优点：有效成分浸出完全，可直接收集浸出液

缺点：消耗溶剂量大，费时长，操作麻烦。

③煎煮法：特点：操作简单，对易挥发、热不稳定的成分不宜用。

④回流提取法：特点：热不稳定的成分不宜用，溶剂消耗量大，操作麻烦 。 ⑤连续回流提取法：优点：节省溶剂、效率高。

缺点：对热不稳定成分不宜用，时间长